Коксерин и Полидан (Натрия нуклеоспермат)

• лечение и профилактика лейкопении и тромбоцитопении, возникающей при лучевой и цитостатической терапии;
• иммуносупрессия, возникающая при программной химио- и лучевой терапии.

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 0.25-1 г/сут в несколько приемов. Максимальная доза - 1 г/сут.

Для детей - 10-20 мг/кг/сут в разделенных дозах.

Препарат следует вводить п/к или в/м (медленно в течение 1.5-2 мин), предварительно cогрев флакон в руке до температуры тела. Для уменьшения болезненности инъекции препарат можно вводить в/м с предварительным введением 0.5 мл 0.5% раствора новокаина.

Для взрослых и детей старше 3 лет рекомендуемая разовая доза составляет от 42 мг/м² /сут, но не менее 66 мг/сут, независимо от площади поверхности тела и возраста пациента. Максимальная разовая доза составляет 150 мг (10 мл 1.5% раствора).

Для профилактики лейко- и нейтропении препарат назначают в дозе 42 мг/м² 1 раз за 24 ч до начала курса химиотерапии. Возможно применение в дозе от 42 мг/м² /сут через 24 ч после окончания курса химиотерапии.

Для лечения лейко- и нейтропении назначают в дозе 42 мг/м² однократно с интервалом 72 часа, курс составляет до 5 инъекций.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Системные реакции: кратковременное повышение температуры тела (до 38°С).

Местные реакции: гиперемия, болезненность.

Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Стимулятор лейкопоэза. Представляет собой высокоочищенную стандартизованную смесь натриевых солей полихлоргидратов дериватов ДНК и РНК, получаемых из молок осетровых рыб.

Обладает способностью стимулировать гемопоэз, вызывает повышение продукции эндогенных колониестимулирующих факторов, действуя посредством микроокружения, индуцирующего кроветворение.

Способствует повышению уровня тромбоцитов.

Снижает степень иммунодепрессии после лучевой терапии и полихимиотерапии, увеличивая содержание CD4+, повышает их долю в соотношении иммунорегуляторных субпопуляций (CD4+/CD3+), сохраняя высокую пролиферативную активность Т-лимфоцитов. Снижает уровень супероксиддисмутазы и малонового диальдегида, проявляя умеренную антиоксидантную активность. Стимулирует противоопухолевую резистентность.

Колониестимулирующий эффект препарата поддерживается в течение 72 ч. Таким образом, повторная инъекция препарата целесообразна не ранее, чем через 72 ч.

Всасывание

Активное вещество быстро абсорбируется в системный кровоток из места инъекции.

C_max в плазме крови после в/м введения достигается через 60 мин, после п/к - через 30 мин.

Распределение

Среднее время удерживания препарата в костном мозге составляет 72 ч. Наибольшую тропность к препарату имеют костный мозг, лимфоузлы, селезенка, тимус, почки. Препарат проникает через ГЭБ.

Выведение

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, в основном с мочой, частично - с калом. T_1/2 составляет 69-72 ч.

Противопоказан к применению при беременности.

Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут, для выявления признаков токсического действия на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют при любом миелоидном предопухолевом заболевании.

Не рекомендуется применять препарат при острых заболеваниях печени, поджелудочной железы, ЖКТ, почек, при тяжелых формах сердечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения.

Растворы для инъекций не содержат консервантов, поэтому после вскрытия флакона растворы следует использовать сразу. Не применять при появлении осадка.