Клиндовит Комбо и Терафлекс

• дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: остеоартроз I-III стадии, остеохондроз.

Применяют наружно 1 раз/сут.

Длительность курса лечения, необходимая для достижения терапевтического эффекта, составляет от 2 до 5 недель, но не более 12 недель.

Безопасность и эффективность применения комбинации клиндамицина и бензоила пероксида при лечения акне длительностью более 12 недель не были изучены. Следует тщательно оценить ожидаемую пользу для пациента при назначении лечения длительностью более 12 недель непрерывного использования.

Внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет первые 3 недели назначают по 1 капс. 3 раза/сут; последующие дни - по 1 капс. 2 раза/сут, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет от 3 до 6 месяцев.

При необходимости возможно проведение повторных курсов лечения, продолжительность которых устанавливается индивидуально.

Детский возраст до 12 лет; период лактации; болезнь Крона, язвенный колит, псевдомембранозный колит, в т.ч. в анамнезе; повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бензоила пероксиду.

С осторожностью

Одновременное применение с другими средствами лечения акне для наружного следует проводить с осторожностью по причине возможного возникновения кумулятивного раздражения кожи, которое иногда может быть тяжелым, в особенности при применении средств с отшелушивающим либо абразивным действием. Применять с осторожностью при необходимости одновременного приема с миорелаксантами периферического действия.

• хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 15 лет;
• гиперчувствительность.

С осторожностью: сахарный диабет (рекомендуется периодически контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения), бронхиальная астма, сердечная и/или почечная недостаточность (при приеме хондроитина описаны единичные случаи развития отеков), повышенная чувствительность к морепродуктам.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, включая гиперчувствительность и анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: нечасто - парестезия в области аппликации.

Со стороны пищеварительной системы: редко - колит (включая псевдомембранозный колит), геморрагическая диарея, диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто - чувство жжения, эритема, шелушение, сухость кожи в области аппликации; часто - фотосенсибилизация в области нанесения препарата; нечасто - зуд, эритематозная сыпь, дерматит, усугубление акне в области аппликации; редко - крапивница в области аппликации.

Прочие: редко - другие реакции в области нанесения, включая обесцвечивание волос.

Терафлекс хорошо переносится пациентами.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, метеоризм, диарея, запор.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Прочие: аллергические реакции, боль в ногах и периферические отеки.

Комбинированное средство для наружного применения.

Бензоил пероксид является высоколипофильным окислителем с бактерицидным и слабым кератолитическим действием. Бензоила пероксид обладает неспецифическим бактерицидным механизмом действия, образуя активные формы кислорода, которые препятствуют появлению резистентных к клиндамицину микроорганизмов.

Эффективность бензоила пероксида в лечении акне в основном объясняется его бактерицидной активностью, особенно в отношении P.acnes. Бактерицидная активность бензоила пероксида вызвана высвобождением активных или свободных кислородных радикалов, способных окислять бактериальные белки. Бензоила пероксид эффективен при лечении акне благодаря противовоспалительному и некоторому кератолитическому действию.

Лечение акне такими антибиотиками, как клиндамицин и эритромицин для местного и перорального применения, в форме монотерапии было связано с развитием антимикробной резистентности у P.acnes, а также у сапрофитной флоры (например, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes). Длительное использование клиндамицина может вызвать развитие резистентности у этих микроорганизмов.

Бензоил пероксид обладает бактерицидным эффектом, и он не вызывал резистентности у P.acnes.

Если это возможно, следует учитывать местные данные о резистентности, в особенности при лечении серьезных инфекций.

Клиндамицин является антибиотиком группы линкозамидов, обладающим бактериостатическим действием против грамположительных аэробных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Линкозамиды, такие как клиндамицин, связываются с 50S субъединицей рибосом восприимчивых бактерий и, препятствуя транспорту пептидила, предотвращают удлинение пептидных цепей. Действие клиндамицина является в основном бактериостатическим, тем не менее, высокие концентрации могут оказывать медленное бактерицидное воздействие в отношении чувствительных штаммов.

Клиндамицин активен in vitro против пропионобактерий (Propionibacterium acnes), которые вызывают акне. Существуют данные о возможности развития резистентности Р.acnes к клиндамицину. Клиндамицин ингибирует P.acnes in vitro (минимальная ингибирующая концентрация (МИК) 0.4 мкг/мл). После нанесения клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на поверхности кожи приблизительно с 14% до 2%. Клиндамицин уменьшает воспаление путем ингибирования хемотаксиса лейкоцитов.

Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная резистентность.

Препарат, стимулирующий восстановление хрящевой ткани.

Глюкозамин и хондроитина сульфат принимают участие в синтезе соединительной ткани, способствуя предотвращению процессов разрушения хряща и стимулируя регенерацию ткани. Введение экзогенного глюкозамина усиливает выработку хрящевого матрикса и обеспечивает неспецифическую защиту от химического повреждения хряща. Другим возможным действием глюкозамина является защита поврежденного хряща от метаболического разрушения, вызываемого НПВС и ГКС, а также собственное умеренное противовоспалительное действие.

Хондроитина сульфат служит дополнительным субстратом для образования здорового хрящевого матрикса. Стимулирует образование гиалуронана, синтез протеогликанов и коллагена типа II, а также защищает гиалуронан от ферментативного расщепления (путем подавления активности гиалуронидазы); поддерживает вязкость синовиальной жидкости, стимулирует механизмы восстановления хрящевой ткани и подавляет активность тех ферментов (эластаза, гиалуронидаза), которые расщепляют хрящ. При лечении остеоартроза облегчает симптомы заболевания и уменьшает потребность в НПВС.

Бензоила пероксид абсорбируется кожей и метаболизируется до бензойной кислоты. При местном применении менее 5% дозы в форме бензойной кислоты попадает в системный кровоток. Наличие бензоила пероксида не оказывает влияния на чрескожную абсорбцию клиндамицина. Бензоила пероксид выводится с мочой в форме бензойной кислоты.

Клиндамицина фосфат подвергается быстрому гидролизу фосфатазами кожи и преобразуется в клиндамицин. Затем клиндамицин метаболизируется до клиндамицина сульфоксида. В элементах акне у пациентов, которые использовали клиндамицина фосфат для местного применения в течение 2 недель, были обнаружены значительные концентрации клиндамицина. Нет подтверждения системной кумуляции клиндамицина, а также кумуляции клиндамицина в коже после многократного применения. Клиндамицин метаболизируется в печени до активных и неактивных метаболитов. Клиндамицин выводится в основном с мочой в форме исходного вещества. Т_1/2 клиндамицина составляет около 9 ч. После многократного местного применения геля, содержащего клиндамицин, менее 0.06% дозы выводилось с мочой.

Глюкозамин

Всасывание

Биодоступность глюкозамина при пероральном приеме составляет 25% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень).

Метаболизм

После абсорбции радиоактивно меченый глюкозамин вначале обнаруживается в плазме и позднее проникает в ткани. Наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в тканях костей и мышц.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизменном виде, частично через кишечник. T_1/2 - 68 ч.

Хондроитина сульфат

Всасывание

При приеме внутрь хондроитина сульфата однократно в дозе 0.8 г (или 2 раза/сут 0.4 г) концентрация в плазме возрастает на протяжении 24 ч. Абсолютная биодоступность составляет 12%.

Метаболизм

Метаболизируется посредством десульфирования.

Выведение

Выводится почками. T_1/2 - 310 мин.

Комбинацию клиндамицина и бензоила пероксида следует назначать во время беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Комбинацию клиндамицина и бензоила пероксида следует использовать в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Во избежание случайного попадания активных веществ в организм ребенка при применении в период лактации не следует наносить на кожу груди.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата Терафлекс при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют.

При возникновении сильного раздражения кожи (например, сильная эритема, сильная сухость кожи и зуд, сильное покалывание/жжение) применение следует прекратить.

Поскольку бензоила пероксид может вызывать повышенную чувствительность к солнечному свету, следует избегать длительного воздействия солнечных лучей, а также не посещать солярий в период применения препарата. В случае если пребывания на солнце нельзя избежать, следует использовать солнцезащитные косметические средства для кожи и одежду, защищающую от солнечных лучей.

При наличии у пациента солнечных ожогов следует прекратить применение данной комбинации до излечения ожогов.

Препарат, содержащий данную комбинацию, способен обесцветить волосы и цветную ткань. Следует избегать попадания препарата на волосы, ткань, мебель или ковровое покрытие.

Несмотря на то, что возникновение псевдомембранозного колита маловероятно при местном применении комбинации клиндамицина и бензоила пероксида, в случае возникновения длительной или серьезной диареи либо если пациент страдает коликами в животе, лечение следует немедленно прекратить и обратиться к врачу, поскольку симптомы могут означать присутствие колита, вызванного приемом антибиотика.

Бензоила пероксид снижает вероятность появления микроорганизмов, резистентных к клиндамицину. Тем не менее, у пациентов, недавно использовавших клиндамицин или эритромицин для парентерального или местного применения, более вероятно наличие пропионобактерий и сапрофитной флоры с ранее приобретенной антимикробной резистентностью.

Было установлено наличие перекрестной резистентности между клиндамицином и линкомицином.

Резистентность к клиндамицину часто связана с резистентностью к эритромицину.

При появлении нежелательных эффектов со стороны ЖКТ дозу препарата следует уменьшить в 2 раза, а при отсутствии улучшения - отменить препарат.

Т.к. клиндамицин проявляет антагонизм с эритромицином, препарат, содержащий данную комбинацию, не следует применять в сочетании с препаратами, содержащими эритромицин.

Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия.

Следует избегать совместного применения комбинации клиндамицина и бензоила пероксида с третиноином, изотретиноином и тазаротеном, поскольку бензоила пероксид способен снижать их эффективность и усиливать раздражение кожи. При необходимости комбинированного лечения препараты следует применять в разное время дня (например, один препарат утром и другой препарат вечером).

Использование препаратов для местного применения, содержащих бензоила пероксид, одновременно с препаратами для местного применения, содержащими сульфонамид, может вызывать временное изменение цвета кожи и волос в месте нанесения препарата (окраска в желтый или оранжевый цвет).

Препарат улучшает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает действие полусинтетических пенициллинов и хлорамфеникола.

Препарат совместим с НПВП и ГКС.

Имеются ограниченные данные о возможном взаимодействии глюкозамина и варфарина, что может приводить к увеличению МНО и риску кровотечения. Поэтому при одновременном приеме следует контролировать показатели свертывания крови.

Случаи передозировки неизвестны.

Симптомы: при передозировке хондроитина сульфата возможны геморрагическая сыпь, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.