Аминокапроновая кислота и Винпотропил

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзилэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

• недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта, энцефалопатии различного генеза);
• паркинсонизм сосудистого генеза;
• интоксикации;
• травмы головного мозга и другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• астенический синдром;
• лабиринтопатии, синдром Меньера;
• профилактика мигрени;
• профилактика кинетозов.

В/в, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.

Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза -18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 1-2 капсулы 3 раза/сут. Поддерживающая доза – 1 капсула 3 раза/сут.

Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 мес.

Капсулы следует принимать не разжевывая, перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды.

Повышенная чувствительность к препарату, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатия вследствие диффузии, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, заболевания почек с нарушением выделительной функции, гематурия, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период лактации.

С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Выраженные нарушения ритма сердца; ИБС (тяжелого течения); острая стадия геморрагического инсульта; почечная недостаточность; печеночная недостаточность; детский возраст до 14 лет (для приема внутрь); возраст пациента до 18 лет (для в/в инфузии); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (КК 20-80 мл/мин).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Прочие: катаральные явления верхних отделов дыхательных путей, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала), тахикардия, экстрасистолия, лабильность артериального давления (АД) (чаще снижение).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): двигательная расторможенность, раздражительность, депрессия, астения, головокружение, головная боль, нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), психическое возбуждение, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, абдоминальная боль, снижение аппетита, гастралгии, запор.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: лихорадка, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания), повышение сексуальной активности.

Гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.

Комбинированный лекарственный препарат, оказывает ноотропное действие, обладает также вазодилатирующими свойствами. Улучшает мозговое кровообращение, вызывает небольшое снижение системного АД. Повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии, облегчает транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства эритроцитов к кислороду, усиления поглощения и метаболизма глюкозы и перехода на аэробные процессы). Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ, повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Препарат не вызывает феномена обкрадывания и усиливает кровоснабжение ишемизированного участка головного мозга, не влияя на кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.

Оказывает положительное воздействие на обменные процессы в клетках мозга, повышает концентрация АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, а также утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения, изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге. Усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма, улучшает связи между полушариями и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток, не обладает седативным, психостимулирующим влиянием.

Действие развивается постепенно.

При в/в введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, C_max - 2 ч, T_1/2 - 4 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Винпоцетин

После приема внутрь винпоцетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 50-70%. С_max достигается через 1 ч после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови варьирует от 10 до 20 нг/мл. T_1/2 - 4.8 ч.

При парентеральном введении объем распределения - 5,3 л/кг. Связь с белками - 66%, клиренс у - 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует внепеченочном метаболизме.

Пирацетам

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 95%. С_max достигается через 0.5-1 ч после приема внутрь. Проникает через ГЭБ, накапливается в тканях мозга через 1-4 ч после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей и жидких сред организма. Практически не биотрансформируется в организме и на 2/3 выводится почками в неизменном виде в течение 30 ч. T_1/2 из плазмы составляет 4.5 ч, из головного мозга – 7.7 ч

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

При назначении препарата необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена. При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта, при заболеваниях печени.

Перед прекращением применения дозу следует снижать постепенно.

Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - содержанием азота и концентрацией креатинина, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят корреляцию дозы в зависимости от концентрации креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, в период лечения необходим периодический контроль ЭКГ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов глюкозы (растворов декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе введение аминокапроновой кислоты при содержание фибриногена 2-4 г (максимальном - 8 г) необходимо дополнять последующей инфузией.

Антиагрегатное снижение при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия.

В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.

При совместном применении повышает риск геморрагических осложнений гепаринотерапии, усиливает эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении ослабляет эффект противосудорожных средств (снижает порог судорожной готовности).

При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Усиление побочных эффектов (головокружение, тошнота, диарея, катар верхних дыхательных путей) и резкое угнетение фибринолиза.

В случаях передозировки следует срочно вводить активаторы плазминогена (стрептокиназа, урокиназа или анистрептаза).