Амиксин и Корприл

У взрослых

• для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ;
• для лечения вирусных гепатитов А, В и С;
• для лечения герпетической инфекции;
• для лечения цитомегаловирусной инфекции;
• в составе комплексной терапии аллергических и вирусных энцефаломиелитов (в т.ч. рассеянный склероз, лейкоэнцефалиты, увеоэнцефалиты);
• в составе комплексной терапии урогенитального и респираторного хламидиоза;
• в составе комплексной терапии туберкулеза легких.

У детей старше 7 лет

• для лечения гриппа и ОРВИ.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Препарат принимают внутрь после еды.

У взрослых для неспецифической профилактики вирусного гепатита А препарат назначают в дозе 125 мг 1 раз в неделю в течение 6 недель. Курсовая доза - 750 мг (6 таб.).

При лечении вирусного гепатита А доза препарата в первый день составляет 125 мг 2 раза/сут, затем переходят на прием 125 мг через 48 ч. Курс лечения - 1.25 г (10 таб.).

При лечении острого гепатита В в начальной фазе лечения в первый и второй день доза препарата составляет 125 мг/сут, а затем 125 мг через 48 ч. Курс лечения - 2 г (16 таб.).

При затяжном течении гепатита В в первые сутки доза препарата составляет 125 мг 2 раза/сут, затем 125 мг через 48 ч. Курсовая доза - 2.5 г (20 таб.).

При хроническом гепатите В в начальной фазе лечения суммарная доза составляет 2.5 г (20 таб.). В первые 2 дня суточная доза 250 мг, затем переходят на прием 125 мг через 48 ч. В фазе продолжения лечения суммарная доза составляет от 1.25 г (10 таб.) до 2.5 г (20 таб.), при этом препарат назначают в дозе 125 мг в неделю. Курсовая доза Амиксина варьирует от 3.75 до 5 г, длительность лечения составляет 3.5-6 мес в зависимости от результатов биохимических, иммунологических и морфологических исследований, отражающих степень активности процесса.

При остром гепатите С в первый и второй день лечения Амиксин назначают в дозе 125 мг/сут, затем 125 мг через 48 ч. Курсовая доза - 2.5 г (20 таб.).

При хроническом гепатите С в начальной фазе лечения суммарная доза составляет 2.5 г (20 таб.). В первые 2 дня препарат принимают в дозе 250 мг/сут, затем 125 мг через 48 ч. В фазе продолжения лечения суммарная доза составляет 2.5 г (20 таб.), при этом препарат назначают в дозе 125 мг в неделю. Курсовая доза Амиксина - 5 г (40 таб.), длительность лечения составляет 6 мес в зависимости от результатов биохимических, иммунологических и морфологических исследований, отражающих степень активности процесса.

При комплексной терапии нейровирусных инфекций - по 125-250 мг/сут в первые два дня лечения, затем по 125 мг через 48 ч. Дозу устанавливают индивидуально, продолжительность курса лечения составляет 3-4 недели.

Для лечения гриппа и других ОРВИ в первые 2 дня болезни Амиксин назначают в дозе 125 мг/сут, затем 125 мг через 48 ч. Курсовая доза - 750 мг (6 таб.).

Для профилактики гриппа и ОРВИ Амиксин назначают в дозе 125 мг 1 раз в неделю в течение 6 недель. Курсовая доза - 750 мг (6 таб.).

Для лечения герпетической, цитомегаловирусной инфекции доза препарата в первые 2 суток составляет 125 мг, затем принимают по 125 мг через 48 ч. Курсовая доза составляет 1.25-2.5 г (10-20 таб.).

При урогенитальном и респираторном хламидиозе Амиксин назначают в дозе 125 мг/сут в течение первых 2 дней, затем по 125 мг через 48 ч. Курсовая доза - 1.25 г (10 таб.).

При комплексной терапии туберкулеза легких в первые 2 дня препарат назначают по 250 мг/сут, затем по 125 мг через 48 ч. Курсовая доза - 2.5 г (20 таб.).

Детям старше 7 лет при неосложненных формах гриппа или других ОРВИ препарат назначают в дозе 60 мг (1 таб.) 1 раз/сут после еды на 1-й, 2-й и 4-й день от начала лечения. Курсовая доза - 180 мг (3 таб.).

При развитии осложнений гриппа и других ОРВИ препарат принимают по 60 мг 1 раз/сут на 1-й, 2-й, 4-й, 6-й день от начала лечения. Курсовая доза - 240 мг (4 таб.).

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 7 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны пищеварительной системы: возможны симптомы диспепсии.

Прочие: возможны кратковременный озноб, аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко - боли в груди, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко - нарушения сна, настроения.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко - стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко - мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Низкомолекулярный синтетический индуктор интерферона, стимулирующий образование в организме интерферонов альфа, бета, гамма. Основными структурами, продуцирующими интерферон в ответ на введение тилорона, являются клетки эпителия кишечника, гепатоциты, Т-лимфоциты, нейтрофилы и гранулоциты. После приема препарата внутрь максимум продукции интерферона определяется в последовательности кишечник-печень-кровь через 4-24 ч. Амиксин обладает иммуномодулирующим и противовирусным эффектом.

В лейкоцитах человека индуцирует синтез интерферона. Стимулирует стволовые клетки костного мозга, в зависимости от дозы усиливает антителообразование, уменьшает степень иммунодепрессии, восстанавливает соотношение T-супрессоров и T-хелперов. Эффективен при различных вирусных инфекциях (в т.ч. вызванных вирусами гриппа, другими возбудителями острых респираторных вирусных инфекций, вирусами гепатита, герпеса). Механизм противовирусного действия связан с ингибированием трансляции вирус-специфических белков в инфицированных клетках, в результате чего подавляется репродукция вирусов.

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь тилорон быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 60%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - около 80%.

Метаболизм и выведение

Тилорон не подвергается биотрансформации и не кумулирует в организме. Выводится практически в неизмененном виде с калом (около 70%) и мочой (около 9%). T_1/2 составляет 48 ч.

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. C_max достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла - 15-28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

T_1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T_1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T_1/2 - 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T_1/2 - 4-5 дней. T_1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. V_d рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник - 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Амиксин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказание: детский возраст до 7 лет.

Амиксин совместим с антибиотиками и средствами традиционного лечения вирусных и бактериальных инфекций.

Клинически значимого лекарственного взаимодействия Амиксина с антибиотиками и средствами традиционного лечения вирусных и бактериальных инфекций не выявлено.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

До настоящего времени случаи передозировки препарата Амиксин неизвестны.