Комбитропил и Монтевизин

• нарушения мозгового кровообращения (при атеросклерозе сосудов головного мозга, ишемическом инсульте, периоде долечивания после геморрагического инсульта, после черепно-мозговых травм);
• энцефалопатии различного генеза;
• коматозные и субкоматозные состояния после интоксикаций и травм головного мозга;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
• лабиринтопатии различного генеза (сопровождающиеся головокружением, шумом в ушах, нистагмом, тошнотой и рвотой), синдром Меньера;
• депрессия;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• астения психогенного происхождения;
• профилактика мигрени и кинетозов;
• нарушение памяти, мыслительной функции и концентрации внимания;
• отставание интеллектуального развития у детей.

• отек конъюнктивы, вторичная гиперемия при аллергических заболеваниях глаз, раздражение конъюнктивы;
• гиперемия и/или отек конъюнктивы, вызванный различными неспецифическими причинами (состояние после тонометрии, пыль, сигаретный дым, смог, плавание, чтение, вождение автомобиля).

Препарат следует принимать внутрь.

Взрослым - по 1-2 капс. 3 раза/сут в течение 1-3 мес в зависимости от тяжести заболевания.

Детям с 5 лет - по 1-2 капс. 1-2 раза/сут в течение 1-3 мес.

Курсы лечения проводят 2-3 раза в год.

При хронической почечной недостаточности (КК<60 мл/мин) необходимо снижение дозы или увеличение интервала между приемами препарата.

Препарат закапывают по 1-2 капле в конъюнктивальный мешок обоих глаз 2-3 раза/сут.

Если улучшение не наступило в течение 48 ч, дальнейшее применение препарата необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• паркинсонизм;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при болезни Паркинсона, почечной или печеночной недостаточности.

• глаукома;
• детский возраст до 6 лет;
• эндотелиально-эпителиальная дистрофия роговицы;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, аритмии, аневризме, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, сахарном диабете, тяжелых органических заболеваниях сердца и сосудов (в т.ч. ИБС), в период лечения ингибиторами МАО и другими препаратами, повышающими АД.

Со стороны нервной системы: раздражительность, нарушение сна, головная боль, тремор конечностей.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в эпигастрии, сухость во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: мидриаз, повышение внутриглазного давления, реактивная гиперемия, слезотечение, ощущение жжения в глазу.

Системные реакции (возможны при закапывании большого количества препарата): головная боль, тошнота, сонливость, слабость, тремор, головокружение, бессонница, сердцебиение, тахикардия, гипергликемия, повышение АД, нарушения деятельности сердца, аллергические реакции.

Комбинированный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом.

Оба компонента взаимно потенцируют собственное противогипоксическое действие и обладают сосудорасширяющим эффектом. Комбинированный препарат также способствует значительному повышению кровотока в мозге. Токсичность комбинации не превышает токсичности отдельных составляющих препарата.

Пирацетам - ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.

Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.

Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов.

Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает α- и β-активность, снижает δ-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма.

Улучшает межнейрональную передачу и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Эффект развивается постепенно. Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.

Терапевтический эффект пирацетама проявляется через 1-6 ч.

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает его содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (в т.ч. эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин, серотонин).

Обладает сосудорасширяющим действием (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД.

Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы.

У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов.

Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Препарат с сосудосуживающим действием для местного применения в офтальмологии. Альфа-адреномиметик. Оказывает сосудосуживающее и противоотечное действие.

Сосудосуживающий эффект без вторичной реактивной гиперемии развивается в течение нескольких минут и сохраняется 4-8 ч.

Препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Пирацетам

Всасывание

Биодоступность пирацетама - 95%. С_max пирацетама достигается через 2-6 ч.

Распределение

Пирацетам проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей.

Метаболизм и выведение

Пирацетам практически не метаболизируется. T_1/2 пирацетама из плазмы крови составляет 4.5 ч, T_1/2 из головного мозга - в среднем 7.7 ч. Выводится преимущественно почками (2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч).

Циннаризин

Всасывание

С_max циннаризина достигается через 1-4 ч.

Распределение

C_max циннаризина через 1-4 ч отмечают не только в крови, а также в печени, почках, сердце, легких, селезенке и в мозге. Связывание с белками плазмы крови - 91%.

Метаболизм и выведение

Циннаризин полностью метаболизируется в печени (путем дезалкилирования).

60% циннаризина в неизмененном виде выводится с калом, остальное количество с мочой в виде метаболитов примерно за 5 ч.

В период лечения следует контролировать функцию печени.

В начале лечения пациенту следует воздерживаться от приема алкоголя.

Ввиду содержания циннаризина препарат может вызвать положительную реакцию у спортсменов при проведении допинг-теста.

Препарат следует с осторожностью применять при повышенном внутриглазном давлении.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует избегать длительного применения и передозировки, особенно у детей.

Если заболевание глаза не является препятствием для ношения контактных линз, их следует снять перед закапыванием препарата и установить примерно через 15 мин. Следует избегать прямого контакта глазных капель с мягкими контактными линзами, учитывая риск нарушения их прозрачности.

Если в течение 48 ч состояние не улучшается или раздражение и гиперемия глаз сохраняются или нарастают, следует отменить препарат и обратиться к врачу. При появлении интенсивных болей в глазах, головной боли, потери зрения, внезапном появлении "плавающих" пятен перед глазами, покраснения глаз, боли при воздействии света или двоения в глазах, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (из-за возможности развития нарушения зрения).

Комбитропил усиливает эффекты лекарственных средств, угнетающих ЦНС, этанола, а также ноотропных и гипотензивных средств.

Улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) и трициклических антидепрессантов.

Вазодилатирующие лекарственные средства усиливают действие Комбитропила.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, мапротилином возрастает риск развития гипертонического криза.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками (циклопропан, галотан и другими галогенизированными анестетиками) возрастает риск развития фибрилляции желудочков.

Симптомы: мидриаз, цианоз, лихорадка, судороги, аритмии, повышение АД, отек легких, диспноэ, остановка сердца. Избыточное общее всасывание производных имидазола может привести к угнетению ЦНС, сопровождающемуся сонливостью, гипотермией, брадикардией, коллапсом, апноэ и комой. Риск появления симптомов передозировки, связанных с всасыванием препарата, высок у маленьких детей, особенно при проглатывании.

Лечение: антидот неизвестен. Назначают активированный уголь, промывание желудка, ингаляцию кислорода, жаропонижающие и противоэпилептические средства. Для снижения АД - фентоламин по 5 мг на физиологическом растворе медленно в/в или по 100 мг внутрь.