Колистиметат Дж и Слим Стори Проф

Инфекции дыхательных путей при муковисцидозе, вызванные Pseudomonas aeruginosa.

Заболевания ЦНС различного генеза, особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности; невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти; нарушения процессов обучения; депрессии легкой и средней степени тяжести; психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении; судорожные состояния; ожирение (алиментарно-конституционального генеза); профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу; коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности; коррекция суточного биоритма, регуляция цикла "сон-бодрствование"; хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Повышенная чувствительность к колистиметату натрия или полимиксину В; детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: бронхиальная астма, нарушение функции почек, кровохарканье; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский возраст, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фонтурацетаму.

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, усиление кашля, усиление образования мокроты, мукозит (воспаление слизистой оболочки дыхательных путей), фарингит, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).

У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.

Циклический полипептидный антибиотик, образуемый Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Механизм действия обусловлен главным образом способностью связываться с фосфолипидами мембран бактериальных клеток, что приводит к их деструкции. Колистиметат натрия оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и покоя, путем изменения структуры и функции наружной и цитоплазматической мембраны.

При определении границ чувствительности в отношении применения колистиметата натрия путем ингаляции по критериям "чувствительный или резистентный" требуется осторожность. На основании опыта клинических исследований и/или исследований in vitro к колистиметату натрия чувствительны Pseudomonas aeruginosa и Hemophilus influenzae и не чувствительны Burkholderia cepacia и Staphylococcus aureus.

Ноотропное средство. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.

Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в головном мозге.

Не влияет на уровень содержания GABA, не связывается с GABA_A- и GABA_В-рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.

Не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.

Оказывает умеренно активирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность, обладает выраженным антагонизмом в отношении каталептического действия нейролептиков, уменьшает выраженность снотворного действия этанола и гексенала.

Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психоактивирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью; улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности.

Оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.

На фоне применения лекарственного средства отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения); улучшается кровоснабжение нижних конечностей.

Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.

Действие проявляется уже после однократного приема, что важно при применении в экстремальных условиях.

После ингаляции всасывание колистиметата натрия имеет выраженные индивидуальные различия. C_max в плазме после ингаляции в дозе 2 млн ЕД находится в диапазоне от "не измеримой" до 280 мкг/л (что свидетельствует о всасывании менее 2% по сравнению с парентеральным введением). После ингаляции 2 млн ЕД колистиметата натрия средний кумулятивный показатель выведения почками - около 1%.

После ингаляции 1 млн ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте через 1 ч и 4 ч составляет 183.6 мг/л и 22.8 мг/л соответственно. В легких кумулируется около 1.5% введенной дозы.

Колистиметат натрия проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Колистиметат натрия выводится с отхаркиваемой мокротой. Незначительная часть его, попавшая в системный кровоток, выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации. В течение 8 ч почками в неизмененном виде выводится около 60% поступившей дозы.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различных органах и тканях, легко проникает через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100%. С_max в крови достигается через 1 ч. Не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40% выводится с мочой, 60% - с желчью и потом. T_1/2 составляет 3-5 ч.

При беременности применение колистиметата натрия возможно только после консультации с врачом, только по жизненным показаниям, в связи с риском развития нефро- и нейротоксических реакций у плода.

При необходимости применения колистиметата натрия в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия данных клинических исследований; не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Ингаляционное применение колистиметата натрия у чувствительных пациентов может вызывать острую бронхоконстрикцию. Поэтому применение первой дозы данного средства для ингаляций следует осуществлять под наблюдением опытного медицинского персонала, при этом ингаляции должно предшествовать применение бронхолитика, если оно входит в режим терапии данного пациента. До и после ингаляции колистиметата натрия следует измерить форсированный объем выдоха за 1 секунду (ФОБ]). Если у пациента, не получающего бронхолитики, имеются признаки медикаментозно обусловленной бронхиальной обструкции, при следующем применении колистиметата натрия следует повторить пробу, добавив бронхолитик.

У пациентов с нарушениями функции почек следует тщательно следить за возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы и регулярно контролировать функцию почек.

Между ингаляциями дорназы альфа и ингаляцией колистиметата натрия необходимо сделать перерыв.

При лечении колистиметатом натрия в редких случаях возможно появление резистентных штаммов Pseudomonasaeruginosa.После отмены и/или модификации терапии возможно восстановление эффективности колистиметата натрия.

В период применения колистиметата натрия нельзя употреблять этанол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций,.

Колистиметат натрия может быть использован в составе комбинированных препаратов для местного применения в офтальмологии.

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); у пациентов, склонных к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием фонтурацетама в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне.

При одновременном применении колистиметата натрия с ингаляционными средствами для наркоза (эфиром, галотаном), миорелаксантами или курареподобными препаратами (тубокурарином, сукцинилхолином) или аминогликозидами следует тщательно следить за возможностью развития нейротоксических реакций.

Приготовленный раствор колистиметата натрия не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

При одновременном применении потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, циклоспорин) и колистиметата натрия возможно усиление нефротоксичности.

Может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.