Коллализин и Эксенза

В качестве средства профилактики и лечения симблефарона, рубцовых изменений кожи век (келоидные рубцы), конъюнктивы глазного яблока после ожога, при стриктурах слезоотводящих путей (слезные канальцы и слезноносовой канал), помутнениях роговицы, пластическом иридоциклите (в стадии стихания воспалительных явлений), вторичной катаракте, помутнении стекловидного тела, рубцах сетчатки, при травматическом кровоизлиянии в стекловидное тело, занимающем более 1/2 его объема и в срок от 3 суток после образования гемофтальма.

Вводят подконъюнктивально, непосредственно в очаг поражения (спайка, рубец, стекловидное тело и т. д.) с помощью электрофореза, фонофореза, применяют накожно. Дозу, способ и схему применения, курс и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг. Прием следует начинать как можно раньше после начала головной боли.

Если симптомы упорно продолжаются или вновь возникают в течение 24 ч, то повторную дозу следует принимать не ранее чем через 2 ч после первой дозы. Если доза 2.5 мг недостаточно эффективна, при последующих приступах мигрени можно применять дозу 5 мг. Максимальная разовая доза - 5 мг.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 ч после приема.

В случае возникновения повторных приступов рекомендуется, чтобы общая доза, принятая в течение 24 ч, не превышала 15 мг.

Максимальная суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих ингибиторы МАО типа А, не должна превышать 7.5 мг.

Незаконченный процесс эпителизации роговицы после ожога, сочетании симблефарона с язвой роговицы, наличие дефектов в склере, кровоизлияние в стекловидное тело менее 1/2 его объема, наличие признаков свертывания крови в стекловидном теле, резко выраженная реакция после введения 1 КЕ средства; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Возможно: язвы роговицы, аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, гастроэнтерит, диспепсия, дисфагия.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (возможны ощущения тяжести и сдавленности в горле, шее, конечностях и груди, при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), парестезия, дизестезия, астения, тревожность, возбуждение, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, транзиторное повышение АД, сердцебиение.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость.

Прочие: ощущение тепла, лейкопения.

Средство с протеолитической активностью для местного и парентерального применения в офтальмологии. Коллагеназа избирательно действует на коллаген (основной компонент соединительной ткани), вызывая его деструкцию.

Введение коллагеназы в малых дозах в ткани обожженного свода глаза, начиная с 15 суток после ожога, приводит либо к замедлению образования рубцовой ткани между обожженными поверхностями (веко и глазное яблоко), либо к предупреждению развития узкого симблефарона.

При воздействии водных растворов коллагеназы на келоидную ткань наступает литический эффект, степень которого зависит от времени экспозиции.

Селективный агонист серотониновых 5-HT_1D- и 5-HT_1B-рецепторов. Оказывает анальгезирующее и вазоконстрикторное действие. Не обладает существенной фармакологической активностью в отношении серотониновых 5-HT₂-, 5-HT₃-, 5-HT₄-рецепторов, α₁-, α₂-, β₁-адренорецепторов, гистаминовых Н₁-, Н₂-рецепторов, м-холинорецепторов, допаминовых D₁-, D₂-рецепторов.

Блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение вазоактивного интестинального пептида как основного медиатора. В экспериментальных исследованиях золмитриптан вызывал вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции P. Вазоконстрикция и подавление высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности снижения интенсивности боли не позднее 1 ч после приема и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

Золмитриптан оказывает также действие на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента.

При приеме внутрь абсорбция составляет 64% и не зависит от приема пищи. В диапазоне доз от 2.5 мг до 50 мг фармакокинетика характеризуется линейной зависимостью. Метаболизируется с образованием активного N-дезметил метаболита, обладающего активностью агониста 5-HT_1D/5-HT_1B-рецепторов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан, и неактивных метаболитов (индолуксусной кислоты и N-оксид метаболита). Время достижения C_max в плазме крови составляет 1 ч и поддерживается в течение последующих 4-6 ч. Выводится преимущественно путем печеночного метаболизма с последующим выведением почками - 65% и с калом - 30%. Почечный клиренс выше, чем клубочковая фильтрация, что предполагает наличие канальцевой секреции.

V_d составляет 7 л/кг. Связывание с белками плазмы - 25%.

У пациентов с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При беременности и в период лактации применение золмитриптана возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Безопасность применения золмитриптана при беременности у человека не изучена. Неизвестно, выделяется ли золмитриптан с грудным молоком.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Перед применением коллагеназы проверяют чувствительность пациента к данному средству, для чего под конъюнктиву больного глаза вводят 1 КЕ и наблюдают 48 ч. При отсутствии аллергической реакции проводят лечение. При накожном применении средства проверяют переносимость его кожей, для чего проводят кожные пробы с нанесением раствора коллагеназы в лечебных дозах на 24 и 48 ч.

Для предупреждения нежелательных явлений лечение рекомендуют начинать только после окончания эпителизации роговицы и получения отрицательной пробы на чувствительность к коллагеназе.

При появлении язвы роговицы коллагеназу немедленно отменяют и назначают антибактериальные препараты и средства, стимулирующие эпителизацию.

При аллергических реакциях применение коллагеназы прекращают и проводят соответствующее лечение.

Не применяют для профилактики приступов мигрени.

С осторожностью применять при ИБС, контролируемой артериальной гипертензии, инсульте в анамнезе, тяжелой почечной/печеночной недостаточности, заболеваниях печени.

При подозрении на наличие нераспознанного заболевания коронарных артерий перед началом терапии золмитриптаном следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

Золмитриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени точно установлен. Перед началом лечения необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

Золмитриптан может вызывать незначительное транзиторное повышение АД (чаще у пациентов пожилого возраста).

Следует исключить применение дигидроэрготамина, эрготамина и других агонистов 5-HT_1D-рецепторов в течение 24 ч после приема золмитриптана.

Безопасность и эффективность золмитриптана у детей, а также у пациентов старше 65 лет не изучены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Полагают, что золмитриптан не вызывает ухудшения способности пациента к вождению автотранспорта и работе с механизмами. При этом необходимо иметь в виду возможность развития сонливости.

При одновременном применении моклобемида отмечено увеличение C_max в плазме крови и AUC золмитриптана и его активного метаболита.

При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT₁-рецепторов.

При одновременном применении с препаратами травы зверобоя предполагается возможность усиления серотонинергических эффектов и развития побочных эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) возможно развитие слабости, гиперрефлексия, нарушение координации движений.

Ингибиторы МАО типа А увеличивают AUC золмитриптана и активного метаболита.

Циметидин увеличивает T_1/2 и AUC золмитриптана и его активного метаболита.