Колме и Орнидазол

• лечение больных хроническим алкоголизмом;
• профилактика рецидивов хронического алкоголизма после лечения.

• трихомониаз;
• амебиаз, амебная дизентерия, внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени);
• лямблиоз;
• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений, вызванных анаэробными бактериями, при хирургическом вмешательстве на толстой кишке и в гинекологических операциях.

Препарат назначают после тщательного обследования больного. Пациента необходимо предупредить о возможных осложнениях и последствиях проводимой терапии.

Препарат принимают внутрь по 36-75 мг (12-25 капель 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч) по индивидуальной схеме.

Для дозирования следует вскрыть ампулу с раствором препарата и вылить содержимое ампулы во флакон, вложенный в упаковку. На флакон следует надеть капельницу. При хранении флакон необходимо плотно закрывать.

Препарат назначают внутрь, после еды.

При трихомониазе взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Детям дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

При амебной дизентерии взрослым и детям с массой тела более 35 кг - по 1.5 г 1 раз/сут, с массой тела более 60 кг - 2 г/сут; Детям с массой тела менее 35 кг суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг/сут. Курс лечения – 3 дня.

При других формах амебиаза взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 500 мг 2 раза/сут (утром и вечером); детям с массой тела менее 35 кг - по 25 мг/кг 1 раз/сут в течение 5-10 дней.

При лямблиозе взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 1.5 г 1 раз/сут; детям с массой тела менее 35 кг – по 40 мг/кг/сут. Продолжительность терапии составляет 1-2 дня.

Для профилактики инфекционных осложнений, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 500 мг перед операцией, затем каждые 12 ч по 500 мг в течение 3-5 дней.

• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• заболевания дыхательной системы;
• заболевания почек, сопровождающиеся нарушением функции;
• тяжелые заболевания печени;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Органические заболевания ЦНС; патологические изменения крови и аномалии клеток крови; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к орнидазолу и другим производным нитроимидазола.

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности, при нарушениях функции печени, алкоголизме.

Иногда: чувство усталости, сонливость, кожная сыпь, шум в ушах, транзиторный лейкоцитоз.

Препарат, как правило, хорошо переносится, если пациент не употребляет алкоголь.

Реакция на алкоголь: при одновременном приеме алкоголя возможны выраженная гиперемия кожных покровов, ощущение пульсации в голове и шее, тошнота, тахикардия, затруднение дыхания, слабость, нечеткость зрения, повышенное потоотделение, боли в груди. В наиболее тяжелых случаях: рвота, снижение АД, угнетение дыхания, коллаптоиодное состояние. Проявления и степень их тяжести зависят от дозы препарата и количества принятого алкоголя. В тяжелых случаях проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в/в введение антигистаминных препаратов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, усталость, временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции ЖКТ, в т.ч. тошнота, рвота, диарея, изменение вкусовых ощущений, "металлический" привкус во рту, изменение активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.

Аллергические реакции: проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

Местные реакции: чувство жжения, местное раздражение, сухость влагалища (особенно в начале лечения).

Препарат для лечения алкогольной зависимости. Механизм действия обусловлен блокадой альдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этанола. Блокада этого фермента приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т. ч. приливы крови к лицу, тошнота, тахикардия, одышка), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата и приводят к условно-рефлекторному отвращению ко вкусу и запаху спиртных напитков.

Сенсибилизационное действие цианамида на алкоголь проявляется раньше (примерно через 45-60 мин) и длится короче (около 12 ч), чем действие дисульфирама. В отличие от дисульфирама цианамид не обладает гипотензивным эффектом и имеет более низкую собственную токсичность. Кроме того, цианамид обладает большей специфичностью действия: в отличие от дисульфирама он блокирует только альдегиддегидрогеназу и не влияет на другие ферменты, в частности на допамин-бета-гидроксилазу.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolitica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fraglis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp.). К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Абсорбция из ЖКТ высокая, биодоступность составляет 90%. Связывание с белками плазмы - менее 15%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. T_1/2 - 12-14 ч. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выводится в виде метаболитов почками (60-70%) и с каловыми массами (20-25%), около 5% дозы выводится в неизменном виде.

Поскольку контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, назначать препарат при беременности (II и III триместр) можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода. Орнидазол противопоказан в I триместре беременности.

При необходимости применения орнидазола грудное вскармливание следует прекратить.

В связи с неделимостью лекарственной формы не назначают детям с массой тела менее 12 кг.

Препарат Колме должен применятся только под наблюдением врача и при согласии пациента на проводимую терапию. Следует иметь в виду возможность реакции на этанол, содержащийся в некоторых лекарственных средствах и пищевых продуктах.

Лечение препаратом Колме следует начинать только по истечении 12 ч с момента последнего употребления алкоголя.

С осторожностью применяют Колме в тех случаях, когда реакция пациента на одновременное употребление алкоголя может привести к риску для здоровья пациента: при гипертиреозе, сахарном диабете, эпилепсии, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, заболеваниях почек.

При длительном приеме препарата рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы не реже одного раза в 6 мес.

Во время лечения следует воздержаться от половых контактов.

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.

В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической невропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания терапию орнидазолом следует приостановить.

У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.

При лечении ориндазолом следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями ЦНС, например, с эпилепсией, рассеянным склерозом.

В случае применения совместно с орнидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность развития лейкопении).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение координации, временная потеря сознания), следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Одновременное применение Колме с метронидазолом, изониазидом, фенитоином и другими ингибиторами альдегиддегидрогеназы может усилить реакцию на употребление алкоголя (таких комбинаций следует избегать).

Между применением дисульфирама и назначения Колме должен быть перерыв не менее 10 дней.

Колме не совместим с препаратами альдегидной группы (паральдегид и продукты хлорала).

Орнидазол усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы, удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу), в отличие от других производных нитроимидазола (метронидазол).

Фенобарбитал и другие индукторы печеночных ферментов уменьшают Т_1/2 орнидазола из плазмы крови, в то время как ингибиторы микросомальных ферментов печени (например, циметидин) увеличивают Т_1/2.

Симптомы передозировки не описаны. Возможно усиление побочных явлений.

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции печени, дыхательной и сердечно-сосудистой систем; контроль гематокрита и при необходимости – переливание крови.

Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, неврит периферических нервов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.