Клензит-С и Сулайдин

• угревая сыпь.

Перед применение необходимо проконсультироваться с врачом.

Местная терапия при состояниях, характеризующихся болью, воспалением и мышечной или суставной ригидностью, таких как:

• остеоартрит;
• периартрит;
• тендинит;
• тендосиновит;
• бурсит;
• люмбаго;
• растяжение мышц, связок и другие посттравматические состояния опорно-двигательного аппарата.

Препарат применяют наружно. Перед применением геля Клензит-С необходимо очистить и высушить кожу. Легким прикосновением равномерно наносить гель на пораженные участки кожи 1 раз/сут перед сном, избегая попадания препарата в глаза и на губы.

Терапевтический эффект развивается через 1-4 недели. Курс терапии составляет 2-4 недели. Стойкое улучшение наступает после 3-месячного лечения. Повторные курсы лечения - после консультации с врачом.

Препарат следует применять только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению. При чрезмерном нанесении геля положительный эффект быстрее не наступает.

Препарат предназначен только для наружного применения.

Приблизительно 3 см геля наносят тонким слоем на чистый и сухой участок кожи над болезненной областью 3-4 раза в день.

Не следует втирать гель интенсивно или использовать под окклюзионные повязки. Рекомендуется избегать ношения сдавливающей одежды. До и после процедуры следует вымыть руки.

Продолжительность терапии определяется индивидуально и составляет в среднем 7-15 дней.

Применение у детей до 12 лет

Рекомендации и показания к применению препарата в педиатрической практике у детей до 12 лет не установлены.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими эритромицин;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• дети в возрасте до 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

С осторожностью: дерматит, экзема, аллергические заболевания, одновременный прием миорелаксантов, одновременное применение препаратов, оказывающих раздражающее или подсушивающее действие на кожу.

При наличии одного из перечисленных заболеваний пациент должен проконсультироваться с врачом.

Применение препарата Сулайдин противопоказано:

• при повышенной чувствительности к какому-либо компоненту препарата или к другим НПВП;
• у пациентов, у которых препараты ацетилсалициловой кислоты или другие ингибиторы синтеза простагландинов, вызывают такие аллергические реакции как ринит, крапивница или бронхоспазм;
• при повреждениях кожи или при наличии признаков локальной инфекции в месте предполагаемого нанесения;
• при одновременном использовании других топических лекарственных средств;
• у детей младше 12 лет.

С осторожностью. Кровотечение из желудочно-кишечного тракта в анамнезе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелые нарушения свертывающей системы крови, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность.

Препарат Клензит-С обычно хорошо переносится. При применении препарата возможно развитие нежелательных реакций, характерных для отдельных компонентов.

Адапален

Адапален может вызывать следующие нежелательные лекарственные реакции:

* Данные пострегистрационного наблюдения.

Большинство случаев возникновения "ожога в месте применения" являлись поверхностными ожогами, но также имеются сообщения о случаях ожога второй степени или тяжелых ожоговых реакциях.

Клиндамицин

* Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе пострегистрационного применения препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются или отмечаются любые другие, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.

При наружном применении нимесулид обычно хорошо переносится.

Местные реакции: умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, зуд.

Системные реакции (при длительном применении или использовании на обширных участках): изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение; задержка жидкости, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; повышение активности "печеночных" трансаминаз; удлинение времени кровотечения; гематурия.

В случае возникновения побочных реакций необходимо прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Комбинированный препарат для наружного применения, действующими веществами которого являются адапален и клиндамицин.

Адапален – метаболит ретиноида, обладающий противовоспалительным действием и выраженной комедонолитической активностью (воздействует на открытые и закрытые комедоны), нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки. Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит уменьшение связывания фолликулярных эпидермальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и ускорение их отшелушивания, что уменьшает вероятность образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты. Подавляет хемотаксис и хемокинетические реакции полинуклеарных клеток у человека.

Адапален в препарате Клензит-С микросферы заключен в микросферы. Микросферы представляют собой округлые микроскопические частицы, изготовленные из синтетических полимеров. Применение микросферной технологии снижает вероятность возникновения побочных эффектов и повышает стабильность, увеличивает биодоступность и эффективность лекарственного препарата. Микросферы обладают свойствами микрогубок, заключающих активное вещество и обеспечивающих его контролируемое во времени высвобождение после нанесения геля Клензит-С микросферы на кожу в совокупности со снижением раздражения, улучшением фотостабильности и увеличением пенетрации препарата в кожу. Клензит-С микросферы подходит для пациентов с чувствительной кожей.

Клиндамицина фосфат – бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. Клиндамицин неактивен in vitro, но после нанесения на кожу быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Показана чувствительность всех исследованных штаммов Propionibacterium acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0.4 мкг/мл). После нанесения клиндамицина на кожу количество жирных кислот на поверхности кожи уменьшается с 14% до 2%.

Нимесулид N-(4-нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид - нестероидный противовоспалительный препарат класса сульфанилидов, селективный ингибитор циклооксигеназы типа 2 (ЦОГ-2).Практически не блокирует активность ЦОГ-1. Обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. По эффективности сопоставим с индометацином, диклофенаком, ибупрофеном и пироксикамом, однако значительно реже вызывает развитие побочных эффектов. Кроме того, тормозит образование супероксидных радикалов стимулированными полиморфно-ядерными лейкоцитами, связывает свободные радикалы, тормозит активацию интегрина, ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов, предотвращает стимуляцию нервных окончаний брадикинином, подавляет высвобождение фактора некроза опухоли-α (ФНО-α), выделение гистамина из тучных клеток, подавляет активность протеаз (эластазы, коллагеназы), предупреждает повреждение хрящевого матрикса за счет ингибирования синтеза металлопротеазы.

Адапален

Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Экскреция из организма происходит, главным образом, через желчь.

Клиндамицин

После наружного применения 1% геля клиндамицина фосфата в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Показана активность клиндамицина в комедонах у пациентов с вульгарными угрями. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедона после нанесения раствора клиндамицина в изопропиловом спирте и воде (10 мг/мл) в течение 4 недель в среднем составила 597 мкг/г содержимого комедона (0-1490 мкг/г).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При проведении клинических исследований не было включено достаточное количество пациентов в возрасте старше 65 лет, чтобы возможно было оценить, имеются ли отличия в фармакокинетике у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.

Гель быстро всасывается в подлежащие ткани, поступает в синовиальную жидкость.

После однократного наружного применения в дозе 200 мг C_max нимесулида в плазме крови наблюдается через 24 ч и достигает 9.77 нг/мл.

При длительном наружном применении концентрация нимесулида на 8-й день в плазме крови составляет 37.25+13.25 нг/мл, что в 100 раз меньше, чем при приеме внутрь в средней суточной дозе (200 мг/сут).

Через 5 ч после аппликации геля концентрация основного активного метаболита (4-гидроксинимесулида) в плазме крови не превышает 100 мкг/л.

В период беременности и при грудном вскармливании применение препарата противопоказано.

Нимесулид не используется при беременности и грудного вскармливания.

Исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в грудного вскармливания не проводились. Данных о влиянии на развитие плода нет.

На начальных стадиях лечения может наблюдаться обострение угревой сыпи, которое исчезает в процессе лечения.

При подозрении на развитие реакции повышенной чувствительности или тяжелой формы раздражения кожи следует прекратить применение препарата.

В некоторых случаях, в зависимости от степени раздражения кожи, число нанесений может быть сокращено или лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения. Возобновление лечения возможно после консультации с врачом.

Следует избегать контакта геля с глазами, ротовой полостью, полостью носа и другими слизистыми оболочками. После нанесения геля тщательно вымыть руки. Препарат нельзя наносить на поврежденную в результате травмы (порезы или ссадины), солнечного ожога или экзематозную кожу. При случайном попадании препарата в глаза, рот или нос, ссадины на коже следует немедленно промыть их теплой водой.

Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света или ультрафиолетового излучения. В случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день до этого, а также в день солнечной экспозиции и последующий день.

Не рекомендуется одновременное применение косметических средств для пилинга, абразивных очищающих средств, а также средств с подсушивающим, вяжущим или раздражающим действием (например, одеколон, духи и другие этанолсодержащие средства).

При наружном применении клиндамицина случаи возникновения диареи и колита крайне редки, тем не менее, следует проявлять осторожность, и при развитии выраженной или продолжительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделениями с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола. Нельзя применять средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Гель Клензит-С микросферы содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции во время или после завершения лечения, и пропиленгликоль, который может оказывать раздражающее воздействие на кожу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет оснований полагать, что применение препарата Клензит-С микросферы может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Не следует наносить гель на слизистые оболочки, глаза, поврежденные и инфицированные участки кожи, пораженные кожными заболеваниями области и открытые раны.

При нанесении препарата может возникнуть интенсивное ощущение жжения, которое исчезает в течение нескольких дней. Во время применения препарата и до очищения рук не следует дотрагиваться до чувствительных участков кожи. При случайном попадании геля на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи, следует промыть эти участки большим количеством воды.

Гель следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций, вызванных салицилатами.

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенное действие нимесулида, а также не получены данные о влиянии нимесулида на хромосомы лимфоцитов in vitro и о взаимодействии с Н-тимидином культивированных человеческих лимфоцитов.

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами. Прием Сулайдина не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Исследование взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводилось.

Адапален

Тем не менее, не следует одновременно применять другие ретиноиды или антибиотики для наружного применения, либо препараты с подобным механизмом действия.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении косметических средств с отшелушивающим, раздражающим или подсушивающим действием из-за возможного дополнительного раздражающего эффекта.

Всасывание адапалена через кожу низко, поэтому развитие взаимодействия с лекарственными средствами системного действия маловероятно.

Клиндамицин

После наружного применения клиндамицина в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина. Существует перекрестная устойчивость микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину. Был отмечен антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Не рекомендуется одновременный прием с лекарственными препаратами, содержащими эритромицин.

Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать, действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.

При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимого воздействия на метаболизм других лекарственных средств.

Симптомы

Адапален. Избыточное нанесение препарата на кожу не приведет к более быстрому достижению результата или получению более выраженного эффекта, однако при этом может развиться покраснение, шелушение или дискомфорт.

Клиндамицин. При наружном применении клиндамицин может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, включая псевдомембранозный колит.

Лечение

В случае передозировки показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При случайном приеме препарата внутрь необходимо промыть желудок и немедленно обратиться к врачу.

Случаи передозировки препаратом при наружном применении описаны не были.