Колдакт ФЛЮ Плюс и Омез Д

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, ОРВИ, гриппа: лихорадочный синдром; болевой синдром; ринорея (острый ринит, аллергический ринит); синусит.

• лечение диспепсии и гастроэзофагеального рефлюкса, плохо поддающихся монотерапии ингибиторами протонового насоса или антагонистами гистаминовых Н₂-рецепторов.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 капсуле каждые 12 ч в течение 3-5 дней.

Продолжительность приема в качестве жаропонижающего средства - не более 3 дней; в качестве обезболивающего - не более 5 дней.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; артериальная гипертензия; гипертиреоз; закрытоугольная глаукома; прием ингибиторов МАО (одновременно или в предшествующие 14 дней), трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, других симпатомиметиков; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет (для лекарственных форм, не предназначенных для детей); повышенная чувствительность к компонентам данной комбинации.

С осторожностью

Сахарный диабет, нарушения функции печени, нарушения функции почек, гиперплазия предстательной железы, гемолитическая анемия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (хронический бронхит), эмфизема легких, острый гепатит, хроническое истощение или обезвоживание, пилородуоденальный стеноз, эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания; алкогольная зависимость.

Не следует одновременно принимать другие парацетамолсодержащие препараты, а также другие препараты, влияющие на функцию печени.

• желудочно-кишечное кровотечение;
• механическая непроходимость желудка или кишечника;
• перфорация желудка или кишечника;
• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарата при почечной и/или печеночной недостаточности, при беременности.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту невозможно).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.

Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна - анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; редко - головокружение, головная боль.

Нарушения психики: редко - нервозность, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; редко - запор, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь, зуд, эритема.

Домперидон

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Омепразол

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.

Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, гинекомастия.

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фенилэфрин - альфа₁-адреномиметик, вызывает сужение сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Хлорфенамин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа.

Начало действия - 20-30 мин, длительность - 4-4.5 ч.

Комбинированный препарат, содержит домперидон - блокатор допаминовых рецепторов центрального действия и омепразол - ингибитор протонового насоса.

Домперидон

Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне головного мозга. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Домперидон плохо проникает через ГЭБ, благодаря этому применение домперидона редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых.

Омепразол

Ингибирует фермент Н⁺-К⁺-АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимальный эффект достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакодинамическое обоснование комбинации

Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты, домперидон увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускоряет опорожнение желудка, тем самым уменьшаются активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод.

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 10-60 мин после приема внутрь. Распределяется в большинстве тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. T_1/2 составляет от 1 до 3 ч.

Фенилэфрин всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при "первом прохождении" через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид характеризуется ограниченной биодоступностью. C_max в плазме достигается в интервале от 45 мин до 2 ч. Выводится почками почти полностью в виде сульфатных соединений. T_1/2 составляет 2-3 ч.

Хлорфенамин после приема внутрь относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая - 25-50%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы - около 70%. Широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина. T_1/2 варьирует от 2 ч до 43 ч.

Домперидон

Всасывание

После приема внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью - около 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. C_max в плазме достигается через 1 ч.

Распределение

Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выведение

T_1/2 составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится соответственно 10% и 1% от величины дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной почечной недостаточности T_1/2 удлиняется.

Омепразол

Всасывание

Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, C_max в плазме достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы - около 90%.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19.

Выведение

T_1/2 - 0.5-1 ч. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100%, T_1/2 - 3 ч.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует применять препарат при беременности.

Противопоказано применение препарата Омез Д в период лактации (грудного вскармливания).

Без указания врача не следует применять препарат больным, проходящим курс лечения с применением других лекарственных средств, в частности, ингибиторов МАО. Если, несмотря на прием препарата, заболевание сопровождается продолжающейся лихорадкой или наблюдаются повторные повышения температуры, необходимо обратиться к врачу. Нельзя принимать с алкоголем и сочетать с другими препаратами, содержащими парацетамол. При применении Колдакта Флю Плюс нежелательно употреблять снотворные, транквилизаторы и другие психотропные средства.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. В случае длительного лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Риск развития гематотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приеме барбитуратов, дифенина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

Усиливает эффекты седативных лекарственных средств, этанола, ингибиторов МАО.

Антидепрессанты, фенотиазиновые производные, противопаркинсонические и антипсихотические лекарственные средства повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

ГКС увеличивают риск развития глаукомы.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

Хлорфенамин одновременно с фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперрексии.

Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.

Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

Домперидон

Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.

При одновременном применении противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают концентрацию домперидона в плазме.

Омепразол

Омепразол способен снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

Симптомы, обусловеные парацетамолом, проявляются после приема свыше 10-15 г: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени.

Лечение: промывание желудка в первые 6 ч, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. При случайной передозировке следует немедленно обратиться к врачу вне зависимости от того, отмечаются какие-либо симптомы передозировки или нет.

Домперидон

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции.

Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.

Омепразол

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.