Кленбутерол и Космофер

• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Взрослым препарат назначают внутрь по 15 мл 2-3 раза/сут. Поддерживающая доза - по 10 мл 2 раза/сут.

Детям назначают в следующих дозах:

Вводят в/в капельно, в/в медленно или в/м медленно.

Использование препарата, содержащего железа (III) гидроксид декстран возможно только в стационаре с условием доступности оказания противошоковой терапии. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача во время введения и непосредственно после него в течение 1 ч. Применение данного средства должно быть немедленно прекращено при любых проявлениях реакции гиперчувствительности или непереносимости, обнаруженной во время введения.

Рекомендуемая доза в среднем составляет 100-200 мг железа 2-3 раза в неделю в зависимости от содержания гемоглобина.

Если клиническая ситуация требует быстрого замещения железа, возможно в/в капельное введение общей дозы - до 20 мг/кг.

Доза рассчитывается по специальным формулам, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

• тиреотоксикоз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• закрытоугольная глаукома;
• феохромоцитома;
• тахиаритмия;
• инфаркт миокарда (острый период);
• беременность (I и III триместр);
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• гиперчувствительность к действующему или к какому-либо из вспомогательных веществ.

С осторожностью в следующих случаях: непосредственно после перенесенного инфаркта миокарда, при печеночной и почечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, миокардите, пороках митрального клапана, гипокалиемии, нестабильном или некомпенсированном диабете.

Анемия, не связанная с дефицитом железа (в т. ч. гемолитическая, сидеробластная, свинцовая); перегрузка железом (гемохроматоз, гемосидероз); бронхиальная астма, экзема или другие аллергические заболевания кожи; декомпенсированные цирроз печени и гепатит; инфекционные заболевания; острая почечная недостаточность; ревматоидный артрит с симптомами активного воспаления; I триместр беременности; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к препаратам, содержащим моно- или дисахаридные комплексы железа и декстрана.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение или (чаще) повышение АД.

Со стороны нервной системы: чувство страха, психические нарушения, гиперкинезы, нарушение сна, головная боль, покраснение кожи лица, потливость, дрожь и беспокойство, головокружение; у больных болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление дрожи и мышечной ригидности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Со стороны обмена веществ: у больных сахарным диабетом возможна гипергликемия.

Со стороны костно-мышечной системы: задержка мочи, связанная со спазмом почечных сосудов и сфинктера мочевого пузыря.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипокалиемия.

Приблизительно у 5 % пациентов могут наблюдаться побочные реакции.

Системные реакции: наиболее часто - кожный зуд, одышка; редко - снижение АД, тошнота, диспепсия, головная боль, боль в суставах и мышцах, увеличение лимфатических узлов, повышение уровня билирубина, и снижение содержания кальция в сыворотке крови; возможно - анафилактоидные реакции, вплоть до развития анафилактического шока с летальным исходом.

Местные реакции: боли и воспаления в месте инъекции, кроме того при в/в введении - флебит и тромбофлебит.

Большие дозы декстрана железа (5 мл и более) придают коричневый цвет сыворотке крови, взятой спустя 4 часа после применения препарата.

Кленбутерол входит в группу селективных β₂-адреномиметиков. Кленбутерол представляет собой препарат, обладающий быстрым бронхолитическим действием. Его действие обусловлено специфическим стимулированием β₂ - адренорецепторов гладкой мускулатуры. При связывании с ними активируется фермент аденилатциклаза, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата и активации протеинкиназы А, и лишает миозин способности соединяться с актином, в результате чего происходит расслабление бронхов. Кленбутерол стимулирует клетки слизистой оболочки бронхов и усиливает отхаркивание. В предписанных терапевтических дозах кленбутерол не влияет на частоту сердечных сокращений и на артериальное давление.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в незначительной степени в печени, в результате чего образуются 8 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. Выделение из плазмы проходит в две фазы. T_1/2 первой фазы составляет 1 ч, второй — 34 ч. В большей части выводится из организма в неизмененном виде почками, при этом 87% принятой дозы выделяется в течение 168 ч.

Усвоение железа для восполнения его запасов в организме и синтеза гемоглобина начинается сразу после введения железа (III) гидроксид декстрана.

Железо, введенное в/в в виде железа декстрана, быстро поглощается системой фагоцитирующих макрофагов (СФМ), особенно печенью, селезенкой и костным мозгом. Клетки СФМ захватывают железа (III) гидроксид декстран и отщепляют железо от углеводного соединения декстрана, делая его доступным для организма. Элементарное железо возвращается в плазму, связывается с трансферрином и депонируется в форме ферритина или гемосидерина - физиологических формах железа, а поступая в костный мозг, участвует в синтезе гемоглобина.

Содержание ферритина в сыворотке крови достигает максимума приблизительно на 7-9 день после в/в введения и возвращается к исходному уровню приблизительно через 3 недели.

Повышенный гематопоэз можно наблюдать в течение последующих 6-8 недель.

После в/м введения железа (III) гидроксид декстран попадает в кровоток через капилляры и лимфатическую систему.

Около 60% в/м введенного декстрана железа (III) всасывается в течение 3 дней и более 90% - в течение 3 недель. Остальное количество всасывается в течение нескольких месяцев.

Две трети железа удаляется через ЖКТ с эритроцитами, желчью и отшелушивающимися клетками эпителия. Из-за размера комплекса (165 000 Дальтон) он практически не выводится из организма почками.

Не следует назначать препарат при беременности, особенно в I триместре, в предродовый период и во время родов, т.к. кленбутерол при применении в высоких дозах обладает токолитическим действием.

Кленбутерол вероятно выводится с грудным молоком. Нет данных о возможности применения кленбутерола в период лактации, поэтому назначение его в этот период не рекомендуется. Возможно назначение только в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.

Противопоказано применение в I триместре беременности. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кленбутерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кленбутерола. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.

Применять с осторожностью из-за риска обострения хронических заболеваний.

Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ так называемые парабены: метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать крапивницу и контактный дерматит (аллергические реакции замедленного типа). Редко могут возникнуть аллергические реакции немедленного типа (бронхоспазм).

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества глицерол, который при высоких дозах может вызвать головную боль, раздражение желудка и диарею.

Препарат содержит 0.63 об.% этилового спирта. Каждая доза содержит 0.005 г алкоголя в 1 мл. Представляет опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, поражениями или заболеваниями мозга, а также для беременных и детей. Может усилить действие других лекарственных средств.

Лекарственный препарат не подходит для пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы из-за наличия в нем сорбитола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В первые дни лечения кленбутерол может вызвать небольшой тремор и беспокойство, что требует повышенной осторожности при вождении автомобиля и работе с техникой.

Применение железа (III) гидроксид декстрана, как и применение других железоуглеводородных комплексов, несет риск анафилактических реакций. Во время и непосредственно после введения препарата, содержащего железа (III) гидроксид декстран, пациенты должны находиться под наблюдением врача. Существует повышенный риск для пациентов с выявленной аллергией.

Острые анафилактические реакции крайне редки. Они проявляются в течение первых минут применения и обычно характеризуются внезапным приступом затруднения дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом.

Должна быть доступна возможность проведения противошоковой терапии (0.1% раствор эпинефрина (адреналина), антигистаминные и /или кортикостероидные препараты).

При появлении первых признаков анафилактических реакций введение препарата должно быть немедленно прекращено.

Применение у пациентов с аутоиммунными заболеваниями или воспалительными состояниями (системная красная волчанка, ревматоидный артрит) может вызвать аллергические реакции III типа.

При быстром в/в введении возможна артериальная гипотензия.

Отсроченные реакции гиперчувствительности характеризуются артралгией, анафилактической миалгией и иногда лихорадкой, которые могут длиться от нескольких часов до 4 дней после введения препарата. Симптомы обычно проявляются в течение 2-4 дней.

Бета-адреноблокаторы являются фармакологическими антагонистами кленбутерола и могут устранять его действие.

Кленбутерол уменьшает действие гипогликемических средств. Повышает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Повышает токсичность сердечных гликозидов и увеличивает риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими средствами происходит взаимное повышение токсичности.

Кленбутерол снижает действие гипогликемических лекарственных средств.

Кленбутерол снижает эффективность гипотензивных препаратов.

Эффект кленбутерола потенцируется трициклическими антидепрессантами, бета - адреномиметиками и антихолинергическими средствами.

Галотан и другие галогенизированные гидрокарбоновые средства для анестезии, а также циклопропан, могут потенцировать проаритмогенный эффект кленбутерола.

Не применяется совместно с пероральными препаратами железа, т.к. усвоение железа, принимаемого перорально, будет снижено. Интервал между парентеральным применением данного средства и началом применения пероральных форм железа должен составлять не менее 5 дней.

Симптомы: тремор пальцев рук, повышение потоотделения, головная боль, тахикардия. В особенно тяжелых случаях передозировки этого препарата возможны коллапс, судороги и кома.

Неотложные меры: во всех случаях передозировки прием кленбутерола прекращают. Делают промывание желудка, вводят активированный уголь, проводят форсированный диурез и начинают симптоматическое лечение. Применение сиропа кленбутерола в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к ухудшению течения бронхиальной астмы. В подобных случаях необходима немедленная консультация с врачом и, при необходимости, госпитализация.