Коделанов и Налбуфин

• симптоматическая терапия сухого кашля различной этиологии при бронхолегочных заболеваниях.

Препарат назначают внутрь, по 1 таб. 2-3 раза/сут в течение нескольких дней. Лечение должно быть непродолжительным.

Следует иметь в виду, что максимальные дозы кодеина для взрослых при приеме внутрь составляют: разовая - 50 мг, суточная - 200 мг.

У пациентов с нарушением функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется увеличить интервал между приемами Коделака.

• дыхательная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 2 лет;
• прием анальгетиков центрального действия (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин);
• прием алкоголя;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Прочие: при длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости к кодеину.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – сонливость, заторможенность; возможны - головокружение, нарушения равновесия, головная боль; редко - нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория; в отдельных случаях - затруднение речи, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница.

Прочие: возможно усиление потоотделения.

Противокашлевой препарат комбинированного состава.

Кодеин обладает центральным противокашлевым действием, уменьшает возбудимость кашлевого центра. При применении в дозах, превышающих рекомендованные, в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, тормозит перистальтику кишечника, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту, однако может вызвать запор. В небольших дозах кодеин не вызывает угнетение дыхания, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. При длительном применении кодеин может вызвать лекарственную зависимость.

Трава термопсиса содержит изохинолиновые алкалоиды, возбуждающие дыхательный центр и стимулирующие рвотный центр. Трава термопсиса оказывает выраженное отхаркивающее действие, проявляющееся в повышении секреторной функции бронхиальных желез, усилении активности реснитчатого эпителия и ускорении эвакуации секрета.

Натрия гидрокарбонат изменяет pH бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты, в определенной степени стимулирует также моторную функцию мерцательного эпителия.

Корень солодки оказывает отхаркивающее действие, обусловленное содержанием глицирризина, который стимулирует активность реснитчатого эпителия в трахее и бронхах, а также усиливает секреторную функцию слизистых оболочек верхних дыхательных путей. Кроме того, корень солодки оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы, т.к. содержит флавоновые соединения.

Препарат способствует эвакуации слизи из дыхательных путей при кашле, ослабляет кашлевой рефлекс. Максимум действия наступает через 30-60 мин после приема внутрь и продолжается 2-6 ч.

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные κ-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных μ-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.

Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении - через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.

Данные о фармакокинетике препарата Коделак не предоставлены.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 2.5-3 ч. Неизмененный налбуфин выделяется в основном с мочой (около 70%), в виде метаболитов - главным образом с желчью.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.

С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного).

С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания).

Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).

Противопоказание — детский возраст до 2 лет.

С осторожностью применять препарат у пациентов с повышенным внутричерепным давлением.

Продолжительное лечение препаратом в высоких дозах может привести к развитию лекарственной зависимости.

Не следует назначать Коделак одновременно с муколитическими и отхаркивающими препаратами.

Перед назначением противокашлеых средств следует уточнить причину кашля и определить необходимость специального лечения.

Следует иметь в виду, что препарат является допингом, т.к. содержит кодеин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью развития седативного действия, во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхания (в т.ч. при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе), т.к. налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела), при уремии, у лиц пожилого возраста, при выраженном истощении.

С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах черепа (из-за возможного развития угнетения дыхания), повышении внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале.

При почечной и печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.

Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами, угнетающими деятельность ЦНС из-за усиления седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр снотворными, седативными, антигистаминными средствами, анальгетиками центрального действия, анксиолитиками, антипсихотическими препаратами.

Хлорамфеникол тормозит биотрансформацию кодеина и тем самым усиливает его действие.

При применении кодеина в больших дозах, действие сердечных гликозидов (в т.ч. дигоксин) может усиливаться, т.к. с ослаблением перистальтики усиливается их всасывание.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства могут уменьшить всасывание кодеина, входящего в состав препарата, из ЖКТ.

Симптомы: сонливость, рвота, кожный зуд, нистагм, брадипноэ, аритмии, брадикардия, атония мочевого пузыря.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии, введение антагониста кодеина - налоксона, меры направленные на восстановление дыхания, деятельной сердечно-сосудистой системы, в т.ч. введение аналептиков атропина.