Клензит-С и Офтан ИДУ

• угревая сыпь.

Перед применение необходимо проконсультироваться с врачом.

Офтан Иду предназначен для лечения поверхностных вирусных поражений глаза:

• кератит и кератоконъюнктивит, вызванные Herpes simplex;
• поверхностный вирусный кератит (в т.ч. древовидный кератит /включая рецидивирующий/).

Препарат применяют наружно. Перед применением геля Клензит-С необходимо очистить и высушить кожу. Легким прикосновением равномерно наносить гель на пораженные участки кожи 1 раз/сут перед сном, избегая попадания препарата в глаза и на губы.

Терапевтический эффект развивается через 1-4 недели. Курс терапии составляет 2-4 недели. Стойкое улучшение наступает после 3-месячного лечения. Повторные курсы лечения - после консультации с врачом.

Препарат следует применять только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению. При чрезмерном нанесении геля положительный эффект быстрее не наступает.

Препарат закапывают по 1 капле в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждый час в дневное время и каждые 2 ч ночью до наступления улучшения. Затем закапывают по 1 капле каждые 2 ч в дневное время и каждые 4 ч ночью.

Курс лечения – 3-5 дней после полного заживления, которое подтверждается отсутствием окрашивания флюоресцином.

При древовидном кератите курс лечения - не менее 2 недель.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими эритромицин;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• дети в возрасте до 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

С осторожностью: дерматит, экзема, аллергические заболевания, одновременный прием миорелаксантов, одновременное применение препаратов, оказывающих раздражающее или подсушивающее действие на кожу.

При наличии одного из перечисленных заболеваний пациент должен проконсультироваться с врачом.

• глубокие эрозии роговицы;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат Клензит-С обычно хорошо переносится. При применении препарата возможно развитие нежелательных реакций, характерных для отдельных компонентов.

Адапален

Адапален может вызывать следующие нежелательные лекарственные реакции:

* Данные пострегистрационного наблюдения.

Большинство случаев возникновения "ожога в месте применения" являлись поверхностными ожогами, но также имеются сообщения о случаях ожога второй степени или тяжелых ожоговых реакциях.

Клиндамицин

* Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе пострегистрационного применения препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются или отмечаются любые другие, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.

Со стороны органа зрения: раздражение, боль, зуд, воспаление или отек век и фотофобия; возможно появление точечных очагов поражения на роговице через несколько дней после начала лечения (самостоятельно исчезают после отмены идоксуридина); иногда - поверхностный диффузный кератит, помутнение эпителия, замедление заживления ран, образование рубцов на конъюнктиве, фолликулярный конъюнктивит, закупорка слезных желез и контактный дерматит.

Аллергические реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к бензалкония хлориду возможно развитие аллергического конъюнктивита и блефарита.

При местном применении препарата Офтан Иду о тяжелых системных побочных реакциях не сообщалось.

Комбинированный препарат для наружного применения, действующими веществами которого являются адапален и клиндамицин.

Адапален – метаболит ретиноида, обладающий противовоспалительным действием и выраженной комедонолитической активностью (воздействует на открытые и закрытые комедоны), нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки. Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит уменьшение связывания фолликулярных эпидермальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и ускорение их отшелушивания, что уменьшает вероятность образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты. Подавляет хемотаксис и хемокинетические реакции полинуклеарных клеток у человека.

Адапален в препарате Клензит-С микросферы заключен в микросферы. Микросферы представляют собой округлые микроскопические частицы, изготовленные из синтетических полимеров. Применение микросферной технологии снижает вероятность возникновения побочных эффектов и повышает стабильность, увеличивает биодоступность и эффективность лекарственного препарата. Микросферы обладают свойствами микрогубок, заключающих активное вещество и обеспечивающих его контролируемое во времени высвобождение после нанесения геля Клензит-С микросферы на кожу в совокупности со снижением раздражения, улучшением фотостабильности и увеличением пенетрации препарата в кожу. Клензит-С микросферы подходит для пациентов с чувствительной кожей.

Клиндамицина фосфат – бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. Клиндамицин неактивен in vitro, но после нанесения на кожу быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Показана чувствительность всех исследованных штаммов Propionibacterium acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0.4 мкг/мл). После нанесения клиндамицина на кожу количество жирных кислот на поверхности кожи уменьшается с 14% до 2%.

Противовирусный препарат. Идоксуридин – пиримидиновый нуклеотид 2-дезокси-5-йодуридин, аналог уридина. Фосфорилируется внутри клеток, образуя трифосфатное производное, которое включается в вирусную ДНК и ДНК человека, вследствие чего происходит нарушение транскрипции и образование дефектных вирусных белков.

Размножение большинства штаммов вирусов Herpes simplex и Poxviridae угнетается при концентрациях идоксуридина ≤10 мг/мл. In vitro устойчивость вирусов к препарату развивается быстро.

К препарату умеренно чувствительны вирус ветряной оспы и вирус Herpes simplex типа 2.

К идоксуридину также отмечена чувствительность ортовирусов и цитомегаловирусов.

Идоксуридин индуцирует экспрессию вируса Эпштейна-Барра.

Адапален

Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Экскреция из организма происходит, главным образом, через желчь.

Клиндамицин

После наружного применения 1% геля клиндамицина фосфата в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Показана активность клиндамицина в комедонах у пациентов с вульгарными угрями. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедона после нанесения раствора клиндамицина в изопропиловом спирте и воде (10 мг/мл) в течение 4 недель в среднем составила 597 мкг/г содержимого комедона (0-1490 мкг/г).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При проведении клинических исследований не было включено достаточное количество пациентов в возрасте старше 65 лет, чтобы возможно было оценить, имеются ли отличия в фармакокинетике у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.

Всасывание

После местного применения идоксуридин плохо проникает в роговицу и через кожу.

В период беременности и при грудном вскармливании применение препарата противопоказано.

На начальных стадиях лечения может наблюдаться обострение угревой сыпи, которое исчезает в процессе лечения.

При подозрении на развитие реакции повышенной чувствительности или тяжелой формы раздражения кожи следует прекратить применение препарата.

В некоторых случаях, в зависимости от степени раздражения кожи, число нанесений может быть сокращено или лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения. Возобновление лечения возможно после консультации с врачом.

Следует избегать контакта геля с глазами, ротовой полостью, полостью носа и другими слизистыми оболочками. После нанесения геля тщательно вымыть руки. Препарат нельзя наносить на поврежденную в результате травмы (порезы или ссадины), солнечного ожога или экзематозную кожу. При случайном попадании препарата в глаза, рот или нос, ссадины на коже следует немедленно промыть их теплой водой.

Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света или ультрафиолетового излучения. В случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день до этого, а также в день солнечной экспозиции и последующий день.

Не рекомендуется одновременное применение косметических средств для пилинга, абразивных очищающих средств, а также средств с подсушивающим, вяжущим или раздражающим действием (например, одеколон, духи и другие этанолсодержащие средства).

При наружном применении клиндамицина случаи возникновения диареи и колита крайне редки, тем не менее, следует проявлять осторожность, и при развитии выраженной или продолжительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделениями с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола. Нельзя применять средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Гель Клензит-С микросферы содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции во время или после завершения лечения, и пропиленгликоль, который может оказывать раздражающее воздействие на кожу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет оснований полагать, что применение препарата Клензит-С микросферы может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Следует учитывать, что входящие в состав препарата идоксуридин и бензалкония хлорид замедляют заживление ран. Поэтому не рекомендуют применять препарат у больных с глубокими эрозиями роговицы. Глазные капли Офтан Иду содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания. Следует учитывать, что плохое проникновение идоксуридина в роговицу может вызывать появление устойчивых штаммов вирусов и усиливать токсическое действие препарата.

В экспериментальных исследованиях установлено, что фосфатное производное идоксуридина включается в ДНК и вызывает ее повреждение, ошибки в транскрипции и трансляции. Имеются сообщения, что идоксуридин вызывает хромосомные аномалии у мышей и в культуре клеток млекопитающих. Однако идоксуридин плохо всасывается при местном применении Офтан Иду; в системный кровоток поступает в незначительных количествах. В течение 30 лет клинического применения препарата Офтан Иду канцерогенного действия не наблюдалось. Производные идоксуридина следует считать потенциально тератогенными и мутагенными.

Использование в педиатрии

Препарат не следует применять у новорожденных и детей младшего возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.

Исследование взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводилось.

Адапален

Тем не менее, не следует одновременно применять другие ретиноиды или антибиотики для наружного применения, либо препараты с подобным механизмом действия.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении косметических средств с отшелушивающим, раздражающим или подсушивающим действием из-за возможного дополнительного раздражающего эффекта.

Всасывание адапалена через кожу низко, поэтому развитие взаимодействия с лекарственными средствами системного действия маловероятно.

Клиндамицин

После наружного применения клиндамицина в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина. Существует перекрестная устойчивость микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину. Был отмечен антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Не рекомендуется одновременный прием с лекарственными препаратами, содержащими эритромицин.

Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать, действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.

Симптомы

Адапален. Избыточное нанесение препарата на кожу не приведет к более быстрому достижению результата или получению более выраженного эффекта, однако при этом может развиться покраснение, шелушение или дискомфорт.

Клиндамицин. При наружном применении клиндамицин может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, включая псевдомембранозный колит.

Лечение

В случае передозировки показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При случайном приеме препарата внутрь необходимо промыть желудок и немедленно обратиться к врачу.

Вследствие незначительной системной биодоступности и быстрого выведения из кровотока Офтан Иду имеет относительно широкий терапевтический индекс при местном применении.

Симптомы: усиление побочных местных реакций. О каких-либо тяжелых системных реакциях при передозировке не сообщалось.

Лечение: симптоматическое. Следует отменить применение капель Офтан Иду. Специфического антидота идоксуридина нет.