Клофелин и Ревалгин

• слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов - почечная и желчная колики, спазмы кишечника, дисменорея и другие спастические состояния внутренних органов;
• для кратковременного симптоматического лечения при головных болях, мигренозных болях, болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии;
• как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств;
• для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг.

Парентерально (в/в, в/м).

Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости повторно через 6-8 ч. Для медленного в/в введения обычно достаточно 2 мл препарата.

В/м вводят 2 мл раствора 2 раза/сут; суточная не должна превышать 4 мл. Продолжительность лечения не более 5 дней.

В/м или в/в Ревалгин назначают детям в зависимости от возраста в следующих разовых дозах:

При необходимости может быть назначено повторное введение препарата в таких же дозах.

Раствор несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.

Повышенная чувствительность к клонидину, AV-блокада II и III степени, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, одновременное применение трициклических антидепрессантов, этанола, беременность, период лактации.

• угнетение костномозгового кроветворения;
• стабильная и нестабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тахиаритмия;
• острая перемежающаяся порфирия;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями);
• кишечная непроходимость и мегаколон;
• коллапс;
• беременность (I триместр и последние 6 недель);
• период лактации;
• ранний детский возраст (до 3 мес или с массой тела менее 5 кг);
• повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион) и другим компонентам препарата.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, бронхиальной астме, повышенной индивидуальной чувствительности к НПВС или ненаркотическим анальгетикам (в т.ч. "аспириновая триада" в анамнезе).

Детям и подросткам до 18 лет препарат следует применять только по назначению врача.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, седативный эффект; часто - головная боль, депрессия, нарушение сна; нечасто - парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна - спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - AV-блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; редко - гинекомастия; частота неизвестна - снижение либидо.

Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко - алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах.

Прочие: частота неизвестна - тромбоцитопения, увеличение массы тела, слабоположительная реакция Кумбса, лихорадка, синдром отмены.

Со стороны лабораторных показателей: редко - гипергликемия; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.

Иногда возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, очень редко - анафилактический шок, крапивница), ангионевротический отек.

В единичных случаях - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, головная боль.

Возможны головокружение, снижение АД, тахикардия, цианоз.

При длительном приеме - нарушения кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

В очень редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Редко (обычно при длительном приеме или назначении высоких доз) - нарушения функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание очи в красный цвет.

Очень редко: снижение потоотделения, парез аккомодации, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

О всех побочных эффектах следует сообщать лечащему врачу.

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α₂-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α₁-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Спазмоанальгетик. В состав препарата входят ненаркотический анальгетик метамизол натрия (анальгин), миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.

Метамизол является производньм пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительньм действием.

Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.

Фенпивериний за счет холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.

Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия, выражающееся в облегчении боли, расслаблении гладких мышц, снижении повышенной температуры тела.

После приема внутрь быстро абсорбируется, C_max достигается через 1-5 ч. Связывание с белками - 20-40%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. Выводится с мочой 40-60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть - через кишечник. T_1/2- 12-16 ч.

При нарушении функции почек Т_1/2 - до 41 ч.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

С осторожностью следует назначать клонидин при депрессии (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенном инфаркте миокарда), тяжелой хронической сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваниях, нарушениях внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмии легкой и средней степени), нарушении периферического кровообращения, полиневропатии, выраженных атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, запоре, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, одновременном применении трициклических антидепрессантов, сахарном диабете.

Прекращение приема клонидина следует проводить постепенно, снижая дозу в течении 7-10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому отмены (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем АД, нервозность, тремор, головная боль, тошнота). При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клонидин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин не эффективен при феохромоцитоме.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что клонидин снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не использовать для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).

В период лечения препаратом нельзя применять алкоголь.

Парентеральное введение обычно используется в экстренных случаях (почечная или печеночная колика) и в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из ЖКТ). Требуется особая осторожность при введении 2 мл раствора и более (риск резкого снижения АД). В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении лежа и под контролем АД,ЧСС и частоты дыхания.

При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на ЦНС и развитие депрессивных расстройств.

Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические средства, НПВС и нифедипин; повышают - вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства.

Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию AV-блокады.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение гипотензивного действия клонидина.

При одновременном применении с циклоспорином сообщалось о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина.

При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.

Одновременное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение ЦНС.

При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.

Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Одновременное применение Ревалгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола.

Одновременное применение с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

При совместном назначении с Н₁-гистаминоблокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холинолитического действия.

При совместном применении с этанолом - взаимное усиление эффектов.

Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства и коллоидные кровезаменители не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.

Эффект усиливают кодеин, Н₂-гистаминоблокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

При необходимости одновременного применения указанных и других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

При передозировке препаратом могут наблюдаться следующие симптомы: рвота, ощущение сухости во рту, изменение потовыделения, нарушение аккомодации, артериальная гипотензия, сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, судороги.

Лечение - симптоматическое.