Клопиксол и Эльжина

Для приема внутрь: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства.

• бактериальный вагинит;
• вульвовагиниты, вызванные грибами рода Candida;
• вагиниты, вызванные смешанной инфекцией.

Устанавливают индивидуально. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, состояния пациента, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

Препарат применяют интравагинально. По 1 вагинальной таблетке ежедневно перед сном.

Средняя продолжительность курса лечения - 6-9 дней.

Перед применением препарата рекомендуется вымыть руки и провести гигиену половых органов.

Введение вагинальных таблеток с аппликатором

Извлечь аппликатор из упаковки, подготовить блистер с вагинальными таблетками Эльжина и воду комнатной температуры.

Извлечь одну таблетку из упаковки и смочить ее в воде в течение 20-30 сек.

Выдвинуть поршень аппликатора до упора (1). Поместить смоченную вагинальную таблетку в специальное отверстие аппликатора до упора (2).

В положении лежа на спине, при слегка согнутых ногах, осторожно ввести аппликатор во влагалище как можно глубже, но так, чтобы не вызывать неприятных ощущений. Медленным нажатием на поршень аппликатора до упора ввести таблетку во влагалище.

Осторожно извлечь аппликатор. После введения таблетки следует лежать в течение 10-15 мин.

После использования полностью извлечь поршень из корпуса аппликатора, промыть поршень и корпус теплой мыльной водой, затем теплой проточной водой, просушить.

Не помещать аппликатор в горячую воду или кипяток.

Не использовать аппликатор, если он поврежден.

Введение вагинальных таблеток без аппликатора

Подготовить блистер с вагинальными таблетками Эльжина и воду комнатной температуры.

Извлечь одну таблетку из упаковки и смочить ее в воде в течение 20-30 сек.

В положении лежа на спине, при слегка согнутых ногах, осторожно ввести таблетку во влагалище с помощью среднего пальца руки, как можно глубже.

После введения таблетки следует лежать в течение 10-15 мин.

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу; известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов; острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.

Для приема внутрь: коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.

С осторожностью: органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Для в/м введения: не рекомендуется назначать при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью: пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

• гиперчувствительность к орнидазолу, эконазолу и другим производным имидазола/нитроимидазола, неомицину и другим аминогликозидам, преднизолону, а также к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
• органические заболевания ЦНС;
• заболевания системы кроветворения (лейкоз, нарушения гемопоэза);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

• нарушения функции печени;
• прием непрямых антикоагулянтов (варфарин, аценокумарол);
• алкоголизм.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто - поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко - злокачественный нейролептический синдром. При в/м применении возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения.

Со стороны психики: часто - бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто - апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто - снижение АД, приливы; редко - удлиненный интервал QT нa ЭКГ; очень редко - венозная тромбоэмболия. При в/м применении возможно ортостатическое головокружение; редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - мидриаз, непроизвольное движение глазных яблок.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - головокружение; нечасто - гиперакузия, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто -- боль в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - снижение аппетита, снижение массы тела; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко - галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - гипергидроз, зуд; нечасто - фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Общие реакции: часто - астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто - жажда, гипотермия, пирексия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: шелушение кожи, эритема.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, контактный дерматит.

Местные реакции: жжение, боль, раздражение и отек в месте введения, сухость влагалища (особенно в начале лечения). Однако эти нежелательные реакции также могут быть связаны с симптомами вагинальной инфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациентке необходимо прекратить применение препарата и сообщить об этом врачу.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D₁- и D₂-рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Комбинированный препарат с антибактериальным, противопротозойным, противогрибковым и противовоспалительным действием для местного применения в гинекологии, эффективность которого обусловлена суммарным действием входящих компонентов.

Орнидазол - противопротозойное средство с противомикробным действием. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides spp. и Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков: Peptostreptococcus spp. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК возбудителей.

Неомицин - антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени.

Эконазол сочетает в себе противогрибковое действие в отношении дерматофитов Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp., дрожжевых и дрожжеподобных грибов рода Candida с антибактериальным действием по отношению к грамположительным бактериям Staphylococcus spp., Streptococcus spp. Механизм действия заключается в подавлении синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов. Действует фунгицидно и бактерицидно.

Преднизолон - дегидрированный аналог гидрокортизона, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и противозудное действие. Способствует быстрому уменьшению зуда и жжения.

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T_1/2 составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы C_max в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.

V_d составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

При интравагинальном применении системная абсорбция действующих веществ незначительна, препарат практически не всасывается с поверхности слизистой оболочки влагалища.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

При длительной терапии зуклопентиксолом, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сут), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При сопутствующем сахарном диабете назначение зуклопентиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Препарат Эльжина предназначен только для интравагинального применения.

Препарат содержит вспомогательные вещества, которые иногда не полностью растворяются во влагалище. Поэтому остатки вагинальной таблетки можно обнаружить на нижнем белье. На эффективность препарата это не влияет.

В период лечения рекомендуется чаще менять прокладки и нижнее белье.

Если симптомы заболевания сохраняются после завершения курса лечения, пациентке следует обратиться к врачу для уточнения диагноза.

Во время лечения следует воздержаться от половых контактов.

Рекомендуется проконсультироваться с врачом о необходимости одновременного лечения полового партнера.

Лекарственный препарат не следует передавать другим лицам, поскольку он может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Эльжина не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IAи III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков - макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QTи возникновения опасных для жизни аритмий.

В связи с тем, что действующие вещества, входящие в состав вагинальных таблеток, абсорбируются незначительно, взаимодействие с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении маловероятно. Однако пациентки, принимающие непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и аценокумарол, должны соблюдать осторожность и следить за параметрами свертываемости крови.

Пациенткам рекомендуется информировать врача об одновременном лечении другими лекарственными средствами.

При интравагинальном применении в соответствии с инструкцией передозировка маловероятна.

При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: потеря сознания, головная боль, головокружение, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия.