Клиндес и Нифурател

Для системного применения: инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, остеомиелит, эндометрит, аднексит, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, ран, перитонит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника (в комбинации с аминогликозидами). Как антибиотик резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину. Как средство профилактики при экстракции зубов.

Для наружного применения: угри обыкновенные.

Для местного применения: вагинозы, вызванные чувствительными микроорганизмами.

• вульвовагинальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями (патогенные микроорганизмы, грибы рода Candida, трихомонады, бактерии, хламидии);
• пиелонефрит, уретрит, цистит, пиелит и другие заболевания мочевыводящей системы;
• кишечный амебиаз и лямблиоз;
• хронические воспалительные заболевания верхних отделов ЖКТ, ассоциированные с инфекцией Helicobacter pylori.

Внутрь взрослым - по 150-450 мг каждые 6 ч. При экстракции зубов с целью профилактики однократная доза составляет 600 мг в 1-2 приема по схеме.

Внутрь детям - по 3-6 мг/кг каждые 6 ч.

При в/м или в/в введении взрослым - 0.6-2.7 г/сут в разделенных дозах. При очень тяжелых инфекциях в/в можно вводить до 4.8 г/сут. Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза - 600 мг, при в/в инфузии длительностью 1 ч - 1.2 г.

При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 мес - 15-40 мг/кг/сут в разделенных дозах. При тяжелых инфекциях следует вводить суммарную дозу не менее 300 мг/сут.

Наружно - наносят на область поражения 2-3 раза/сут.

Интравагинально - 100 мг на ночь в течение 3-7 дней.

Препарат принимают внутрь, следуя рекомендациям.

Вагинальные инфекции

Взрослые: по 1 таблетке 3 раза/сут после еды в течение 7 дней (принимать препарат должны оба половых партнера).

Дети старше 3 лет и с массой тела более 20 кг: рекомендуемая доза - по 10 мг/кг массы тела ежедневно в течение 10 дней. Рекомендуемая доза должна приниматься в два приема.

Инфекции мочевыводящих путей

Взрослые: в зависимости от тяжести течения заболевания по 1-2 таблетки 3 раза/сут в течение 7-14 дней.

Дети старше 3 лет и с массой тела более 20 кг: рекомендуемая доза - по 30-60 мг/кг массы тела. Рекомендуемая доза должна приниматься в два приема.

По рекомендации врача курс лечения инфекций мочевыводящих путей может быть продлен или повторен.

Кишечный амебиаз

Взрослые: по 2 таблетки 2-3 раза/сут в течение 10 дней.

Дети старше 3 лет и с массой тела более 20 кг: рекомендуемая доза - по 10 мг/кг массы тела 3 раза/сут.

Лямблиоз

Взрослые: по 2 таблетки 2-3 раза/сут в течение 7 дней.

Дети старше 3 лет и с массой тела более 20 кг: рекомендуемая доза - по 15 мг/кг массы тела 2 раза/сут в течение 7 дней.

Воспалительные заболевания верхних отделов ЖКТ, ассоциированные с Helicobacter pylori

Взрослые: по 2 таблетки 2-3 раза/сут в течение 7 дней.

Дети старше 3 лет и с массой тела более 20 кг: рекомендуемая доза - по 15 мг/кг массы тела 2 раза/сут в течение 7 дней.

Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.

Для системного применения: тяжелые нарушения функции печени или почек, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), беременность, лактация, детский возраст до 1 месяца, пожилой возраст.

• гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо компоненту препарата;
• детский возраст до 3 лет и с массой тела менее 20 кг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, после в/в введения в высоких дозах - неприятный металлический привкус; после приема внутрь - явления эзофагита; транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; в единичных случаях - желтуха и заболевания печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница; редко - многоформная эритема; в отдельных случаях - отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - понижение АД, головокружение, слабость.

Местные реакции: при в/в введении в высоких дозах - флебит; при в/м введении редко - раздражение в месте введения, развитие инфильтрата, абсцесса.

При наружном применении: раздражение в месте нанесения, контактный дерматит. Вследствие небольшой системной абсорбции имеется вероятность развития системных побочных эффектов.

При местном применении: цервицит, вагинит или вульвовагинальное раздражение.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: псевдомембранозный колит, кандидоз.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства (тошнота, рвота, горечь во рту, диарея, изжога).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.

Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.

Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.

Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis).

В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.

К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.

Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.

К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.

Противомикробное средство из группы нитрофуранов; оказывает противопротозойное, противогрибковое и антибактериальное действие.

Нифурател обладает высокой эффективностью и низкой токсичностью, что обусловливает широкий спектр его клинического применения.

Высокоактивен в отношении Papiliobacter и Helicobacter pylori, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Спектр действия включает: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli, Shigella flexneri 2a, Shigella flexneri 6, Shigella sonnei, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Salmonella enteritidis, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Morganella spp., Rettgerella spp., Pragia fontium, Budvicia aquatica, Rahnella aquatilis и Acinetobacter spp., прочие атипичные энтеробактерии, а также простейшие (трихомонады, амебы, лямблии); менее активен в отношении Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa.

Является препаратом выбора для терапии сальмонеллезов, шигеллезов и других острых кишечных бактериальных инфекций.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, высокоактивен в отношении грибов рода Candida.

Особенно эффективен в отношении штаммов Helicobacter pylori, устойчивых к метронидазолу.

После приема внутрь около 90% дозы клиндамицина абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 150 мг через 1 ч концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл, через 6 ч – около 0.7 мкг/мл. После приема в дозе 300 мг и 600 мг C_max в плазме составляет соответственно 4 мкг/мл и 8 мкг/мл. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции, при этом степень абсорбции изменяется незначительно.

После в/м введения в дозе 300 мг C_max в плазме в среднем составляет 6 мкг/мл и достигается в течение 3 ч, при дозе 600 мкг – 9 мкг/мл.

У детей C_max в плазме достигается в течение 1 ч. Когда такие же дозы вводят в/в C_max в плазме составляет 7-10 мкг/мл и достигается в конце инфузии.

В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи.

При интравагинальном введении системная абсорбция может составлять около 5%.

Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах.

Около 90% клиндамицина связывается с белками плазмы.

Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.

T_1/2 составляет 2-3 ч, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у недоношенных новорожденных.

Около 10% дозы выводится с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% с калом. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, в течение 7 дней.

Не удаляется из крови путем диализа.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени и мышечной ткани.

Полностью выводится из организма почками (30-50% в неизмененном виде), оказывая сильное антибактериальное действие в мочевыводящем тракте.

Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком.

Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Интравагинальное применение клиндамицина при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода; в период лактации - только по строгим показаниям.

Беременность

При пероральном применении нифурател не обладает тератогенным эффектом в доклинических исследованиях на мышах, крысах и кроликах.

Клинические исследования у беременных женщин отсутствуют. Не рекомендуется применять препарат во время беременности. Препарат следует назначать только под наблюдением врача после тщательной оценки преимуществ по сравнению с возможным риском. Нифурател проникает через плацентарный барьер, поэтому применение препарата возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При подозрении на беременность рекомендуется обратиться к врачу.

Грудное вскармливание

Нифурател экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет и с массой тела менее 20 кг.

С осторожностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

При появлении диареи или симптомов колита клиндамицин следует отменить.

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Не рекомендуется применять клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу.

Интравагинально не рекомендуется применять одновременно с другими интравагинальными средствами.

При лечении вагинальных инфекций только проведением пероральной терапии препаратом Нифурател-СЗ, рекомендуется увеличить дневную дозировку препарата до 4-6 таблеток.

В период лечения следует воздерживаться от половых контактов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Клиндамицин усиливает действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу.

При одновременном применении с опиоидами возможно усиление угнетающего действия на дыхание. Клиндамицин может проявлять антагонизм в отношении активности симпатомиметиков.

Отмечен синергизм в отношении антибактериального действия на некоторые анаэробы между клиндамицином и цефтазидимом, метронидазолом, ципрофлоксацином.

Имеются данные о том, что клиндамицин ингибирует бактериальную активность аминогликозидов. Благодаря сходству мест связывания на рибосомах, клиндамицин может конкурентно ингибировать действие макролидов и хлорамфеникола.

Случаев передозировки не отмечено.