Клотримазол и Регидрон

Для наружного лечения грибковых заболеваний кожи, вызванных дерматофитами, дрожжеподобными грибами, плесневыми грибами, а также возбудителями, чувствительными к клотримазолу:

• микозы стоп, кистей, туловища, кожных складок;
• кандидозный вульвит, кандидозный баланит;
• разноцветный лишай, эритразма;
• грибковые инфекции наружного уха.

• пероральная регидратация и профилактика обезвоживания при острой диарее, сопровождающейся обезвоживанием легкой и средней степени.

Для интравагинального применения. Назначают по 1 таб. 2 раза/сут в течение 3 дней или по 1 таб. 1 раз/сут в течение 6-7 дней, желательно перед сном.

При отсутствии эффекта в течение 3 дней следует подтвердить диагноз.

Если симптомы сохраняются более 7 дней, необходимо наблюдение врача.

Лечение может быть повторено при необходимости, однако рецидивирующие инфекции могут свидетельствовать о лежащей в основе патологии, включая сахарный диабет или ВИЧ-инфекцию.

Если симптомы возникают повторно в течение 2 месяцев, пациент должен проконсультироваться с врачом.

В случае одновременного инфицирования вульвы и прилегающих участков необходимо наружное лечение с использованием крема.

Для полного растворения вагинальных таблеток требуется нормальная влажность слизистой влагалища. У женщин с сухостью слизистой влагалища нерастворенные части таблетки могут выделяться наружу. Для предотвращения этого необходимо вводить таблетку по возможности более глубоко во влагалище перед сном.

Лечение во время менструации не рекомендуется из-за риска вымывания таблетки, его необходимо завершить до менструации.

Для санации родовых путей однократно 1 таблетка непосредственно перед родами.

Для детей старше 12 лет способ применения такой же, как и у взрослых.

Препарат Клотримазол таблетки вагинальные не рекомендуется применять детям младше 12 лет.

Повторный курс терапии возможен в соответствии с медицинскими показаниями.

Содержимое одного пакетика растворяют в 1 л свежекипяченой охлажденной питьевой воды, приготовленный бесцветный раствор принимают внутрь. При необходимости раствор допускается вводить через назогастральный зонд (в условиях стационара).

Приготовленный раствор следует хранить в холодильнике (при температуре от 2° до 8°С); раствор следует употребить в течение 24 ч. Чтобы не нарушить действие препарата, в раствор не следует добавлять никакие другие компоненты.

Перед началом лечения пациента следует взвесить, чтобы оценить потерю массы тела и степень дегидратации.

Питание пациента или грудное вскармливание во время проведения пероральной регидрационной терапии прерывать не следует или следует продолжать сразу же после проведения регидратации. Во время лечения препаратом рекомендуется избегать приема пищи, богатой жирами и простыми углеводами (это может усугубить диарею).

Для предотвращения обезвоживания применение препарата Регидрон следует начинать, как только началась диарея. Обычно препарат требуется применять не более 3-4 дней, лечение прекращают с окончанием диареи.

Если возникла тошнота или рвота, раствор желательно принимать в охлажденном виде небольшими порциями (например, чайными ложками).

Восполнение жидкости

Для восполнения жидкости Регидрон принимают в течение первых 6-10 ч в количестве, которое вдвое превышает потерю массы тела, вызванную диареей. Например, если потеря массы тела составляет 400 г, объем раствора Регидрон составляет 800 мл. В течение этой фазы применение других жидкостей не требуется. Принимать пищу в первые 4 ч восполнения жидкости не рекомендуется. При приеме больших объемов возможно возникновение рвоты.

Профилактика обезвоживания

Если диарея продолжается, после коррекции дегидратации желательно принимать Регидрон и воду в течение 24 ч по следующей схеме:

• повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата;
• возраст до 12 лет;
• период менструации.

С осторожностью

При первом случае кандидозного вагинита необходимо проконсультироваться с врачом.

При выявлении любого из перечисленных ниже факторов перед назначением вагинальных таблеток Клотримазол следует проконсультироваться с врачом:

• более двух эпизодов кандидозного вагинита в предшествующие 6 месяцев;
• наличие в анамнезе заболеваний, передающихся половым путем, или контакт с партнером, имеющим заболевание, передающееся половым путем;
• доказанная или предполагаемая беременность;
• возраст старше 60 лет;
• наличие в анамнезе гиперчувствительности к имидазолам или другим противогрибковым препаратам для вагинального применения.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелое обезвоживание;
• кома;
• кишечная непроходимость;
• тяжелая рвота;
• диарея, обусловленная холерой;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся на настоящий момент данным). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции (крапивница, обмороки, артериальная гипотензия, одышка).

Со стороны ЖКТ: неизвестно - боль в животе.

Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестно - дискомфорт в области вульвы и влагалища, гиперемия и отек слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, жжение, шелушение, раздражение, зуд, боль в области малого таза, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта, сыпь. При появлении этих симптомов терапию клотримазолом необходимо прекратить.

Со стороны нервной системы: неизвестно - головная боль.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит.

У пациентов с нормальной функцией почек риск развития гипернатриемии или избыточного поступления воды низкий.

При слишком быстром приеме возможно возникновение рвоты.

Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счет влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами.

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Он активен в отношении: дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis).

Также клотримазол активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.

In vitro клотримазол характеризуется широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности. Он влияет на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, его действие на почкующиеся дрожжеподобные грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).

В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.

В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.

В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.

Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.

Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.

Средство для регидратации для приема внутрь.

Регидрон применяется для коррекции дисбаланса электролитов и жидкости при диарее. Декстроза содействует абсорбции электролитов, что способствует коррекции метаболического ацидоза.

Осмолярность раствора составляет 282 мосм/л, рН - 8.2.

Всасывание и распределение

Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. В печени клотримазол метаболизируется до фармакологически неактивных метаболитов, в связи с этим его концентрация в плазме крови при интравагинальном введении в дозировке 500 мг составляет менее 10 нг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при интравагинальном введении не приводит к значимым системным эффектам или побочным действиям.

Метаболизм

Клотримазол в основном метаболизируется в печени до метаболитов, выводимых через почки и кишечник.

Фармакокинетические свойства воды, электролитов и декстрозы, входящих в состав препарата, сходны с таковыми, содержащимися в организме человека.

Использовать клотримазол при беременности допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В проведенных эпидемиологических исследованиях, включавших ретроспективный анализ, при применении клотримазола во время беременности (даже в I триместре) не было выявлено какого-либо нежелательного воздействия на организм беременной, а также врожденных дефектов и нежелательных эффектов у плода.

Применение клотримазола у женщин в период грудного вскармливания допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Данных не имеется.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов клотримазола по применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм клотримазола и по противопоказаниям для конкретных возрастных групп у этой категории пациентов.

Следует строго соблюдать соответствие показаний и применяемой лекарственной формы клотримазола.

При появлении аллергических реакций или раздражения в месте нанесения средства лечение прекращают.

Для предотвращения реинфицирования следует соблюдать правила гигиены.

Не рекомендуется нанесение клотримазола на кожу в области глаз.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

Лекарственные формы, предназначенные для местного интравагинального применения, не используют во время менструации.

Для предотвращения инфицирования/реинфицирования генитальными инфекциями необходимо одновременное лечение половых партнеров. В период лечения рекомендуют воздерживаться от половых контактов.

При применении лекарственных форм, предназначенных для местного интравагинального применения, рекомендуют использовать надежные средства контрацепции. Риск разрыва презерватива или диафрагмы увеличивается при их одновременном использовании с применением клотримазола.

Учитывая состав лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность у пациентов с сахарным диабетом, нарушением функции печени или почек, а также у пациентов, соблюдающих диету с низким содержанием соли (натрия и/или калия).

У пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и некоторыми другими хроническими заболеваниями диарея может вызывать существенное нарушение баланса жидкости или глюкозы. В связи с этим лечение диареи у таких пациентов может потребовать лабораторного контроля и госпитализации. Если потребность пациента в дополнительном введении электролитов не подтверждена лабораторными исследованиями, рекомендуемые дозы препарата превышать не следует.

Тяжелое обезвоживание (потеря массы тела >10%, прекращение выделения мочи) следует лечить с помощью в/в препаратов для регидратации, после чего допускается начать применение раствора Регидрон .

При необходимости в/в введения препаратов или при тяжелом обезвоживании или тяжелой рвоте, при снижении или прекращении выделения мочи применять Регидрон следует с осторожностью.

При рвоте следует подождать 10 мин после завершения приступа рвоты и дать выпить раствор медленно, небольшими глотками.

Пациенту следует обратиться к врачу, если во время применения препарата Регидрон у него возникают следующие ситуации:

• замедленная речь, раздражительность, быстрое утомление, сонливость, ступор;
• температура повышается выше 39°С;
• кровянистый стул;
• непрекращающаяся рвота;
• диарея длится более 2 дней;
• сильные боли в животе.

При диарее, развивающейся при холере и ряде других тяжелых кишечных инфекций, применения раствора Регидрон в целях восполнения потери электролитов может быть недостаточно.

Лицам с почечной недостаточностью или находящимся на диете с низким содержанием калия следует учитывать, что в составе препарата содержится калий.

Использование в педиатрии

У детей следует применять другие растворы с более низким содержанием натрия и осмолярностью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Регидрон не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызывать их повреждение при совместном применении с препаратом Клотримазол. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, пяти дней после применения препарата Клотримазол.

Сопутствующее применение клотримазола вагинально и такролимуса (FK-506; иммунодепрессант) перорально может приводить к повышению концентрации такролимуса в плазме. Следует тщательно наблюдать за пациентками в отношении симптомов передозировки такролимуса с измерением концентрации препарата в случае необходимости.

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном их применении.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами не изучалось.

Раствор препарата имеет слабощелочную реакцию, поэтому может влиять на лекарственные препараты, всасывание которых зависит от рН содержимого кишечника.

Диарея сама по себе может изменять всасывание многих лекарственных препаратов, которые абсорбируются в тонкой или толстой кишке, или препаратов, в метаболизме которых имеет место кишечно-печеночная циркуляция.

Местное применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемую дозу не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни. В случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгии, нарушение функции печени; редко - сонливость, галлюцинации, поллакнурия, кожные аллергические реакции.

Специфического антидота нет. Необходимо принять внутрь активированный уголь. При необходимости лечение симптоматическое.

Симптомы: при введении большого объема или высококонцентрированного раствора Регидрон (при нарушении правил приготовления раствора) может возникнуть гипернатриемия. Симптомы гипернатриемии включают слабость, нервно-мышечное возбуждение, сонливость, спутанность сознания, кому, иногда - остановку дыхания. У пациентов со сниженной функцией почек может возникнуть гиперкалиемия, проявляющаяся нарушением ритма сердца, и слабость.

Лечение: при возникновении симптомов передозировки необходимо обратиться к врачу. Коррекцию водно-электролитного баланса следует проводить на основании данных лабораторных исследований.