Колме и Ритмиодарон

• лечение больных хроническим алкоголизмом;
• профилактика рецидивов хронического алкоголизма после лечения.

• лечение и профилактика нарушений ритма сердца (желудочковая и наджелудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, синдром WPW, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия);
• профилактика повторной фибрилляции желудочков;
• в периоде реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся аритмические эпизоды.

Препарат назначают после тщательного обследования больного. Пациента необходимо предупредить о возможных осложнениях и последствиях проводимой терапии.

Препарат принимают внутрь по 36-75 мг (12-25 капель 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч) по индивидуальной схеме.

Для дозирования следует вскрыть ампулу с раствором препарата и вылить содержимое ампулы во флакон, вложенный в упаковку. На флакон следует надеть капельницу. При хранении флакон необходимо плотно закрывать.

Препарат принимают внутрь во время или после приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Доза препарата должна корректироваться в зависимости от состояния пациента.

Начальная доза составляет 600-800 мг/сут, разделенная на 2-3 приема. Начальное лечение обычно продолжается в течение 8-15 дней.

Поддерживающее лечение. Применяется наименьшая эффективная доза, которая, в зависимости от индивидуальной реакции больного, составляет от 100 до 400 мг/сут (в 1-2 приема). По возможности, через каждые 5 дней рекомендуется делать двухдневный перерыв.

• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• заболевания дыхательной системы;
• заболевания почек, сопровождающиеся нарушением функции;
• тяжелые заболевания печени;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

• синусовая брадикардия;
• СССУ (в случаях отсутствия кардиостимулятора);
• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени;
• выраженная сердечная недостаточность;
• нарушения функции щитовидной железы;
• одновременный прием с препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointe);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к амиодарону и йоду.

Иногда: чувство усталости, сонливость, кожная сыпь, шум в ушах, транзиторный лейкоцитоз.

Препарат, как правило, хорошо переносится, если пациент не употребляет алкоголь.

Реакция на алкоголь: при одновременном приеме алкоголя возможны выраженная гиперемия кожных покровов, ощущение пульсации в голове и шее, тошнота, тахикардия, затруднение дыхания, слабость, нечеткость зрения, повышенное потоотделение, боли в груди. В наиболее тяжелых случаях: рвота, снижение АД, угнетение дыхания, коллаптоиодное состояние. Проявления и степень их тяжести зависят от дозы препарата и количества принятого алкоголя. В тяжелых случаях проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в/в введение антигистаминных препаратов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (прием препарата следует прекратить), ухудшение течения существующих аритмий; редко - сердечная недостаточность (или ее обострение).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, потеря аппетита, металлический привкус во рту, транзиторное повышение активности ферментов печени; редко - гепатоцеллюлярный некроз.

Со стороны дыхательной системы: кашель; редко - диффузный интерстициальный легочный фиброз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, парестезии, полиневропатии, тремор, атаксия, головная боль, головокружение, слуховые галлюцинации.

Дерматологические реакции: редко - фотодерматит, сыпь, депигментация кожи, выпадение волос.

Со стороны органа зрения: отложения липофусцина в эпителии роговицы; редко - ретробульбарный неврит.

Прочие: гипо- или гипертиреоз (лечение Ритмиодароном следует прекратить); редко – миопатия.

Препарат для лечения алкогольной зависимости. Механизм действия обусловлен блокадой альдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этанола. Блокада этого фермента приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т. ч. приливы крови к лицу, тошнота, тахикардия, одышка), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата и приводят к условно-рефлекторному отвращению ко вкусу и запаху спиртных напитков.

Сенсибилизационное действие цианамида на алкоголь проявляется раньше (примерно через 45-60 мин) и длится короче (около 12 ч), чем действие дисульфирама. В отличие от дисульфирама цианамид не обладает гипотензивным эффектом и имеет более низкую собственную токсичность. Кроме того, цианамид обладает большей специфичностью действия: в отличие от дисульфирама он блокирует только альдегиддегидрогеназу и не влияет на другие ферменты, в частности на допамин-бета-гидроксилазу.

Антиаритмический препарат III класса. Препарат блокирует калиевые (и в меньшей степени кальциевые и натриевые) ионные каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, а также α- и β-адренорецепторы. Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода, уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС. Не обладает отрицательным ионотропным действием.

Оказывает антиангиальное действие, уменьшая потребность миокарда в кислороде.

Всасывание

Биодоступность составляет около 40%.

Метаболизм

Амиодарон метаболизируется в печени

Выведение

T_1/2 в равновесном состоянии в среднем составляет 28 дней. Выводится с желчью через кишечник, некоторое количество метаболитов выводится с мочой.

Препарат Колме должен применятся только под наблюдением врача и при согласии пациента на проводимую терапию. Следует иметь в виду возможность реакции на этанол, содержащийся в некоторых лекарственных средствах и пищевых продуктах.

Лечение препаратом Колме следует начинать только по истечении 12 ч с момента последнего употребления алкоголя.

С осторожностью применяют Колме в тех случаях, когда реакция пациента на одновременное употребление алкоголя может привести к риску для здоровья пациента: при гипертиреозе, сахарном диабете, эпилепсии, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, заболеваниях почек.

При длительном приеме препарата рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы не реже одного раза в 6 мес.

Следует учитывать, что перед началом лечения каждому пациенту рекомендуется сделать ЭКГ, анализ тиреотропного гормона и провести измерение уровня содержания калия в сыворотке.

Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Возможно удлинение интервала QT с появлением зубца U.

При возникновении синоаурикулярной блокады, AV-блокады II и III степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать. В период лечения рекомендуется регулярно проводить ЭКГ-мониторинг (каждые 3 мес), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания.

Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками нарушения функции легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 мес и в случае развития клинических симптомов заболеваний легких).

Ритмиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы перед началом лечения, во время лечения и после прекращения лечения.

В период лечения Ритмиодароном следует регулярно проводить мониторинг активности ферментов печени.

Пациентам, получающим препарат, следует избегать пребывания на солнце из-за риска развития фотодерматоза.

Следует соблюдать осторожность во время кислородной терапии в послеоперационном периоде, поскольку существует риск развития респираторного дистресс-синдрома на фоне приема Ритмиодарона.

Ритмиодарон может оказать влияние при исследовании функции щитовидной железы, особенно на уровень тироксина и тиреотропного гормона.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность Ритмиодарона у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У некоторых пациентов препарат может замедлять психомоторные реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Одновременное применение Колме с метронидазолом, изониазидом, фенитоином и другими ингибиторами альдегиддегидрогеназы может усилить реакцию на употребление алкоголя (таких комбинаций следует избегать).

Между применением дисульфирама и назначения Колме должен быть перерыв не менее 10 дней.

Колме не совместим с препаратами альдегидной группы (паральдегид и продукты хлорала).

Не допускается одновременное применение Ритмиодарона с другими противоаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамилом), ингибиторами МАО, пентамином (в/в), т.к. это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointe).

Комбинация Ритмиодарона с фенотиазиновыми производными, терфенадином и астемизолом может вызвать развитие желудочковых аритмий.

Ритмиодарон усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, нитратов, препаратов наперстянки, фенитоина и циклоспорина (дозу последних необходимо корригировать).

Одновременное назначение препарата Ритмиодарон и диуретиков, способствующих выведению калия, кортикостероидов или амфотерицина В (в/в) может, из-за гипокалиемии, вызвать дополнительное увеличение интервала QT, что повышает риск развития желудочковой аритмии.

Одновременный прием Ритмиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона, что вызывает увеличение его концентрации в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность при проведении общей анестезии на фоне лечения препаратом Ритмиодарон, поскольку существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца.

Симптомы передозировки не описаны. Возможно усиление побочных явлений.

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции печени, дыхательной и сердечно-сосудистой систем; контроль гематокрита и при необходимости – переливание крови.

Симптомы: побочные явления, отмечающиеся более часто и в более выраженной степени, обычно являются признаком передозировки препарата. В случае одновременного приема большого количества препарата могут отмечаться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, нарушение функции печени.

Лечение: при появлении признаков передозировки, как правило, бывает достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить его прием Также показано промывание желудка и назначение активированного угля в случае, если препарат был принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен. При развитии брадикардии назначают атропин, бета₁-адреномиметики, в тяжелых случаях - кардиостимуляция.