Комбитропил и Оксипрогестерона Капронат

• нарушения мозгового кровообращения (при атеросклерозе сосудов головного мозга, ишемическом инсульте, периоде долечивания после геморрагического инсульта, после черепно-мозговых травм);
• энцефалопатии различного генеза;
• коматозные и субкоматозные состояния после интоксикаций и травм головного мозга;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
• лабиринтопатии различного генеза (сопровождающиеся головокружением, шумом в ушах, нистагмом, тошнотой и рвотой), синдром Меньера;
• депрессия;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• астения психогенного происхождения;
• профилактика мигрени и кинетозов;
• нарушение памяти, мыслительной функции и концентрации внимания;
• отставание интеллектуального развития у детей.

Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела:

• аменорея (первичная и вторичная);
• дисфункциональные маточные кровотечения.

Препарат следует принимать внутрь.

Взрослым - по 1-2 капс. 3 раза/сут в течение 1-3 мес в зависимости от тяжести заболевания.

Детям с 5 лет - по 1-2 капс. 1-2 раза/сут в течение 1-3 мес.

Курсы лечения проводят 2-3 раза в год.

При хронической почечной недостаточности (КК<60 мл/мин) необходимо снижение дозы или увеличение интервала между приемами препарата.

Способ введения: внутримышечно. Перед введением препарат необходимо нагреть до 30-40°С. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных лекарственных средств по 250 мг однократно или в два введения.

Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла 62.5-125 мг (0.5-1 мл) на 20-22 день цикла.

• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• паркинсонизм;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при болезни Паркинсона, почечной или печеночной недостаточности.

• гепатит;
• печеночная недостаточность;
• рак молочной железы и половых органов;
• склонность к тромбозам;
• детский возраст до 15 лет,
• вторая половина беременности;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии.

Лечение часто сочетают с назначением эстрогенных препаратов или проводят непосредственно после эстрогенной терапии.

Со стороны нервной системы: раздражительность, нарушение сна, головная боль, тремор конечностей.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в эпигастрии, сухость во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,.увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.

Аллергические реакции.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Комбинированный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом.

Оба компонента взаимно потенцируют собственное противогипоксическое действие и обладают сосудорасширяющим эффектом. Комбинированный препарат также способствует значительному повышению кровотока в мозге. Токсичность комбинации не превышает токсичности отдельных составляющих препарата.

Пирацетам - ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.

Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.

Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов.

Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает α- и β-активность, снижает δ-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма.

Улучшает межнейрональную передачу и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Эффект развивается постепенно. Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.

Терапевтический эффект пирацетама проявляется через 1-6 ч.

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает его содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (в т.ч. эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин, серотонин).

Обладает сосудорасширяющим действием (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД.

Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы.

У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов.

Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Пирацетам

Всасывание

Биодоступность пирацетама - 95%. С_max пирацетама достигается через 2-6 ч.

Распределение

Пирацетам проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей.

Метаболизм и выведение

Пирацетам практически не метаболизируется. T_1/2 пирацетама из плазмы крови составляет 4.5 ч, T_1/2 из головного мозга - в среднем 7.7 ч. Выводится преимущественно почками (2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч).

Циннаризин

Всасывание

С_max циннаризина достигается через 1-4 ч.

Распределение

C_max циннаризина через 1-4 ч отмечают не только в крови, а также в печени, почках, сердце, легких, селезенке и в мозге. Связывание с белками плазмы крови - 91%.

Метаболизм и выведение

Циннаризин полностью метаболизируется в печени (путем дезалкилирования).

60% циннаризина в неизмененном виде выводится с калом, остальное количество с мочой в виде метаболитов примерно за 5 ч.

Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.

Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.

T_1/2 составляет 5 мин. Выводится почками - 50-60 %, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела

В период лечения следует контролировать функцию печени.

В начале лечения пациенту следует воздерживаться от приема алкоголя.

Ввиду содержания циннаризина препарат может вызвать положительную реакцию у спортсменов при проведении допинг-теста.

Препарат следует с осторожностью применять при повышенном внутриглазном давлении.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38°С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.

Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.

При лечении аменореи у детей необходима в первую очередь верификация диагноза аменореи.

Лечение до пубертатного периода должно быть направлено на стимуляцию роста. После 15-17 лет можно проводить заместительную терапию эстрогенами и гестагенами, что вызывает циклические маточные кровотечения!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Комбитропил усиливает эффекты лекарственных средств, угнетающих ЦНС, этанола, а также ноотропных и гипотензивных средств.

Улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) и трициклических антидепрессантов.

Вазодилатирующие лекарственные средства усиливают действие Комбитропила.

Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин), анаболических стероидов (нандролон), гонадотропных гормонов гипофиза.

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина.

Снижает эффективность антикоагулянтов.

Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифшпицин и др.).

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость,потливость.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.