Комбилипен НЕО и Натрия пертехнетат

В составе комплексной терапии:

• моно- и полиневропатий различного генеза;
• дорсалгии;
• плексопатий;
• люмбоишиалгии;
• корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.

Натрия пертехнетат, ^99mTc из генератора применяют в качестве диагностического препарата для:

• сцинтиграфии (скенирования) щитовидной и слюнных желез;
• сцинтиграфии головного мозга;
• радионуклидной ангиокардиографии и вентрикулографии.

Натрия пертехнетат, ^99mТс широко используется для приготовления различных радиоформацевтических препаратов на основе наборов соответствующих реагентов.

Препарат вводится в/м (глубокие инъекции в ягодичную мышцу).

Лечение рекомендуется начинать с в/м введения 1 ампулы (2 мл) в сутки до снятия острых симптомов.

После уменьшения симптомов или в случаях умеренной тяжести заболевания: 1 ампула 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель.

Для поддерживающей терапии, профилактики рецидива или продолжения проводимого курса лечения рекомендуется перейти на прием внутрь препарата Комбилипен табс в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от выраженности симптомов заболевания.

При сцинтиграфии (скенировании) щитовидной и слюнных желез препарат вводят внутривенно или per os в количествах 1 МБк на 1 кг массы тела пациентов. Для сцинтиграфии головного мозга - 5 МБк/кг и для радионуклидной ангиокардиографии и вентрикулофафии - 8-10 МБк/кг.

Сцинтиграфию (скенирование) щитовидной и слюнных желез проводят через 30-60 мин после введения натрия пертехнетата, ^99mТс. Сцинтиграммы оценивают по стандартным критериям интерпретации сцинтиграфической картины желез (форма и размеры, характер распределения препарата, наличие и локализация очагов гиперфиксации и гипофиксации РФП и др.).

Сцинтиграфию головного мозга проводят в динамических и статических режимах. Исследование кровотока головного мозга проводят в динамическом режиме записи сцинтиграмм в течение 40-60 сек. с экспозицией отдельного кадра 1 сек. Препарат вводят внутривенно, болюсно. Патологические процессы в головном мозге, в результате которых нарушается гематоэнцефалический барьер, выявляются по данным пленарных статических сцинтиграмм в 4-х проекциях или томографических сцинтиграмм, как очаги повышенного содержания препарата. Сцинтиграфию головного мозга выполняют через 10-15 мин и спустя 3 ч после внутривенного введения натрия пертехнетата, ^99mТс. Радионуклидную ангиокардиографию и вентрикулографию проводят в динамическом режиме записи сцинтиграмм сердца и крупных сосудов в течение 40-60 сек, с экспозицией отдельного кадра 1 сек. Препарат вводят внутривенно, болюсно.

Для получения радиофармацевтических препаратов на основе наборов реагентов раствор натрия пертехнетата, ^99mTc используют в соответствии с инструкциями по приготовлению этих препаратов.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата «Натрия пертехнетат, ^99mТс из генератора»

Критический орган - яичники.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

• беременность, период лактации.
• гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью: работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРВ-99).

Применяются следующие понятия и частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко - затрудненное дыхание, анафилактический шок; частота неизвестна - аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи, крапивница, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - тахикардия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - повышенное потоотделение, акне, экзема.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Прочие: частота неизвестна - реакции в месте введения.

Возможно возникновение аллергических реакций при использовании препарата. Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не зарегистрировано.

Фармакологическое действие определяется свойствами витаминов, входящих в состав препарата. Препарат содержит витамины B₁ (тиамин), В₆ (пиридоксин) и В₁₂ (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом, со стороны периферической нервной системы.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и опорно-двигательного аппарата.

Особую роль в метаболических процессах нервной системы играет сочетанное действие витаминов B₁, В₆, В₁₂, доказано, что эффективность комбинации превосходит эффективность отдельного компонента. Комбинированное применение витаминов группы В ускоряет процессы регенерации поврежденных нервных волокон, также доказано анальгезирующее действие комплекса.

Тиамин играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата (АТФ).

Пиридоксин обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нервно-мышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп, участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

«Натрия пертехнетат, ^99mТс из экстракционного генератора» - радиофармацевтический препарат, получаемый путем экстракции технеция-99m метилэтилкетоном из раствора ⁹⁹Мо—^99mTc с последующим выпариванием метилэтилкетона и растворением сухого остатка в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Препарат представляет собой бесцветный прозрачный раствор 0,9 % натрия хлорида, содержащий ^99mTc в форме пертехнетата. Объемная активность раствора 740-1480 МБк/мл на дату и время изготовления; рН от 5,0 до 7,0; радиохимическая чистота - не менее 99,0%. Радионуклидные примеси: ⁹⁹Мо - не более 2×10^-3 %, других - не более 1×10^-4 % от активности радионуклида ^99мТс на дату и время изготовления.

Радионуклид ^99mТс распадается с испусканием гамма-квантов с периодом полураспада 6,01 ч. Наиболее интенсивное гамма-излучение имеет энергию 0,1405 МэВ с квантовым выходом 89,6 %.

В отличие от натрия йодида, «Натрия пертехнетат,^99mТс», накапливаясь в щитовидной железе, не участвует в синтезе тиреоидных гормонов. Это обстоятельство позволяет использовать препарат для сцинтиграфических исследований щитовидной железы на фоне применения антитиреоидных препаратов, блокирующих захват йода щитовидной железой. Медленное выведение натрия пертехнетата,^99mТс из циркулирующей крови позволяет использовать его для оценки динамических характеристик кровотока различных органов пациентов (головного мозга, сердца и др.).

Тиамин

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения в дозе 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%.

Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке.

Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0.15 ч, в бета-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиаминпирофосфата, 10% тиаминтрифосфата и остальное количество в виде тиаминмонофосфата.

Пиридоксин

После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима, после фосфорилирования группы СН₂ОН в 5-м положении образует метаболически активный пиридоксальфосфат. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови.

Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В₆ и его ежедневная скорость элиминации около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.

Цианокобаламин

После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плацентартный барьер.

Технеций-99m после внутривенного введения относительно медленно (по многоэкспоненциальной временной зависимости) выводится из циркулирующей крови. Через 60 минут в циркулирующей крови все еще содержится 10-12 % от введенного количества. Период полувыведения составляет около 1 часа. Натрия пертехнетат,^99mТс распределяется в экстрацеллюлярном пространстве органов, и тканей пропорционально их кровоснабжению, избирательно препарат накапливается в щитовидной железе, в слюнных железах и в слизистой оболочке желудка. Выведение препарата происходит через гепатобилиарную систему, слизистую оболочку желудка и через мочевыделительную систему. Через мочевыделительную систему выводится около 70 % препарата.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления грудью ребенка в течение 24 ч после введения препарата.

Препарат следует вводить только в/м, не допуская его попадание в сосудистое русло. При случайном в/в введении пациент должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализирован в зависимости от тяжести возникших симптомов.

Другие витамины, особенно цианокобаламин, могут инактивироваться в присутствии продуктов деградации витамина В₁.

Клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность при введении витамина В₁₂.

Препарат может вызвать невропатии при длительном применении свыше 6 месяцев.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Информация о предостережении относительно применения препарата Комбилипен НЕО водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций препарата.

При одновременном применении с леводопой витамин В₆ может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин) может увеличить потребность в пиридоксине.

"Петлевые" диуретики, например, фуросемид, могут блокировать канальцевую реабсорбцию, таким образом, усиливая экскрецию тиамина при длительном применении, что приводит к снижению содержания тиамина в крови.

Витамин В₁ разрушается при взаимодействии с растворами, содержащими сульфиты.

Не рекомендуется смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими препаратами не обнаружено.

Витамины В₁, В₆ и В₁₂ имеют широкий терапевтический диапазон. Симптомы передозировки не наблюдаются при применении препарата в рекомендуемых дозах и режиме.

Витамин В₁. Сообщалось о следующих симптомах после введения дозы, превышающей рекомендуемую более чем в 100 раз (>10 г): курареподобные ганглиоблокирующие эффекты, вызывающие нарушение проведения нервных импульсов.

Витамин B₆. Длительное применение (>6-12 мес) витамина В₆ в суточной дозе >50 мг может вызвать периферическую сенсорную невропатию. Продолжительное применение витамина В₆ в суточной дозе свыше 1 г в течение более чем 2 месяцев может вызвать нейротоксические эффекты. После введения в дозе более 2 г/сут были описаны случаи гипохромной анемии и себорейного дерматита, невропатии с атаксией, расстройства чувствительности, эпилептиформные припадки с изменениями на ЭЭГ.

Витамин В₁₂. после парентерального введения высокой дозы наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне.

Лечение: в случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить. При необходимости назначается симптоматическая терапия, в т.ч. десенсибилизирующая.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.