Когитум и Эстазолам

• в составе комплексной терапии астенического синдрома.

Препарат предназначен для приема внутрь. Доза назначается индивидуально врачом.

Для взрослых средняя доза составляет 3 ампулы/сут: 2 – утром и 1 – на ночь. Максимальная доза неизвестна.

Детям в возрасте от 7 до 10 лет рекомендуется принимать по 1 ампуле утром, детям в возрасте от 10 до 18 лет рекомендуется принимать по 2 ампулы утром.

Средняя продолжительность лечения у детей и взрослых составляет 3 недели.

Если по каким-либо причинам была пропущена одна или более доз препарата, лечение может быть продолжено без необходимости вторичной коррекции дозы.

Лечение может быть также внезапно прекращено без каких-либо серьезных последствий для пациента.

Для приема необходимо вскрыть ампулу с одной стороны, затем, подставив под вскрытый конец стакан или чашку, отломить противоположный конец ампулы. После этого жидкость беспрепятственно выльется в подставленную емкость. Вкусовые качества препарата позволяют использовать его без предварительного разведения. В случае его разведения водой возможна потеря бананового вкуса. Наиболее предпочтителен утренний прием препарата.

• повышенная чувствительность к ацетиламиноянтарной кислоте или любому другому из компонентов препарата;
• детский возраст до 7 лет (клинические данные отсутствуют);
• беременность (недостаточность клинических данных).

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия, смазанность речи; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно при приеме в I триместре беременности), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, напряженность, спутанность сознания, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, эпилептические припадки, редко - острый психоз).

Действующим началом препарата является ацетиламиноянтарная кислота – биологически активное соединение, содержащееся в ЦНС.

Препарат способствует нормализации процессов нервной регуляции, обладает стимулирующим эффектом.

Снотворное и анксиолитическое средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также седативным, мышечно-расслабляющим и противосудорожным действием. Основные эффекты обусловлены стимуляцией GABA-ергической передачи в разных структурах ЦНС за счет возбуждения бензодиазепиновых рецепторов, что, в свою очередь, повышает чувствительность GABA-рецепторов к медиатору.

Эстазолам облегчает засыпание, меньше влияет на продолжительность сна, т.к. длительность его действия относительно невелика. Вызывает умеренные изменения структуры сна. Эффект последействия по утрам выражен мало. У больных неврозами уменьшает чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревогу, проявления вегетативной дисфункции (повышенное потоотделение, неадекватные сосудистые реакции).

При приеме внутрь эстазолам обладает высокой степенью абсорбции. Связывание с белками плазмы составляет 93%. У здоровых людей, получавших до трех раз рекомендуемые дозы эстазолама, C_max достигается в течение 2 ч (от 0.5 до 6 ч), и пропорциональна принятой дозе. Эстазолам проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ и плацентарный барьер), в ткани ЦНС и грудное молоко. Подвергается интенсивному метаболизму в печени.

T_1/2 составляет 10-24 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - в неизмененном виде. С калом выводится лишь 4% от принятой дозы. Способность к кумуляции - небольшая, скорость выведения после прекращения лечения - средняя (относится к бензодиазепинам со средним T_1/2). У курящих пациентов клиренс бензодиазепинов ускорен по сравнению с некурящими (вследствие индукции ферментов печени никотином).

Применение при беременности противопоказано (в связи с недостаточностью клинических данных).

На время лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

При беременности эстазолам применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка").

Эстазолам противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 7 лет.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Препарат можно применять у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных. Маловероятно, что препарат может повлиять на способность к управлению транспортными средствами, механизмами или занятию другими потенциально опасными видами деятельности.

При длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости.

Прекращение приема эстазолама следует проводить, уменьшая дозу постепенно, во избежание появления признаков психического и двигательного возбуждения.

С осторожностью назначают эстазолам при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезе, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не рекомендуется выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, развивается выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов, усиление антихолинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия с эстазоламом непредсказуемы.

При одновременном применении действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.