Клензит-С и Тералиджен ретард

• угревая сыпь.

Перед применение необходимо проконсультироваться с врачом.

В качестве седативного и анксиолитического средства для купирования симптомов при невротических и психовегетативных расстройствах; симптоматическое лечение аллергических состояний различного генеза; в качестве седативного средства для премедикации и в послеоперационном периоде; в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

Препарат применяют наружно. Перед применением геля Клензит-С необходимо очистить и высушить кожу. Легким прикосновением равномерно наносить гель на пораженные участки кожи 1 раз/сут перед сном, избегая попадания препарата в глаза и на губы.

Терапевтический эффект развивается через 1-4 недели. Курс терапии составляет 2-4 недели. Стойкое улучшение наступает после 3-месячного лечения. Повторные курсы лечения - после консультации с врачом.

Препарат следует применять только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению. При чрезмерном нанесении геля положительный эффект быстрее не наступает.

Применяют внутрь и в/м в соответствующих лекарственных формах.

Дозу и частоту применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, клинической ситуации, возраста пациента.

Для приема внутрь разовая доза для взрослых составляет 2.5-10 мг. Максимальная доза: для взрослых - 500 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 200 мг/сут.

Для детей старше 3 лет разовая доза составляет 2.5-5 мг. Суточная доза составляет 20-80 мг.

Для в/м введения разовая доза - 25-50 мг. Максимальная доза - 200 мг/сут.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими эритромицин;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• дети в возрасте до 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

С осторожностью: дерматит, экзема, аллергические заболевания, одновременный прием миорелаксантов, одновременное применение препаратов, оказывающих раздражающее или подсушивающее действие на кожу.

При наличии одного из перечисленных заболеваний пациент должен проконсультироваться с врачом.

Повышенная чувствительность к алимемазину, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, паркинсонизм, миастения, синдром Рейе, одновременное применение ингибиторов МАО, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет при применении в качестве противоаллергического средства и в качестве седативного средстваперед хирургическим вмешательством, до 7 лет по другим показаниям.

Препарат Клензит-С обычно хорошо переносится. При применении препарата возможно развитие нежелательных реакций, характерных для отдельных компонентов.

Адапален

Адапален может вызывать следующие нежелательные лекарственные реакции:

* Данные пострегистрационного наблюдения.

Большинство случаев возникновения "ожога в месте применения" являлись поверхностными ожогами, но также имеются сообщения о случаях ожога второй степени или тяжелых ожоговых реакциях.

Клиндамицин

* Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе пострегистрационного применения препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются или отмечаются любые другие, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.

Побочные эффекты крайне редки и выражены незначительно.

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, быстрая утомляемость (возникают, главным образом, в первые дни приема и редко требуют отмены препарата), парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор).

Со стороны органов чувств:нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:головокружение, снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:сухость слизистой оболочки полости рта, атония ЖКТ, запоры, снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы:сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.

Со стороны мочевыделительной системы:атония мочевого пузыря, задержка мочи.

Комбинированный препарат для наружного применения, действующими веществами которого являются адапален и клиндамицин.

Адапален – метаболит ретиноида, обладающий противовоспалительным действием и выраженной комедонолитической активностью (воздействует на открытые и закрытые комедоны), нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки. Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит уменьшение связывания фолликулярных эпидермальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и ускорение их отшелушивания, что уменьшает вероятность образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты. Подавляет хемотаксис и хемокинетические реакции полинуклеарных клеток у человека.

Адапален в препарате Клензит-С микросферы заключен в микросферы. Микросферы представляют собой округлые микроскопические частицы, изготовленные из синтетических полимеров. Применение микросферной технологии снижает вероятность возникновения побочных эффектов и повышает стабильность, увеличивает биодоступность и эффективность лекарственного препарата. Микросферы обладают свойствами микрогубок, заключающих активное вещество и обеспечивающих его контролируемое во времени высвобождение после нанесения геля Клензит-С микросферы на кожу в совокупности со снижением раздражения, улучшением фотостабильности и увеличением пенетрации препарата в кожу. Клензит-С микросферы подходит для пациентов с чувствительной кожей.

Клиндамицина фосфат – бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. Клиндамицин неактивен in vitro, но после нанесения на кожу быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Показана чувствительность всех исследованных штаммов Propionibacterium acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0.4 мкг/мл). После нанесения клиндамицина на кожу количество жирных кислот на поверхности кожи уменьшается с 14% до 2%.

Производное фенотиазина. Действует как мягкое седативное и противотревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии. Применяется при психосоматических проявлениях, развивающихся вследствие нейровегетативных расстройств, сосудистых, травматических и инфекционных нарушениях функций ЦНС.

Седативный эффект способствует нормализации сна у больных этой категории. Седативное и анксиолитическое действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Обладает противорвотной и противокашлевой активностью. Противорвотное и вегетостабилизирующее действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

В связи с антигистаминной активностью алимемазин применяют при аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном зуде. Алимемазин более активен по антигистаминному и седативному действию, чем дипразин. Противозудное действие обусловлено влиянием на гистаминовые H₁-рецепторы.

Обладает слабой антихолинергической активностью.

Адапален

Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Экскреция из организма происходит, главным образом, через желчь.

Клиндамицин

После наружного применения 1% геля клиндамицина фосфата в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Показана активность клиндамицина в комедонах у пациентов с вульгарными угрями. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедона после нанесения раствора клиндамицина в изопропиловом спирте и воде (10 мг/мл) в течение 4 недель в среднем составила 597 мкг/г содержимого комедона (0-1490 мкг/г).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При проведении клинических исследований не было включено достаточное количество пациентов в возрасте старше 65 лет, чтобы возможно было оценить, имеются ли отличия в фармакокинетике у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.

Всасывается быстро и полно при любых путях введения. Связывание с белками плазмы составляет 20-30%. Метаболизируется в печени. Выводится почками 70-80% - в виде метаболита (сульфоксида).

В период беременности и при грудном вскармливании применение препарата противопоказано.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

В период лечения возможны ложноположительные результаты на наличие беременности.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет в качестве противоаллергического средства и в качестве седативного средства перед хирургическим вмешательством, до 7 лет - по другим показаниям.

Максимальная доза: для пожилых пациентов - 200 мг/сут.

На начальных стадиях лечения может наблюдаться обострение угревой сыпи, которое исчезает в процессе лечения.

При подозрении на развитие реакции повышенной чувствительности или тяжелой формы раздражения кожи следует прекратить применение препарата.

В некоторых случаях, в зависимости от степени раздражения кожи, число нанесений может быть сокращено или лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения. Возобновление лечения возможно после консультации с врачом.

Следует избегать контакта геля с глазами, ротовой полостью, полостью носа и другими слизистыми оболочками. После нанесения геля тщательно вымыть руки. Препарат нельзя наносить на поврежденную в результате травмы (порезы или ссадины), солнечного ожога или экзематозную кожу. При случайном попадании препарата в глаза, рот или нос, ссадины на коже следует немедленно промыть их теплой водой.

Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света или ультрафиолетового излучения. В случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день до этого, а также в день солнечной экспозиции и последующий день.

Не рекомендуется одновременное применение косметических средств для пилинга, абразивных очищающих средств, а также средств с подсушивающим, вяжущим или раздражающим действием (например, одеколон, духи и другие этанолсодержащие средства).

При наружном применении клиндамицина случаи возникновения диареи и колита крайне редки, тем не менее, следует проявлять осторожность, и при развитии выраженной или продолжительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделениями с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола. Нельзя применять средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Гель Клензит-С микросферы содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции во время или после завершения лечения, и пропиленгликоль, который может оказывать раздражающее воздействие на кожу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет оснований полагать, что применение препарата Клензит-С микросферы может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Алимемазин может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах, головокружение) совместно применяемых лекарственных средств.

Алимемазин повышает потребность организма в рибофлавине.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены следует отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования.

В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Исследование взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводилось.

Адапален

Тем не менее, не следует одновременно применять другие ретиноиды или антибиотики для наружного применения, либо препараты с подобным механизмом действия.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении косметических средств с отшелушивающим, раздражающим или подсушивающим действием из-за возможного дополнительного раздражающего эффекта.

Всасывание адапалена через кожу низко, поэтому развитие взаимодействия с лекарственными средствами системного действия маловероятно.

Клиндамицин

После наружного применения клиндамицина в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина. Существует перекрестная устойчивость микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину. Был отмечен антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Не рекомендуется одновременный прием с лекарственными препаратами, содержащими эритромицин.

Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать, действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических (нейролептиков) лекарственных средств, а также препаратов для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных средств (требуется коррекция доз).

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина.

При одновременном применении алимемазина с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Ослабляет действие производных фенамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

При совместном применении алимемазина с противосудорожными средствами и барбитуратами снижается порог судорожной активности (требуется коррекция доз).

При совместном применении алимемазина с бета-адреноблокаторами возможны выраженное снижение АД, аритмии.

Ослабляет действие бромокриптина. При одновременном применении у кормящих матерей возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови.

При одновременном применении алимемазина и ингибиторов МАО (одновременное применение не рекомендуется) и алимемазина и производных фенотиазина повышается риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

При одновременном применении алимемазина с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

При совместном применении производных фенотиазина (в т.ч. алимемазина) с гепатотоксическими средствами возможно усиление гепатотоксичности последних.

Симптомы

Адапален. Избыточное нанесение препарата на кожу не приведет к более быстрому достижению результата или получению более выраженного эффекта, однако при этом может развиться покраснение, шелушение или дискомфорт.

Клиндамицин. При наружном применении клиндамицин может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, включая псевдомембранозный колит.

Лечение

В случае передозировки показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При случайном приеме препарата внутрь необходимо промыть желудок и немедленно обратиться к врачу.