Кольпосептин и Транстек

Хронический болевой синдром (средней и сильной интенсивности):

• при онкологических заболеваниях;
• при болях, не купирующихся неопиоидными анальгетиками.

Подбор начальной дозы: пациентам, которые ранее не получали анальгетики или получали неопиоидные анальгетики назначают 1 ТТС Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч.

Рекомендации по применению ТТС с различной скоростью высвобождения активного вещества при переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек представлены в таблице.

Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения ТТС.

ТТС накладывается на 72 ч. В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа ТТС соответствующей дозировки, либо наложением ТТС со следующей дозировкой.

Транстек следует применять не более необходимого срока. Если требуется длительное применение из-за выраженного болевого синдрома, необходим постоянный врачебный контроль.

Правила применения ТТС

ТTC следует приклеивать на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (предпочтительно в области верхней части спины или груди). Допустимо попадание на ТТС воды, но не мыла.

ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке. Через 71 ч ТТС снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место ТТС можно наклеивать через 6 суток.

• физическая лекарственная зависимость;
• угнетение дыхательного центра;
• прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• дыхательная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• микседема;
• гипотиреоз;
• надпочечниковая недостаточность;
• угнетение ЦНС;
• черепно-мозговая травма;
• токсический психоз;
• гиперплазия предстательной железы;
• стриктура уретры;
• хронический алкоголизм.

С особой осторожностью следует применять препарат при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.

Проместриен - синтетическое эстрогеноподобное вещество. При местном применении способствует процессам пролиферации влагалищного эпителия, восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического pH во влагалище.

Хлорхинальдол - антибактериальное средство из группы производных 8-оксихинолина. Обладает противомикробным, противопротозойным и противогрибковым действием. Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий (Corynebacterium diphtheria, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Escherichia coli), проявляет активность по отношению к простейшим (Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Trichomonas vaginalis), а также дрожжевых грибов (Candida) и дерматофитов (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum).

После интравагинального введения менее 1% проместриена попадает в системный кровоток. Проместриен не накапливается в органах и тканях. При местном применении системные гормональные эффекты отсутствуют, в т.ч. и в эстрогензависимых органах. Проместриен подвергается деалкилированию с образованием двух моноэфиров (3 и 17-бета), выводится в неизмененном виде или частично трансформируется в эстрадиол. Т_1/2 проместриена менее 24 ч.

Абсорбция хлорхинальдола из влагалища очень низкая. После введения вагинально хлорхиналдол в плазме крови не обнаруживался.

Всасывание

После наложения ТТС бупренорфин абсорбируется через кожу, концентрация в плазме крови постепенно повышается и через 12-24 ч достигает минимального эффективного уровня - 100 пг/мл.

Постоянное и стабильное поступление активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.

Для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч C_max в плазме крови составляет 305 пг/мл и достигается через 57 ч после применения ТТС, для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч C_max составляет 624 пг/мл и достигается через 59 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 96%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Бупренорфин метаболизируется в печени.

После удаления ТТС концентрация бупренорфина в плазме крови снижается, T_1/2 составляет 30 ч.

Выводится через кишечник и почками.

Адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

Учитывая отсутствие данных о проникновении действующих веществ через плацентарный барьер и в грудное молоко, нельзя исключить риск для плода или ребенка. Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Перед началом лечения следует пройти клинический и гинекологический осмотр. Необходимо наблюдение врача в течение всего периода лечения.

В случае появления кровотечения из влагалища неясной этиологии необходимо провести обследование.

Хлорхинальдол является галогенизированным гидроксихинолином. Известны случаи перекрестной аллергической реакции с другими галогенизированными гидроксихинолинами - клиохинолом.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

При появлении нежелательных реакций следует прекратить применение средства и проконсультироваться с врачом.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

Пациента следует проинформировать о том, что использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные ТТС также необходимо вернуть врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, производных фенотиазина, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, препаратов для общей анестезии, этанола.

Не совместим с ингибиторами МАО.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.

Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.