Клиндатоп и Папаверин

• для лечения легких и умеренных форм угревой сыпи.

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Как вспомогательное средство для премедикации.

Препарат применяют наружно.

Гель тонким слоем наносят на пораженную область предварительно очищенной и высушенной кожи 2-3 раза/сут. При лечении угревой сыпи для проявления терапевтического эффекта может потребоваться 12 недель.

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут.

При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.

• болезнь Крона;
• язвенный и псевдомембранозный (антибиотико-ассоциированный) колиты (в т.ч. в анамнезе);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к линкомицину в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Местные реакции: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, крапивница), раздражение, контактный дерматит, жжение, зуд, сухость кожи, эритема, шелушение.

Системные реакции: при резорбции в редких случаях имеется вероятность развития псевдомембранозного энтероколита.

Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.

При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.

Препарат для наружного применения. Клиндамицина фосфат - полусинтетический антибиотик из группы линкозамидов. Является фосфатным эфиром клиндамицина - производным линкомицина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза белков в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицами рибосом.

Клиндамицин действует бактериостатически на грамположительные аэробные бактерии, а также на многие анаэробные бактерии.

Клиндамицин на поверхности кожи под влиянием гидролаз подвергается быстрому гидролизу в активную форму. В условиях in vitro клиндамицин тормозит рост всех колоний Propionibacterium acnes. Клиндамицин тормозит размножение Propionibacterium acnes и снижает выделение жирных кислот, что в свою очередь тормозит хемотаксис. Это приводит к подавлению воспалительных процессов.

Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.

В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.

Клиндамицин быстро накапливается в комедонах, где проявляет антибактериальную активность. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения геля значительно превышает показатель минимальной подавляющей концентрации для всех штаммов Propionibacterium acnes - возбудителя угревой сыпи. После нанесения геля клиндамицина на кожу в плазме крови и моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.

T_1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.

Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Необходимо избегать длительного применения, т.к. при этом увеличивается частота появления побочных эффектов и может развиться резистентность бактерий к клиндамицину.

Клиндамицин, применяемый наружно, всасывается в организм только в незначительной степени. У пациентов, имеющих в анамнезе колит, вызванный применением антибиотиков, язвенные и воспалительные заболевания кишечника, болезнь Крона, необходимо перед началом терапии учитывать риск развития возможных нежелательных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Применение клиндамицина (как и других антибиотиков) внутрь или парентерально в ряде случаев связано с развитием псевдомембраннозного колита. Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Клиндамицин может проявлять перекрестную устойчивость к линкомицину и эритромицину.

Следует избегать контакта с глазами и слизистой оболочки носа и полости рта, а также раневой кожной поверхностью.

При случайном попадании препарата в глаза или на слизистые оболочки необходимо промыть их большим количеством холодной воды.

После продолжительного применения клиндамицин может в небольшой концентрации присутствовать в сыворотке крови и в моче.

Длительное лечение клиндамицином в повышенных дозах может привести к росту нечувствительной флоры.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о неблагоприятном воздействии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.

В/в следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Клиндатоп несовместим с аминогликозидами. ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином.

Препарат может усиливать действие миорелаксантов, нарушая нервно-мышечную передачу.

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.

Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Данные о передозировке препарата Клиндатоп отсутствуют.