Колиметат и Пиразидол

Инфекции дыхательных путей при муковисцидозе, вызванные Pseudomonas aeruginosa.

• депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, тревожно-депрессивными или тревожно-бредовыми компонентами;
• сенильная, инволюционная депрессия;
• алкогольный абстинентный синдром;
• болезнь Альцгеймера (в составе комплексной терапии).

Препарат назначают в начальной дозе 50-75 мг/сут, разделенной на 2 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до 150-300 мг/сут. Максимальная суточная доза – 400 мг. Кратность приема – 2-3 раза/сут.

После достижения терапевтического эффекта препарат продолжают применять в индивидуально подобранной дозе в течение 2-4 недель. Затем дозу постепенно уменьшают.

Повышенная чувствительность к колистиметату натрия или полимиксину В; детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: бронхиальная астма, нарушение функции почек, кровохарканье; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

• острый гепатит;
• заболевания крови;
• одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, усиление кашля, усиление образования мокроты, мукозит (воспаление слизистой оболочки дыхательных путей), фарингит, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор, головокружение.

Прочие: потливость, тахикардия, аллергические реакции.

Циклический полипептидный антибиотик, образуемый Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Механизм действия обусловлен главным образом способностью связываться с фосфолипидами мембран бактериальных клеток, что приводит к их деструкции. Колистиметат натрия оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и покоя, путем изменения структуры и функции наружной и цитоплазматической мембраны.

При определении границ чувствительности в отношении применения колистиметата натрия путем ингаляции по критериям "чувствительный или резистентный" требуется осторожность. На основании опыта клинических исследований и/или исследований in vitro к колистиметату натрия чувствительны Pseudomonas aeruginosa и Hemophilus influenzae и не чувствительны Burkholderia cepacia и Staphylococcus aureus.

Антидепрессант. Сочетает тимолептический эффект со сбалансированным действием на ЦНС, при этом активирующее влияние на больных с апатическими, анергическими депрессиями сочетается с седативным действием у пациентов в ажитированном состоянии.

Избирательно, кратковременно и обратимо ингибирует МАО типа А; в высокой степени блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени – тирамина. Частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.

Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, потенцирует эффекты предшественника норэпинефрина – диоксифенилаланина (L-допы), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры).

Не обладает антихолинергическим действием. Оказывает ноотропное действие, улучшает когнитивные функции.

После ингаляции всасывание колистиметата натрия имеет выраженные индивидуальные различия. C_max в плазме после ингаляции в дозе 2 млн ЕД находится в диапазоне от "не измеримой" до 280 мкг/л (что свидетельствует о всасывании менее 2% по сравнению с парентеральным введением). После ингаляции 2 млн ЕД колистиметата натрия средний кумулятивный показатель выведения почками - около 1%.

После ингаляции 1 млн ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте через 1 ч и 4 ч составляет 183.6 мг/л и 22.8 мг/л соответственно. В легких кумулируется около 1.5% введенной дозы.

Колистиметат натрия проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Колистиметат натрия выводится с отхаркиваемой мокротой. Незначительная часть его, попавшая в системный кровоток, выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации. В течение 8 ч почками в неизмененном виде выводится около 60% поступившей дозы.

При беременности применение колистиметата натрия возможно только после консультации с врачом, только по жизненным показаниям, в связи с риском развития нефро- и нейротоксических реакций у плода.

При необходимости применения колистиметата натрия в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.

Ингаляционное применение колистиметата натрия у чувствительных пациентов может вызывать острую бронхоконстрикцию. Поэтому применение первой дозы данного средства для ингаляций следует осуществлять под наблюдением опытного медицинского персонала, при этом ингаляции должно предшествовать применение бронхолитика, если оно входит в режим терапии данного пациента. До и после ингаляции колистиметата натрия следует измерить форсированный объем выдоха за 1 секунду (ФОБ]). Если у пациента, не получающего бронхолитики, имеются признаки медикаментозно обусловленной бронхиальной обструкции, при следующем применении колистиметата натрия следует повторить пробу, добавив бронхолитик.

У пациентов с нарушениями функции почек следует тщательно следить за возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы и регулярно контролировать функцию почек.

Между ингаляциями дорназы альфа и ингаляцией колистиметата натрия необходимо сделать перерыв.

При лечении колистиметатом натрия в редких случаях возможно появление резистентных штаммов Pseudomonasaeruginosa.После отмены и/или модификации терапии возможно восстановление эффективности колистиметата натрия.

В период применения колистиметата натрия нельзя употреблять этанол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций,.

Колистиметат натрия может быть использован в составе комбинированных препаратов для местного применения в офтальмологии.

Пиразидол не назначают одновременно с антидепрессантами-ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином.

Возможно применение Пиразидола у пациентов с глаукомой и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Пиразидол совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.

При одновременном применении колистиметата натрия с ингаляционными средствами для наркоза (эфиром, галотаном), миорелаксантами или курареподобными препаратами (тубокурарином, сукцинилхолином) или аминогликозидами следует тщательно следить за возможностью развития нейротоксических реакций.

Приготовленный раствор колистиметата натрия не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

При одновременном применении потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, циклоспорин) и колистиметата натрия возможно усиление нефротоксичности.