Кломегель и Фурадонин

• бактериальные вагинозы, вызванные чувствительными к метронидазолу возбудителями, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными;
• кандидозные вульвиты и вульвовагиниты;
• урогенитальный трихомониаз.

• бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит);
• профилактика инфекций при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация и т.п.).

Внутрь, запивая большим количеством воды, взрослым - 0.1-0.15 г, 3-4 раза/сут; детям - из расчета 5-8 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 4 приема. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0.3 г, суточная - 0.6 г.

При острых инфекциях мочевыводящих путей продолжительность лечения - 7-10 дней.

Профилактическое, противорецидивное лечение продолжается, в зависимости от характера заболевания, от 3 до 12 мес. Суточная доза в данном случае составляет 1-2 мг/кг.

• органическое поражение ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• печеночная недостаточность;
• лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Местные реакции: ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; у полового партнера - ощущение жжения или раздражение полового члена.

Возможно развитие системных эффектов: головокружение, головная боль, тошнота, спастические боли в животе.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Со стороны дыхательной системы: боль в грудной клетке, кашель, одышка, легочные инфильтраты, эозинофилия, интерстициальный пневмонит или фиброз, снижение показателей функции внешнего дыхания, приступ бронхиальной астмы у пациентов с астмой в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота; редко - гепатит, холестатическая желтуха, боли в животе, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головная боль, нистагм, головокружение, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия (эти изменения имеют обратимый характер).

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, кожный зуд, сыпь; очень редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Прочие: лекарственная лихорадка, артралгия, возможны гриппоподобные симптомы, суперинфекция мочеполового тракта, чаще вызываемая синегнойной палочкой.

Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: клотримазола и метронидазола.

Клотримазол - противогрибковое средство из группы производных имидазола для наружного и местного (интравагинального) применения. Снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны гриба, и приводит к изменению ее структуры и свойств.

В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших (более 20 мкг/мл) - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными ферментами и пероксидазами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического значения, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Активен в отношении дрожжевых и плесневых грибов (Candida spp., Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare), патогенных дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis).

Метронидазол - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).

Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

Всасывание

При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10% от введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч.

После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола. После однократного интравагинального введения 5 г геля (50 мг метронидазола) средняя C_max в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней C_max метронидазола при приеме внутрь дозы 500 мг. Время достижения C_max - 6-12 ч.

Распределение

Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%.

Метаболизм

Клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Метронидазол метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% от активности исходного соединения.

Выведение

Метронидазол выводится почками и через кишечник.

Применение препарата при беременности противопоказано. При назначении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Запрещено применение препарата детям в возрасте до 3 лет.

Детям старше 3-х лет дозу назначают из расчета 5-8 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 4 приема.

Только для интравагинального применения. Избегать попадания геля в глаза.

Во время курса лечения необходимо воздерживаться от половой жизни.

В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Риск развития периферической невропатии увеличивается у больных с анемией, сахарным диабетом, нарушением электролитного баланса, недостаточностью витаминов группы B, выраженной почечной недостаточностью.

Нитрофурантоин не следует применять для лечения заболеваний коркового вещества почек, при гнойном паранефрите и простатите. Нитрофурантоин не назначают в комбинации с препаратами, вызывающими нарушения функции почек.

Клотримазол

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.

Метронидазол

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов.

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Одновременное применение налидиксовой кислоты и антацидов, содержащих магния трисиликат, уменьшает антибактериальный эффект нитрофурантоина.

Нитрофурантоин несовместим с фторхинолонами.

При одновременном применении препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают антибактериальный эффект нитрофурантоина (за счет снижения концентрации нитрофурантоина в моче) и увеличивают его токсичность (повышается концентрация в крови).

При интравагинальном способе введения передозировка не установлена.

Симптомы: рвота.

Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению выведения препарата с мочой. Эффективен диализ.