Коделанов и Тафларинт

• симптоматическая терапия сухого кашля различной этиологии при бронхолегочных заболеваниях.

Препарат назначают внутрь, по 1 таб. 2-3 раза/сут в течение нескольких дней. Лечение должно быть непродолжительным.

Следует иметь в виду, что максимальные дозы кодеина для взрослых при приеме внутрь составляют: разовая - 50 мг, суточная - 200 мг.

У пациентов с нарушением функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется увеличить интервал между приемами Коделака.

• дыхательная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 2 лет;
• прием анальгетиков центрального действия (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин);
• прием алкоголя;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Прочие: при длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости к кодеину.

Со стороны органа зрения: часто - зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы/глаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром "сухого глаза", ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, и повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто - пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, флер передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит, атипичное ощущение в глазу, гипертрихоз век.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Противокашлевой препарат комбинированного состава.

Кодеин обладает центральным противокашлевым действием, уменьшает возбудимость кашлевого центра. При применении в дозах, превышающих рекомендованные, в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, тормозит перистальтику кишечника, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту, однако может вызвать запор. В небольших дозах кодеин не вызывает угнетение дыхания, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. При длительном применении кодеин может вызвать лекарственную зависимость.

Трава термопсиса содержит изохинолиновые алкалоиды, возбуждающие дыхательный центр и стимулирующие рвотный центр. Трава термопсиса оказывает выраженное отхаркивающее действие, проявляющееся в повышении секреторной функции бронхиальных желез, усилении активности реснитчатого эпителия и ускорении эвакуации секрета.

Натрия гидрокарбонат изменяет pH бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты, в определенной степени стимулирует также моторную функцию мерцательного эпителия.

Корень солодки оказывает отхаркивающее действие, обусловленное содержанием глицирризина, который стимулирует активность реснитчатого эпителия в трахее и бронхах, а также усиливает секреторную функцию слизистых оболочек верхних дыхательных путей. Кроме того, корень солодки оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы, т.к. содержит флавоновые соединения.

Препарат способствует эвакуации слизи из дыхательных путей при кашле, ослабляет кашлевой рефлекс. Максимум действия наступает через 30-60 мин после приема внутрь и продолжается 2-6 ч.

Противоглаукомное средство, фторированный аналог простагландина F_2α. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FР-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Тафлупрост снижает внутриглазное давление, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги. Способствует усилению кровотока в диске зрительного нерва.

Данные о фармакокинетике препарата Коделак не предоставлены.

После инстилляции тафлупроста в соответствующей лекарственной форме 1 раз/сут в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 сут. C_max в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции и снижались до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после закапывания. Средние величины C_max (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC_0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 сут.

Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, менее высокая - в веках, склере и радужной оболочке. Наблюдалось системное распространение радиоактивности - на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Связывание тафлупроста при концентрации 500 нг/мл с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99%.

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, п in vitro - гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. Установлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

В исследовании на крысах, после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом - около 44-58%.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не следует применять тафлупрост при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод и новорожденного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Поэтому тафлупрост не следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

В доклинических исследованиях на животных показано, что тафлупрост оказывает токсическое воздействие на репродуктивную систему. У женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при в/в введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут. В исследованиях на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком.

Противопоказание — детский возраст до 2 лет.

С осторожностью применять препарат у пациентов с повышенным внутричерепным давлением.

Продолжительное лечение препаратом в высоких дозах может привести к развитию лекарственной зависимости.

Не следует назначать Коделак одновременно с муколитическими и отхаркивающими препаратами.

Перед назначением противокашлеых средств следует уточнить причину кашля и определить необходимость специального лечения.

Следует иметь в виду, что препарат является допингом, т.к. содержит кодеин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью развития седативного действия, во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из данных изменений могут быть постоянными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если проводилось лечение только одного глаза.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется проявлять осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а также пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита.

Опыта применения тафлупроста у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой не имеется, поэтому у данной категории пациентов требуется осторожность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тафлупрост не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановится, и только после этого управлять транспортным средством или эксплуатировать механическое оборудование.

Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами, угнетающими деятельность ЦНС из-за усиления седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр снотворными, седативными, антигистаминными средствами, анальгетиками центрального действия, анксиолитиками, антипсихотическими препаратами.

Хлорамфеникол тормозит биотрансформацию кодеина и тем самым усиливает его действие.

При применении кодеина в больших дозах, действие сердечных гликозидов (в т.ч. дигоксин) может усиливаться, т.к. с ослаблением перистальтики усиливается их всасывание.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства могут уменьшить всасывание кодеина, входящего в состав препарата, из ЖКТ.

Симптомы: сонливость, рвота, кожный зуд, нистагм, брадипноэ, аритмии, брадикардия, атония мочевого пузыря.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии, введение антагониста кодеина - налоксона, меры направленные на восстановление дыхания, деятельной сердечно-сосудистой системы, в т.ч. введение аналептиков атропина.