Колокит и Никотинелл

Для приема внутрь: подготовка кишечника к эндоскопическому исследованию толстой кишки или к рентгенологическому исследованию толстой кишки, к операциям, требующим отсутствия содержимого в толстой кишке, к рентгенологическому исследованию органов брюшной полости.

Для приема внутрь по специальной схеме.

При наличии следующих заболеваний/состояний/факторов риска или подозрении на них: частичная или полная непроходимость ЖКТ; первичный гиперпаратиреоз, связанный с гиперкальциемией; асцит; гастроинтестинальные перфорации; мегаколон (врожденный или приобретенный); острые воспалительные заболевания кишечника, язвенные поражения кишечника; острый геморрой, трещины заднего прохода; непроходимость кишечника (илеус); сердечная недостаточность; нарушение функции почек; синдром гипокинезии (в результате гипотиреоза, склеродермии); одновременный прием с другими слабительными средствами, содержащими натрия фосфат; тошнота, рвота, боли в брюшной полости; повышенная чувствительность к активным веществам; возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Общее ослабленное состояние или пожилой возраст; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; артериальная гипотензия; изменение концентрации солей в организме (электролитный дисбаланс) или риск их развития, например, в случае дегидратации (обезвоживания); прием препаратов, способных привести к дегидратации; нарушение моторно-эвакуаторной функции ЖКТ но гипокинетическому типу; колостома или илеостома; операции или хирургического вмешательства на желудке или кишечнике, приводящее в последующем к частичной непроходимости (за исключением аппендэктомии); диета с низким содержанием натрия (поваренной соли); пациенты, находящиеся на диете с низким содержанием натрия; пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина или диуретики, паратиреоидный гормон.

Повышенная чувствительность к никотину; выраженная аритмия, артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения (недавно перенесенные); беременность и период грудного вскармливания - в зависимости от лекарственной формы; детский и подростковый возраст до 18 лет - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: пациентам перенесшим в течение последнего месяца шунтирование или ангиопластику; пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью; обострением эзофагита, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка; с воспалительными заболеваниями ротовой полости или гортани; пациентам с заболеваниями сосудов головного мозга. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим данное средство необходимо применять с осторожностью пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - дегидратация; очень редко - гиперфосфатемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипернатриемия, метаболический ацидоз, тетания.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - головная боль; очень редко - потеря сознания, парестезии, генерализованные тонико-клонические судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - инфаркт миокарда, аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, боль в животе, вздутие живота, тошнота; часто - рвота, отклонения в ходе визуального исследования при колоноскопии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - аллергический дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - спазм мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - увеличение содержания азота в моче, увеличение содержания креатинина, острая почечная недостаточность, нефрокальциноз, острая фосфатная нефропатия и острый некроз канальцев.

Общие реакции: очень часто - озноб, астения; часто боль в груди.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожные состояния, раздражительность, бессонница, изменение вкуса, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, изжога, раздражение слизистой оболочки полости рта, икота, метеоризм, болезненность или раздражение языка, стоматит, эзофагит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцание предсердий, аритмии, тахикардия, гиперемия кожи.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, ринит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Местные реакции: при применении трансдермальных терапевтических систем - зуд, эритема, дерматит, пузыри на коже, крапивница.

Прочие: боль в горле, сухость в горле, аллергические реакции, фарингит, повышение аппетита, увеличение массы тела, нечеткость зрения.

Солевое слабительное.

Действие основано на увеличении задержки жидкости в кишечнике с помощью осмотических процессов.

При приеме внутрь накопление жидкости в подвздошной кишке приводит к растяжению ее стенок, усилению перистальтики и последующему опорожнению кишечника.

Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях. Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы. Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие. В фазу возбуждения происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов, фаза угнетения обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.

Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови значительного количества никотина.

В низких дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах никотин вызывает противоположный эффект.

В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.

При действии никотина на синаптическую передачу в ЦНС также наблюдается двухфазность: в низких дозах вещество вызывает возбуждающий эффект, в больших - тормозный.

ЧСС после введения никотина сначала замедляется (возбуждение центра блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается (стимуляция симпатических ганглиев и увеличение адреналина хромаффинными клетками).

Никотин в низких дозах повышает АД, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина мозговым слоем надпочечников и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием.

Действие никотина часто проявляется тошнотой (центрального происхождения), иногда рвотой. Моторику кишечника никотин повышает. Секреция слюнных и бронхиальных желез сначала повышена, затем следует угнетение.

Хорошо всасывается со слизистых оболочек. Связывание никотина с белками плазмы составляет менее 5%. Метаболизм никотина происходит преимущественно в печени, также метаболизируется в почках и легких. Проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком. T_1/2 составляет 2-3 ч. 10-30% дозы никотина выводятся почками в неизмененном виде.

Противопоказано применение внутрь при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Возможно применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов никотина по противопоказаниям к применению у данной категории пациентов конкретных лекарственных форм никотина. Средство применяют с осторожностью, строго по назначению врача.

Имеются редкие сообщения о серьезных и потенциально фатальных случаях электролитных нарушений у пациентов пожилого возраста. Соотношение польза/риск должно быть принято во внимание до начала применения данной комбинации у пациентов группы риска.

Данная комбинация для приема внутрь не предназначена для лечения запоров.

Имеются редкие сообщения о серьезных и потенциально фатальных случаях электролитных нарушений у пациентов пожилого возраста. Соотношение польза/риск должно быть принято во внимание до начала применения данной комбинации у пациентов группы риска.

При применении данного средства пациенты должны соблюдать адекватный питьевой режим. Следует контролировать содержание электролитов до и после применения.

Если в течение 6 ч после приема внутрь не было ни одного акта дефекации, необходимо попросить пациента прекратить прием данного средства и обратиться к врачу, поскольку возможно развитие дегидратации.

В редких случаях у пациентов, принимавших фосфат натрия для очищения кишечника, зарегистрирован нефрокальциноз с острой почечной недостаточностью и отложением кристаллов фосфата кальция в почечных канальцах. Нефрокальциноз - серьезная побочная реакция, которая может привести к необратимому нарушению функции почек с необходимостью проведения диализа в течение длительного периода времени. Большинство случаев нефрокальциноза развивалось у пожилых женщин, получающих антигипертензивные препараты или другие лекарственные средства (например, диуретики или НПВС), способные вызвать дегидратацию.

Симптомы передозировки: дегидратация, гипотензия, тахикардия, брадикардия, тахипноэ, остановка сердца, шок, остановка дыхания, диспноэ, конвульсии, паралитическая непроходимость кишечника, тревога, боль.
Передозировка может привести к повышению концентрации натрия и фосфатов в сыворотке крови и снижению концентрации кальция и калия. При этом могут развиться гипернатриемия, гиперфосфатемия, гипокальциемия, гипокалиемия и ацидоз. Терапия передозировки: регидратация и в/в ведение кальция глюконата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не следует применять у пациентов, управляющих транспортными средствами и/или механизмами, в день подготовки и проведения процедуры в связи с возможностью развития побочных эффектов или отказаться от управления транспортным средством и/или механизмами.

Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов. После прекращения курения пациентам с сахарным диабетом может потребоваться снижение доз инсулина.

Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом - например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.

Никотин применяется в экспериментальной фармакологии для анализа действия веществ. В связи с широким распространением курения табака никотин представляет значительный интерес в токсикологическом отношении. В медицинской практике применение ограничивается использованием для облегчения отвыкания от курения.

При одновременном приеме с лекарственными средствами - блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, препаратами лития или другими лекарственными средствами, способными влиять на концентрацию электролитов в сыворотке крови, повышается вероятность развития гиперфосфатемии, гипокальциемии, гипокалиемии, гипернатриемической дегидратации или ацидоза.

При одновременном применении с данной комбинацией эффективность пероральных контрацептивов, противоэпилептических средств, гипогликемических средств может быть частично снижена либо полностью отсутствовать.

Также следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, способными удлинять интервал QT.

С осторожностью применять у пациентов, получающих препараты паратиреоидного гормона.

Курение (но не никотин) вызывает повышение активности фермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента. Это может привести к повышению уровня содержания некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол.

Плазменные концентрации других активных веществ, подвергающихся метаболизму с участием цитохрома CYT1A2 (например, таких как кофеин, парацетамол, феназон, фенилбутазон, пентазоцин, лидокаин, бензодиазепины, варфарин, эстрогены, витамин В₁₂) могут также возрастать.

Курение может снижать анальгезирующий эффект пропоксифена, уменьшать диуретическое действие фуросемида, ослаблять воздействие пропранолола на АД и ЧСС, и приводить к замедлению рубцевания язвы при использовании Н₂-антагонистов.

Под влиянием курения и введения никотина могут повышаться уровни кортизола и катехоламинов в крови, т.е. это может приводить к снижению эффекта от приема нифедипина или антагонистов адренергических рецепторов и увеличению эффекта агонистов адренорецепторов.

В результате повышения уровня подкожной абсорбции инсулина, которое наблюдается после прекращения курения, пациентам может потребоваться снижение дозы инсулина.