Аминовен и Дульколакс

В качестве слабительного средства в следующих случаях:

• запоры, обусловленные гипотонией толстой кишки (в т.ч. хронические);
• предоперационная подготовка, послеоперационное лечение;
• подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям;
• медицинские состояния, требующие облегчения дефекации.

Внутривенно. Выбор центральной или периферической вены для введения 5% или 10% раствора данного средства зависит от конечной осмолярности при совместном введении с другими растворами. 15% раствор следует вводить только в центральные вены. Инфузию можно продолжать столько времени, сколько этого требует клиническое состояние больного, исходя из суточной потребности в аминокислотах.

10% раствор

Взрослые

Средняя суточная доза: 10-20 мл 10% раствора на кг массы тела (эквивалентно 1.0-2.0 г аминокислот на кг массы тела), что соответствует 700 -1400 мл 10% раствора для больного с массой тела 70 кг .

Максимальная суточная доза: 20 мл 10% раствора на кг массы тела (эквивалентно 2.0 г аминокислот на кг массы тела), что соответствует 1400 мл 5% раствора для больного с массой тела 70 кг.

Дети

Максимальная суточная доза для детей от 2 лет - 10-20 мл 10% раствора на кг массы тела (эквивалентно 1.0-2.0 г аминокислот на кг массы тела).

Максимальная скорость введения для детей от 2 лет не отличается от максимальной скорости для взрослых.

15% раствор

Взрослые

Средняя суточная доза: 6.7-13.3 мл 15% раствора на кг массы тела (эквивалентно 1.0-2.0 г аминокислот на кг массы тела), что соответствует 470-930 мл 5% раствора для больного с массой тела 70 кг.

Максимальная суточная доза: 13.3 мл 15% раствора на кг массы тела (эквивалентно 2.0 г аминокислот на кг массы тела), что соответствует 930 мл 15% раствор для пациента с массой тела 70 кг.

Максимальная скорость инфузии: 0.67 мл 15% раствора на кг массы тела в час (эквивалентно 0.1 г аминокислот на кг массы тела/ч).

Дети

Не рекомендуется применять 15% раствор у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При запорах взрослым и детям старше 10 лет назначают 1-2 таб. (5-10 мг). Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, доза может повышаться до максимальной рекомендуемой (10 мг). Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Детям в возрасте 4-10 лет - 1 таб. (5 мг). Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу (5 мг).

Для получения слабительного эффекта в утренние часы рекомендуется принимать препарат накануне на ночь.

Препарат не следует принимать вместе с продуктами, понижающими кислотность в верхнем отделе ЖКТ, такими как молоко, антациды или ингибиторы протонной помпы, чтобы избежать преждевременного растворения кишечнорастворимой оболочки.

При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационного лечения, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации, Дульколакс должен применяться под медицинским наблюдением.

Рекомендуется применять по 2 таб. на ночь за сутки до исследования и по 2 таб. на ночь накануне операции или исследования. Возможно применение в комбинации с суппозиториями. Для взрослых в дополнение к 2-4 таб., принятым накануне, рекомендуется введение 1 суппозитория утром.

Общие для парентерального питания: тяжелые нарушения кровообращения (коллапс и шок); выраженная гипоксия тканей; гипергидратация; нарушения водно-электролитного баланса; отек легких; декомпенсированная сердечная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени.

Перед назначением препарата для парентерального питания следует внимательно изучить противопоказания для его применения у конкретного больного.

С осторожностью

Пациенты с увеличенной осмолярностью плазмы крови, сердечной недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточностью.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет следут применять только те препараты для парентерального питания, которые предназначены для соответствующей возрастной категории.

• кишечная непроходимость;
• обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• сильные боли в животе, связанные с тошнотой и рвотой, что может быть симптомом более тяжелого состояния;
• тяжелая дегидратация;
• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к бисакодилу или вспомогательным веществам.

В одной таблетке (5 мг) содержится 33.2 мг лактозы. Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток для взрослых и детей старше 10 лет для лечения запоров и для проведения рентгенографического исследования содержит 66.4 мг и 132.8 мг лактозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, не должны принимать препарат.

В одной таблетке (5 мг) содержится 23.4 мг сахарозы. Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток для взрослых и детей старше 10 лет для лечения запоров и для проведения рентгенографического исследования содержит 46.8 мг и 93.6 мг сахарозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к фруктозе не должны принимать препарат.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью.

При правильном применении неизвестны.

Побочные эффекты, развивающиеся при передозировке, обычно обратимы и исчезают при прекращении введения препарата.

Любая инфузия в периферическую вену может вызвать раздражение стенки сосуда и тромбофлебит.

Наиболее часто сообщающимися побочными реакциями в ходе применения препарата являются спастические боли в животе и диарея.

Со стороны пищеварительной системы: спастические боли или дискомфорт в области живота, диарея (обезвоживание, мышечная слабость, судороги, снижение АД), тошнота, рвота, незначительное количество крови в кале, аноректальный дискомфорт, колит.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморок. Данные побочные эффекты, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (т.е. вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации).

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Средство, влияющее на мозговой метаболизм, заменимая аминокислота. Является центральным нейромедиатором тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие.

Обладает глицин- и GABA-ергическим, α₁-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность NMDA-рецепторов и за счет этого уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение, облегчает засыпание и нормализует сон; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в т.ч. и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, токсическое действие этанола на ЦНС.

Эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических приступах.

Слабительный препарат, производное дифенилметана. Как местное слабительное средство с антирезорбтивным эффектом, бисакодил после гидролиза в толстой кишке увеличивает секрецию воды и электролитов в толстой кишке, ускоряет и увеличивает его перистальтику. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Время развития слабительного эффекта препарата составляет 6-12 ч.

Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации в нижних отделах ЖКТ. Поэтому бисакодил не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.

Фармакокинетические характеристики аминокислот, вводимых внутривенно, такие же, как при их поступлении с пищей. Однако аминокислоты белков пищи сначала попадают в портальную вену печени, и лишь затем в системный кровоток, в то время как аминокислоты, вводимые в вену, попадают непосредственно в системный кровоток.

Из внутрисосудистого пространства аминокислоты перераспределяются в межклеточную жидкость и переносятся внутрь клеток разных тканей.

Концентрации свободных аминокислот в плазме крови и тканях регулируются эндогенными механизмами в узком диапазоне, который зависит от возраста, состояния питания и клинического состояния пациента.

Сбалансированные растворы аминокислот, в т.ч. данное средство, при их медленном введении существенно не изменяют физиологического пула аминокислот.

Только небольшая часть введенных путем инфузии аминокислот выводится через почки.

Для большинства аминокислот T_1/2 в плазме составляет 10-30 мин.

Всасывание и распределение

Абсорбция незначительная. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, устойчивы к действию желудочно-кишечного сока. Бисакодил высвобождается в толстой кишке с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку толстой кишки.

C_max активного метаболита в плазме после приема препарата достигается через 4-10 ч, слабительный эффект развивается через 6-12 ч. Взаимосвязь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.

Метаболизм и выведение

Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Метаболизм происходит под действием ферментов слизистой оболочки толстого кишечника.

T_1/2 составляет около 16.5 ч. Выведение активного метаболита происходит в основном с калом (до 51.8%), с мочой выделяется около 10.5%.

Специальных исследований безопасности применения данного средства в период беременности и лактации не проводилось. Однако клинический опыт применения аналогичных парентеральных растворов аминокислот свидетельствует об отсутствии риска для беременных и кормящих женщин.

Перед введением данного средства при беременности и в период грудного вскармливания следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

В течение длительного опыта применения препарата нежелательных явлений при беременности выявлено не было. Однако, в виду отсутствия исследований, применение препарата Дульколакс при беременности рекомендовано только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Бисакодил не выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период грудного вскармливания препарат может быть применен только после консультации со специалистом.

Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет следут применять только те препараты для парентерального питания, которые предназначены для соответствующей возрастной категории.

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Следует контролировать уровень электролитов, баланс жидкости и функции почек.

В случае гипокалиемии и/или гипонатремии следует одновременно вводить достаточные количества калия и/или натрия.

Введение любых растворов аминокислот может спровоцировать острый дефицит фолатов, поэтому больным следует ежедневно вводить фолиевую кислоту.

Следует проявлять осторожность при инфузии больших объемов жидкости больным с сердечной недостаточностью.

Любая инфузия в периферическую вену может вызвать раздражение стенки сосуда и тромбофлебит. Поэтому рекомендуется ежедневно осматривать место установки катетера. Если пациенту также назначено введение жировой эмульсии, то ее следует вводить по возможности одновременно с данным средством для снижения риска развития флебита.

Выбор места установки катетера (центральная или периферическая вена) определяется конечной осмолярностью смеси - для инфузии в периферическую вену предел осмолярности составляет 800-900 мосмоль/л. Кроме того, следует учитывать возраст, клиническое состояние больного и состояние его периферических вен.

Использование в педиатрии

Для парентерального питания новорожденных, грудных детей и детей до 2 лет следует использовать адаптированные детские препараты аминокислот, состав которых специально разработан для удовлетворения метаболических потребностей детей.

Не рекомендуется применять 15% раствор данного средства у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения у данной возрастной группы.

Не следует применять препарат, как и все слабительные средства, регулярно или в течение длительного периода времени без установления причин запора. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.

Потеря жидкости через кишечник может привести к обезвоживанию, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание может нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах прием препарата должен быть прекращен и может быть возобновлен только под наблюдением врача.

У пациентов может наблюдаться незначительное количество крови в кале. Данное проявление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.

Головокружение и/или обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Дульколакс . Анализ показал, что эти случаи были связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальным ответом на боль в животе, которая могла быть обусловлена запором и не обязательно связаны с приемом препарата.

1 таблетка (5 мг) соответствует 0.006 ХЕ.

Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта или управления механизмами.

Препараты для парентерального питания являются многокомпонентными растворами. При добавлении к используемому препарату других растворов или липидной эмульсии необходимо учитывать совместимость всех ингредиентов.

Одновременное введение аргинина с тиазидными диуретиками и аминофиллином увеличивает содержание инсулина в крови.

Эстрогены и пероральные контрацептивы могут вызвать повышение концентрации гормона роста, вызванное аргинином, и понизить глюкагоновый и инсулиновый ответ на аргинин.

При одновременном применении аргинина со спиронолактоном возможно развитие тяжелой гиперкалиемии.

Одновременный прием Дульколакса в высоких дозах и диуретиков или ГКС увеличивает риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии).

Нарушение электролитного баланса (гипокалиемия) усиливает действие сердечных гликозидов.

При острой передозировке возможны: диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги.

При хронической передозировке: хроническая диарея, боли в области живота, гипокалиемия, гиперальдостеронизм, мочекаменная болезнь. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными средствами может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.