Кломегель и Сульфацил натрия

• бактериальные вагинозы, вызванные чувствительными к метронидазолу возбудителями, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными;
• кандидозные вульвиты и вульвовагиниты;
• урогенитальный трихомониаз.

В комплексной терапии заболеваний век, конъюнктивы, роговицы, переднего отрезка сосудистой оболочки и слезных протоков, вызванных чувствительными к сульфацетамиду микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений в комплексной терапии ожогов и травм органов зрения. Профилактика бленнореи у новорожденных.

Препарат применяют местно.

Назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 6-8 раз/сут (каждые 2-3 ч). Курс лечения - 10 дней. Количество инстилляций может быть уменьшено по мере улучшения состояния.

При проведении терапии заболеваний органа зрения, вызванных Chlamydia trachomatis, режим дозирования - по 1 капле каждые 2 ч, местное применение сульфаниламида необходимо сочетать с системной терапией.

Порядок работы с тюбиком-капельницей

1. Отделить одну тюбик-капельницу, остальные поместить обратно в упаковку.
2. Вскрыть тюбик-капельницу (убедившись, что раствор находится в нижней части тюбика-капельницы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан).
3. Закапать необходимое количество препарата в глаза.
4. Закрыть тюбик-капельницу клапаном.

Порядок работы с флаконом

1. Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.
3. Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.

Необходимо избегать контакта наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

• органическое поражение ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• печеночная недостаточность;
• лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Местные реакции: ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; у полового партнера - ощущение жжения или раздражение полового члена.

Возможно развитие системных эффектов: головокружение, головная боль, тошнота, спастические боли в животе.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Аллергические реакции, жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах, преходящее затуманивание зрения после закапывания, неспецифический конъюнктивит, развитие суперинфекции, тяжелые аллергические реакции на сульфаниламиды (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: клотримазола и метронидазола.

Клотримазол - противогрибковое средство из группы производных имидазола для наружного и местного (интравагинального) применения. Снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны гриба, и приводит к изменению ее структуры и свойств.

В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших (более 20 мкг/мл) - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными ферментами и пероксидазами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического значения, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Активен в отношении дрожжевых и плесневых грибов (Candida spp., Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare), патогенных дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis).

Метронидазол - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).

Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

Антибактериальное средство для местного применения в офтальмологии, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Сульфацетамид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringers, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Возможно развитие резистентности к сульфацетамиду.

Всасывание

При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10% от введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч.

После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола. После однократного интравагинального введения 5 г геля (50 мг метронидазола) средняя C_max в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней C_max метронидазола при приеме внутрь дозы 500 мг. Время достижения C_max - 6-12 ч.

Распределение

Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%.

Метаболизм

Клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Метронидазол метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% от активности исходного соединения.

Выведение

Метронидазол выводится почками и через кишечник.

Всасывание и распределение

Проникает в ткани глаза, где и оказывает специфическое антибактериальное воздействие. Действует преимущественно местно, но часть препарата всасывается через воспаленную конъюнктиву и попадает в системный кровоток. Количество препарата, попадающее в системный кровоток, недостаточно для развития системного терапевтического эффекта, но достаточно для сенсибилизации при повторном введении. При местном применении C_max сульфаниламидов в роговице (около 3 мг/мл), влаге передней камеры (около 0.5 мг/мл) и радужке (около 0.1 мг/мл) достигается за первые 30 мин после аппликации. Некоторое количество (менее 0.5 мг/мл) сохраняется в тканях глазного яблока в течение 3-4 ч. При повреждении эпителия роговицы пенетрация сульфаниламидов усиливается.

Метаболизм и выведение

Сульфацетамид метаболизируется в печени путем N-ацетилирования, метаболиты обладают антибактериальной активностью.

Экскреция сульфацетамида происходит в почках путем клубочковой фильтрации.

Применение препарата при беременности противопоказано. При назначении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует воздержаться от кормления грудью в период применения препарата из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Возможно развитие ядерной желтухи у новорожденных, чьи матери принимали таблетированные формы сульфаниламидов во время беременности, поэтому невозможно исключить риск развития желтухи при приеме сульфаниламида в лекарственной форме капли глазные.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сульфацетамида по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сульфацетамида.

Только для интравагинального применения. Избегать попадания геля в глаза.

Во время курса лечения необходимо воздерживаться от половой жизни.

В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Пациенты с повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, сульфонилмочевине или ингибиторам карбоангидразы, могут иметь повышенную чувствительность к сульфацетамиду.

Возможен чрезмерный рост микроорганизмов, нечувствительных к сульфаниламиду, а также грибковой флоры.

Отмечено снижение антибактериальной активности сульфаниламидов в присутствии высоких концентраций пара-аминобензойной кислоты при наличии большого количества гнойного отделяемого.

Необходимо прекратить терапию сульфаниламидами в случае появления симптомов аллергии, а также при усилении боли и других признаков инфекционного воспалительного процесса, увеличении количества гнойного отделяемого.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В случае развития затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления четкости зрения.

Клотримазол

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.

Метронидазол

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов.

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Сульфацетамид усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия.

При совместном применении с бензокаином, прокаином и тетракаином снижается бактериостатический эффект сульфацетамида.

Сульфацетамид при местном применении несовместим с солями серебра.

При одновременном применении с хлорамфениколом увеличивается риск побочного действия последнего.

При одновременном применении дифенин, ПАСК, салицилаты усиливают токсичность сульфацетамида.

При интравагинальном способе введения передозировка не установлена.

Случаи передозировки препарата не описаны.