Колме и Левопронт

• лечение больных хроническим алкоголизмом;
• профилактика рецидивов хронического алкоголизма после лечения.

Симптоматическое лечение сухого, непродуктивного кашля (в т.ч. при фарингите, ларингите, остром трахеите и трахеобронхите, гриппе, бронхопневмонии, хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме, эмфиземе легких, аллергических и инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей).

Препарат назначают после тщательного обследования больного. Пациента необходимо предупредить о возможных осложнениях и последствиях проводимой терапии.

Препарат принимают внутрь по 36-75 мг (12-25 капель 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч) по индивидуальной схеме.

Для дозирования следует вскрыть ампулу с раствором препарата и вылить содержимое ампулы во флакон, вложенный в упаковку. На флакон следует надеть капельницу. При хранении флакон необходимо плотно закрывать.

Внутрь. В зависимости от возраста и массы тела разовая доза составляет 18-60 мг. Кратность приема - до 3 раз/сут с интервалами не менее 6 ч. Длительность лечения не должна превышать 7 дней.

• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• заболевания дыхательной системы;
• заболевания почек, сопровождающиеся нарушением функции;
• тяжелые заболевания печени;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Повышенная чувствительность к леводропропизину; заболевания, связанные с бронхиальной гиперсекрецией; снижение мукоцилиарной функции (Синдром Картагенера, цилиарная дискинезия); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 35 мл/мин), с выраженными нарушениями функции печени, у пожилых пациентов, при одновременном приеме с седативными средствами, при сахарном диабете.

Иногда: чувство усталости, сонливость, кожная сыпь, шум в ушах, транзиторный лейкоцитоз.

Препарат, как правило, хорошо переносится, если пациент не употребляет алкоголь.

Реакция на алкоголь: при одновременном приеме алкоголя возможны выраженная гиперемия кожных покровов, ощущение пульсации в голове и шее, тошнота, тахикардия, затруднение дыхания, слабость, нечеткость зрения, повышенное потоотделение, боли в груди. В наиболее тяжелых случаях: рвота, снижение АД, угнетение дыхания, коллаптоиодное состояние. Проявления и степень их тяжести зависят от дозы препарата и количества принятого алкоголя. В тяжелых случаях проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в/в введение антигистаминных препаратов.

Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактические реакции, отек век, ангионевротический отек.

Со стороны психики: раздражительность, вялость, изменения личности или расстройства личности.

Со стороны нервной системы: обмороки, неустойчивость походки, вертиго, тремор, парестезии, тонико-клонические судороги и малые эпилептические припадки.

Со стороны органа зрения: мидриаз, двусторонняя слепота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, предсердная бигеминия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, отек дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: боль в желудке, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, глоссит, афтозный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатический гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемическая кома.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, эритема, экзантема, зуд, кожные реакции, эпидермолиз.

Со стороны костно-мышечной системы: слабость в нижних конечностях;

Общие реакции: общее недомогание, генерализованный отек, астения.

Препарат для лечения алкогольной зависимости. Механизм действия обусловлен блокадой альдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этанола. Блокада этого фермента приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т. ч. приливы крови к лицу, тошнота, тахикардия, одышка), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата и приводят к условно-рефлекторному отвращению ко вкусу и запаху спиртных напитков.

Сенсибилизационное действие цианамида на алкоголь проявляется раньше (примерно через 45-60 мин) и длится короче (около 12 ч), чем действие дисульфирама. В отличие от дисульфирама цианамид не обладает гипотензивным эффектом и имеет более низкую собственную токсичность. Кроме того, цианамид обладает большей специфичностью действия: в отличие от дисульфирама он блокирует только альдегиддегидрогеназу и не влияет на другие ферменты, в частности на допамин-бета-гидроксилазу.

Противокашлевое средство. Противокашлевая активность обусловлена периферическим действием на трахеобронхиальное дерево. Механизм противокашлевого действия леводропропизина заключается в замедлении передачи нервных импульсов внутри С-волокон, подавляя высвобождение нейропептидных сенсоров из С-волокон in vitro.

Леводропропизин не вызывает угнетения дыхательного центра и не влияет на мукоцилиарный клиренс у человека.

У пациентов с хронической дыхательной недостаточностью леводропропизин не оказывает подавляющего влияния на дыхательную систему как при спонтанном дыхании, так и при гиперкапнической вентиляции.

Леводропропизин после приема внутрь быстро абсорбируется и распределяется в организме человека. Биодоступность леводропропизина при приеме внутрь составляет более 75%.

Связывание с белками плазмы крови незначительное (11-14%).

T_1/2 составляет 1-2 ч. Выводится почками как в неизменном виде, так и в виде метаболитов (конъюгированный леводропропизин и конъюгированный р-гидроксилеводропропизин). Через 48 ч экскреция леводропропизина и вышеуказанных метаболитов почками составляет около 35%.

При многократном приеме леводропропизина не отмечено изменения его фармакокинетических показателей и кумуляции.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

Препарат Колме должен применятся только под наблюдением врача и при согласии пациента на проводимую терапию. Следует иметь в виду возможность реакции на этанол, содержащийся в некоторых лекарственных средствах и пищевых продуктах.

Лечение препаратом Колме следует начинать только по истечении 12 ч с момента последнего употребления алкоголя.

С осторожностью применяют Колме в тех случаях, когда реакция пациента на одновременное употребление алкоголя может привести к риску для здоровья пациента: при гипертиреозе, сахарном диабете, эпилепсии, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, заболеваниях почек.

При длительном приеме препарата рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы не реже одного раза в 6 мес.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 35 мл/мин), с выраженными нарушениями функции печени, у пожилых пациентов, при одновременном приеме с седативными средствами, при сахарном диабете.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Одновременное применение Колме с метронидазолом, изониазидом, фенитоином и другими ингибиторами альдегиддегидрогеназы может усилить реакцию на употребление алкоголя (таких комбинаций следует избегать).

Между применением дисульфирама и назначения Колме должен быть перерыв не менее 10 дней.

Колме не совместим с препаратами альдегидной группы (паральдегид и продукты хлорала).

Леводропропизин не усиливает фармакологический эффект препаратов, действующих на ЦНС (например, бензодиазепинов, алкоголя, фенитоина, имипрамина), не модифицирует действие пероральных антикоагулянтов (например, варфарина) и не влияет на гипогликемическое действие инсулина. Однако, у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью, возможно угнетающее действие на ЦНС при одновременном приеме леводропропизина с седативными средствами.

Клинические исследования не продемонстрировали каких-либо взаимодействий с препаратами, используемыми при лечении заболеваний бронхолегочной системы, такими как бета₂-адреномиметики, метилксантины и их производные, ГКС, антибиотики, муколитические и антигистаминные средства.

Симптомы передозировки не описаны. Возможно усиление побочных явлений.

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции печени, дыхательной и сердечно-сосудистой систем; контроль гематокрита и при необходимости – переливание крови.