Когнитив и Ребамипид

• язвенная болезнь желудка;
• хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения;
• эрозивный гастрит;
• предотвращение возникновения повреждений слизистой оболочки на фоне приема НПВП.

Может использоваться в составе комбинированной терапии.

Препарат принимают внутрь, по 1 таблетке 3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости.

Курс лечения составляет 2-4 недели, в случае необходимости может быть продлен до 8 недель.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене.

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Повышенная чувствительность к селегилину; применение в комбинации с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками и петидином (меперидином), включая период до 5 недель после их отмены; экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом допамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона); беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью: у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), с лабильностью АД, тахикардией, тяжелой стенокардией, психозом, деменцией, поздней дискинезией, крупноразмашистым тремором, тиреотоксикозом, диффузным токсическим зобом, феохромоцитомой, гиперплазией предстательной железы (с наличием остаточной мочи), закрытоугольной глаукомой; у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Следует соблюдать осторожность в отношении общей анестезии при хирургических вмешательствах у больных, получающих ингибиторы МАО.

При применении в сочетании с леводопой применять с осторожностью в следующих случаях: открытоугольная глаукома (хроническое течение), печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями).

• индивидуальная непереносимость ребамипида или других компонентов препарата;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении ребамипида пациентам пожилого возраста в связи с возможностью возникновения повышенной чувствительности к препарату.

Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, запор или диарея, дисфагия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - повышение АД, аритмия.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, изменение настроения, повышенная утомляемость, дискинезии; редко - психозы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; в отдельных случаях - задержка мочи.

Прочие: головная боль, нарушение остроты зрения, диплопия, выпадение волос, повышенная потливость, гипогликемия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, боль в области живота, нарушение вкусовых ощущений, изжога.

Со стороны печени: признаки дисфункции печени, повышение сывороточной АЛТ и сывороточной ACT.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, экзематозные высыпания.

Другое: нарушение менструального цикла.

Ребамипид повышает содержание простагландина Е2 (PGE2) в слизистой оболочке желудка и повышает содержание PGE2 и GI2 в содержимом желудочного сока. Оказывает цитопротекторное действие в отношении слизистой оболочки желудка при повреждающем воздействии этанола, кислот и щелочей, ацетилсалициловой кислоты. Способствует активации энзимов, ускоряющих биосинтез высокомолекулярных гликопротеинов, и повышает содержание слизи на поверхности стенки желудка.

Способствует улучшению кровоснабжения слизистой оболочки желудка, активизирует ее барьерную функцию, активизирует щелочную секрецию желудка, усиливает пролиферацию и обмен эпителиальных клеток желудка, очищает слизистую оболочку от гидроксильных радикалов и подавляет супероксиды, продуцируемые полиморфноядерными лейкоцитами и нейтрофилами в присутствии Helicobacter pylori, защищает слизистую оболочку желудка от поражения бактериями, оказывает гастропротекторное действие при воздействии на слизистую оболочку НПВП.

Всасывание и распределение

Абсорбция при приеме внутрь – высокая. После приема в дозе 100 мг С_max в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч и составляет 340 нг/мл.

В опытах in vitro показано, что от 98.4% до 98.6% препарата связывается белками плазмы.

Метаболизм и выведение

При приеме в дозе 600 мг удается выделить следы гидроксилированного метаболита.

Т_1/2 равен приблизительно 1 ч. Повторные приемы препарата не приводят к его кумуляции в организме. Приблизительно 10% препарата выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.

Безопасность применения ребамипида в период беременности не доказана. Не применять во время беременности.

Поскольку ребамипид проникает в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание или решить вопрос об искусственном вскармливании ребенка в случае необходимости назначения матери ребамипида в период кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении ребамипида пациентам пожилого возраста в связи с возможностью возникновения повышенной чувствительности к препарату.

При длительном применении клиническая эффективность селегилина может снижаться.

Поскольку селегилин потенцирует действие леводопы, побочные эффекты последней могут усиливаться, особенно при применении ее в высоких дозах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения селегилина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие препарата на скорость психомоторных реакций и/или способность управлять транспортными средствами или механизмами не изучено. В случае приема препарата следует осторожно относиться к вождению автомобиля и другим видам деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

При одновременном применении усиливается действие антихолинергических средств.

При одновременном применении ингибиторов МАО типа А возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении усиливается действие катехоламинов (допамина, эпинефрина, норэпинефрина).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками (кодеином, бупренорфином, фентанилом), трициклическими антидепрессантами производными дибензазепина (с дезипрамином, имипрамином) усиливается побочное действие селегилина.

При одновременном применении с амантадином усиливается действие амантадина.

При одновременном применении селегилин усиливает действие леводопы путем повышения концентрации допамина в ЦНС.

При одновременном применении с флуоксетином возможны нарушения со стороны ЦНС и гемодинамики; с этанолом - усиливается действие этанола.

При применении ребамипида в составе традиционных схем терапии пациентов с инфицированием Helicobacter pylori, эффективность эрадикационной терапии достоверно возрастает.

Реакции взаимодействия с другими лекарственными средствами не изучены.

Симптомы передозировки ребамипидом не описаны, до сегодняшнего дня сведений о случаях преднамеренной передозировки не поступало. Возможны тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, головная боль.

Лечение: специфический антидот неизвестен. В случае передозировки следует промыть желудок и проводить симптоматическую терапию.