Когитум и Транстек

• в составе комплексной терапии астенического синдрома.

Хронический болевой синдром (средней и сильной интенсивности):

• при онкологических заболеваниях;
• при болях, не купирующихся неопиоидными анальгетиками.

Препарат предназначен для приема внутрь. Доза назначается индивидуально врачом.

Для взрослых средняя доза составляет 3 ампулы/сут: 2 – утром и 1 – на ночь. Максимальная доза неизвестна.

Детям в возрасте от 7 до 10 лет рекомендуется принимать по 1 ампуле утром, детям в возрасте от 10 до 18 лет рекомендуется принимать по 2 ампулы утром.

Средняя продолжительность лечения у детей и взрослых составляет 3 недели.

Если по каким-либо причинам была пропущена одна или более доз препарата, лечение может быть продолжено без необходимости вторичной коррекции дозы.

Лечение может быть также внезапно прекращено без каких-либо серьезных последствий для пациента.

Для приема необходимо вскрыть ампулу с одной стороны, затем, подставив под вскрытый конец стакан или чашку, отломить противоположный конец ампулы. После этого жидкость беспрепятственно выльется в подставленную емкость. Вкусовые качества препарата позволяют использовать его без предварительного разведения. В случае его разведения водой возможна потеря бананового вкуса. Наиболее предпочтителен утренний прием препарата.

Подбор начальной дозы: пациентам, которые ранее не получали анальгетики или получали неопиоидные анальгетики назначают 1 ТТС Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч.

Рекомендации по применению ТТС с различной скоростью высвобождения активного вещества при переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек представлены в таблице.

Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения ТТС.

ТТС накладывается на 72 ч. В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа ТТС соответствующей дозировки, либо наложением ТТС со следующей дозировкой.

Транстек следует применять не более необходимого срока. Если требуется длительное применение из-за выраженного болевого синдрома, необходим постоянный врачебный контроль.

Правила применения ТТС

ТTC следует приклеивать на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (предпочтительно в области верхней части спины или груди). Допустимо попадание на ТТС воды, но не мыла.

ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке. Через 71 ч ТТС снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место ТТС можно наклеивать через 6 суток.

• повышенная чувствительность к ацетиламиноянтарной кислоте или любому другому из компонентов препарата;
• детский возраст до 7 лет (клинические данные отсутствуют);
• беременность (недостаточность клинических данных).

• физическая лекарственная зависимость;
• угнетение дыхательного центра;
• прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• дыхательная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• микседема;
• гипотиреоз;
• надпочечниковая недостаточность;
• угнетение ЦНС;
• черепно-мозговая травма;
• токсический психоз;
• гиперплазия предстательной железы;
• стриктура уретры;
• хронический алкоголизм.

С особой осторожностью следует применять препарат при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Действующим началом препарата является ацетиламиноянтарная кислота – биологически активное соединение, содержащееся в ЦНС.

Препарат способствует нормализации процессов нервной регуляции, обладает стимулирующим эффектом.

Всасывание

После наложения ТТС бупренорфин абсорбируется через кожу, концентрация в плазме крови постепенно повышается и через 12-24 ч достигает минимального эффективного уровня - 100 пг/мл.

Постоянное и стабильное поступление активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.

Для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч C_max в плазме крови составляет 305 пг/мл и достигается через 57 ч после применения ТТС, для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч C_max составляет 624 пг/мл и достигается через 59 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 96%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Бупренорфин метаболизируется в печени.

После удаления ТТС концентрация бупренорфина в плазме крови снижается, T_1/2 составляет 30 ч.

Выводится через кишечник и почками.

Применение при беременности противопоказано (в связи с недостаточностью клинических данных).

На время лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 7 лет.

Препарат можно применять у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных. Маловероятно, что препарат может повлиять на способность к управлению транспортными средствами, механизмами или занятию другими потенциально опасными видами деятельности.

Пациента следует проинформировать о том, что использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные ТТС также необходимо вернуть врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, производных фенотиазина, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, препаратов для общей анестезии, этанола.

Не совместим с ингибиторами МАО.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.

Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.