Амилнитрит и Розекс

Розовые угри (в т.ч. постстероидные); вульгарная угревая сыпь; жирная себорея, себорейный дерматит; трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета); плохо заживающие раны; пролежни; геморрой, трещины заднего прохода.

Применяют ингаляционно. После нанесения на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, вдыхают в положении "лежа", откинувшись или "сидя". Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

При отравлениях цианидами - вдыхание, при необходимости в течение 30-60 с каждые 5 мин, пока пациент не придет в сознание, затем повторяют с более длительным интервалом в течение 24 ч.

Применяют наружно 2 раза/сут, утром и вечером, в течение 3-9 недель.

Продолжительность лечения составляет 3-4 месяца, терапевтический эффект обычно отмечается уже после 3 недель лечения.

Повышенная чувствительность к метронидазолу.

Со стороны ЦНС: преходящая головная боль, головокружение, тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица и верхней половины туловища, тахикардия, снижение АД; редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны обмена веществ: при назначении в высоких дозах - метгемоглобинемия, при длительном применении - привыкание (толерантность).

Прочие: аллергические реакции, астения, миастения, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко - крапивница, кожная сыпь.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - гиперемия, шелушение, легкая сухость и жжение кожи, слезотечение (при нанесении близко к глазам).

Вазодилатирующее средство, обладает антиангинальным действием. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает дилатационную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию. Амилнитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).

При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион CN (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать поражение тканевых дыхательных ферментов. Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60 с, достигает максимума через 1-2 мин, продолжается 3-5 мин (иногда - до 10 мин). Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания).

Противопротозойное средство с антибактериальной активностью широкого спектра действия из группы имидазолов.

Активен в отношении анаэробов (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Bacteroides fragilis, Prevotella spp.) и простейших (Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica).

При местном применении оказывает противоугревое действие, механизм которого точно неизвестен (не связано с действием на клеща Demodex folliculorum, обнаруживаемого в волосяных фолликулах и секрете сальных желез, и каким-либо влиянием на продукцию этого секрета).

Метронидазол для наружного применения, возможно, обладает антиоксидантной активностью. Установлено, что он значительно снижает продукцию нейтрофилами активного кислорода, гидроксильных радикалов и водорода пероксида, которые являются потенциальными оксидантами, способными вызывать повреждение тканей в месте воспаления. Метронидазол для наружного применения не эффективен в отношении телеангиэктазий, отмечаемых при розовых угрях.

При наружном применении всасывание минимальное, в плазме крови обнаруживаются лишь следовые количества препарата. Всосавшийся метронидазол проходит через плацентарный барьер и через ГЭБ. C_max в крови - до 66 нг/мл.

В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии других антиангинальных средств).

Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.

C осторожностью применять при геморрагическом инсульте, у пациентов с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в Hb.

Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимальной эффективной дозы.

Медицинскому персоналу и другим лицам, обслуживающим пациента, следует избегать вдыхания паров.

Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления.

При передозировке наблюдаются выраженная гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; при критически высоких дозах - цианоз, ощущение удушья, миастения, тошнота, рвота, гипергидроз, тревожность, снижение АД. При метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания - кислород под повышенным давлением, переливание крови, в/в введение специфического антидота - 1% раствора метиленового синего в дозе 1 мг/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо опустить головной конец кровати, пациенту дышать как можно глубже и сгибать и разгибать конечности, при необходимости применения сосудосуживающих средств следует избегать применения эпинефрина.

Избегать попадания в глаза. В случае попадания препарата, содержащего метронидазол, в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Этанол усиливает выраженность побочных эффектов амилнитрита: возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита. Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.

Следует с осторожностью применять одновременно с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами (увеличивает протромбиновое время).