Компливит для женщин 45 плюс и Симбринза

• профилактика гиповитаминоза у женщин в период возрастной гормональной перестройки (перименопауза).

Для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.

Препарат назначают взрослым внутрь после еды по 1 таблетке 1 раз/сут, запивая достаточным количеством жидкости.

При необходимости, по назначению врача, суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток. Минимальная продолжительность курса 3-4 месяца. Последующий прием и повторные курсы проводятся по рекомендации врача.

Применяют местно по 1 разовой дозе в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к активным веществам; одновременная терапия с ингибиторами МАО; при применении антидепрессантов, оказывающих влияние на норадренергическую передачу (в т.ч. трициклические антидепрессанты и миансерин); тяжелое нарушением функции почек; гиперхлоремический ацидоз; новорожденные и дети в возрасте до 2 лет.

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома в анамнезе; нарушения функции печени; нарушения со стороны роговицы; тяжелые, нестабильные и/или неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания; депрессия; церебральная или коронарная недостаточность, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия или облитерирующий тромбангиит; беременность и период грудного вскармливания; дети в возрасте от 2 до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности; при одновременном применении с веществами, угнетающими ЦНС; при совместном применении с препаратами, которые могут оказывать влияние на метаболизм и захват циркулирующих аминов; при совместном применении с антигипертензивными средствами и(или) сердечными гликозидами; при одновременном лечении (или изменении дозы) системными препаратами (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами α- адренорецепторов или препятствовать проявлению их активности; пациентам с риском нарушения функции почек.

Возможно: аллергические реакции.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - назофарингит, фарингит, синусит; частота неизвестна - ринит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - уменьшение количества эритроцитов, повышенный уровень хлоридов.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики: нечасто - апатия, депрессия, подавленное настроение, бессонница, снижение либидо, кошмарные сновидения, нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение, дисгевзия; нечасто - головная боль, моторная дисфункция, амнезия, ухудшение памяти, парестезия; очень редко - обморок; частота неизвестна - тремор, гипестезия, агевзия.

Со стороны органа зрения: часто - аллергическая реакция со стороны глаз, кератит, боль в глазах, дискомфорт в глазах, нечеткость зрения , нарушение зрения, гиперемия глаз, побледнение конъюнктивы; нечасто - эрозия роговицы, отек роговицы, блефарит, отложения в роговице (преципитаты), нарушения со стороны конъюнктивы (сосочки), фотофобия, фотопсия, отек глаза, отек века, отек конъюнктивы, сухость глаза, выделения из глаза, снижение остроты зрения, усиленное слезоотделение, птеригиум, эритема века, мейбомит, диплопия, боль в глазах при ярком свете, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, чувство дискомфорта в глазах, астенопия; очень редко - увеит, миоз; частота неизвестна - нарушения зрения, мадароз.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - головокружение, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, повышение АД, кардиореспираторный дистресс, стенокардия, аритмия, ощущение сердцебиения, нерегулярный сердечный ритм, брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, гиперреактивность бронхов, глоточно-гортанная боль, сухость в горле, кашель, носовое кровотечение, заложенность верхних дыхательных путей, заложенность носа, ринорея, раздражение глотки, сухость в носовой полости, постназальный синдром, чиханье; частота неизвестна - бронхиальная астма.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - диспепсия, эзофагит, дискомфорт в животе, диарея, рвота, тошнота, учащенная дефекация, метеоризм, гипестезия полости рта, парестезия полости рта.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - отклонение показателей функции печени от нормы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - контактный дерматит, крапивница, сыпь, макулопапулезная сыпь, генерализованный зуд, алопеция, уплотнение кожи; частота неизвестна - отек лица, дерматит, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; частота неизвестна - артралгия, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - боль в области почек; частота неизвестна - поллакиурия.

Со стороны половых органов: нечасто - эректильная дисфункция.

Общие реакции: нечасто - боль, дискомфорт в области грудной клетки, ухудшение самочувствия, ощущение тревоги, раздражительность; частота неизвестна - боль в грудной клетке, периферический отек.

Комбинированный поливитаминный препарат, содержащий минералы магний и селен, а также экстракты лекарственных растений пустырника и цимицифуги.

Витаминный комплекс восполняет дефицит витаминов с учетом суточной потребности у женщин в период возрастной гормональной перестройки (перименопауза). Дополнительные компоненты комплекса оказывают адаптогенное действие (пустырник), метаболическое действие (L-карнитин), а также регулирующее действие на гормональный баланс организма женщины (цимицифута).

Совместимость компонентов в 1 таблетке обеспечена специальной для витаминных препаратов технологией производства.

Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.

Аскорбиновая кислота (витамин С) - активирует деятельность желез внутренней секреции, регулирует все виды обмена, свертываемость крови, регенерацию тканей, образование стероидных гормонов, синтез коллагена, проницаемость капилляров. Оказывает стимулирующее влияние на организм в целом, повышает его адаптационные возможности, сопротивляемость к инфекциям и неблагоприятным воздействиям, способствует предупреждению процессов старения.

Тиамин (витамин В₁) - играет ключевую роль в процессах выработки энергии, участвует в углеводном обмене, является необходимым компонентом процесса передачи импульса по нервному волокну.

Рибофлавин (витамин В₂) - входит в состав многих ферментов и выполняет функции катализатора процессов клеточного дыхания. Участвует в углеводном, белковом и жировом обменах, в синтезе гемоглобина и эритропоэтина. Необходим для поддержания нормальной зрительной функции, целостности эритроцитов.

Пиридоксин (витамин В₆) - принимает участие в метаболизме аминокислот и углеводов. Обеспечивает нормальное функционирование центральной и периферической нервной системы, нормализует липидный обмен. Обладает мягким диуретическим эффектом. Способствует снижению риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Пантотеновая кислота (витамин В₅) - играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления; способствует регенерации эпителия и эндотелия. Улучшает энергетическое обеспечение сердечной мышцы, устраняет атонию кишечника. Участвует в поддержании сопротивляемости организма инфекциям.

Фолиевая кислота (витамин В_с) - включается в различные метаболические процессы, необходимые для синтеза нуклеиновых кислот. Оказывает антианемическое действие, повышает тромборезистентность эндотелия.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором кроветворения и нормального роста эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе.

Никотинамид (витамин РР) - участвует в процессах тканевого дыхания, жирового и углеводного обмена. Предупреждает развитие синдрома хронической усталости. Способствует снижению содержания холестерина в крови.

Рутозид (витамин Р) - участвует в окислительно-восстановительных процессах, обладает антиоксидантными свойствами, предотвращает окисление и способствует депонированию аскорбиновой кислоты в тканях. Укрепляет стенки капилляров, регулируя их проницаемость.

Ретинол (витамин А) - участвует в процессах синтеза, роста и поддержания жизнедеятельности кожи и слизистых оболочек. Витамин А важен для зрения в качестве составной части зрительного пигмента родопсина и для процессов развития скелета. Необходим для поддержания иммунитета, обладает антиоксидантными свойствами.

α-Токоферола ацетат (витамин Е) - обладает антиоксидантными свойствами, поддерживает стабильность эритроцитов, предупреждает гемолиз; оказывает положительное влияние на функции половых желез, нервной и мышечной ткани, способствует замедлению процессов старения тканей организма.

L -карнитин - улучшает работу иммунной системы, благоприятно воздействует на сердечно-сосудистую систему, участвует в протеиновом метаболизме и синтезе мышечной ткани. Стимулирует регенерацию, активирует жировой обмен, мобилизует жир из жировых депо. Восстанавливает структуру нервной ткани. Повышает переносимость физической нагрузки, восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. Способствует снижению уровня холестерина и триглицеридов в крови, избыток которых является потенциальным фактором риска развития ряда сосудистых заболеваний.

Цимицифуга - нормализует баланс эстрогенов и ЛГ, оказывает мягкое седативное, миорелаксирующее, спазмолитическое и гипотензивное действие, повышает сократимость миокарда, проявляет гиполипидемическую, антиоксидантную и ангиопротекторную активность, устраняет симптомы перименопаузы.

Пустырник - уменьшает прессорное влияние адреналина на кровеносные сосуды, снижает АД, нормализует деятельность ЦНС, устраняет тахикардию, оказывает успокаивающее действие.

Селен - природный антиоксидант, повышает иммунитет. В сочетании с витаминами А, Е и С оказывает выраженное антиоксидантное действие и улучшает адаптационные особенности организма в условиях воздействия неблагоприятных факторов (стресс, курение, загрязнения окружающей среды).

Магний - необходим для работы сердца, обладает антиспастическим сосудорасширяющим действием, способствует снижению АД. Необходим для нормальной деятельности нервной системы, оказывает успокаивающее действие.

В результате препарат обеспечивает сбалансированное поступление компонентов, необходимых для поддержания оптимального функционирования организма в период гормональной перестройки.

Противоглаукомное комбинированное лекарственное средство. Компоненты комбинации снижают внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией, подавляя образование водянистой влаги в цилиарном теле. Хотя и бринзоламид, и бримонидин снижают ВГД путем подавления образования водянистой влаги, их механизмы действия различны.

Бринзоламид действует путем ингибирования фермента карбоангидразы 2 типа в ресничном эпителии, что уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим уменьшением прохождения натрия и жидкости через ресничный эпителий, что приводит к уменьшению образования водянистой влаги.

Бримонидин, агонист α₂-адренорецепторов, ингибирует фермент аденилатциклазу и подавляет цАМФ-зависимое образование водянистой влаги. Кроме того, применение бримонидина приводит к увеличению увеосклерального оттока.

Данные по фармакокинетике не предоставлены.

После местного применения бринзоламид всасывается через роговицу. Вещество также проникает в системный кровоток, где прочно связывается с карбоангидразой в эритроцитах. Концентрации бринзоламида в плазме крови очень низкие. T_1/2 из крови у человека длительный (>100 дней), вследствие связывания с карбоангидразой эритроцитов. Бримонидин быстро всасывается в ткани глаза после местного применения. В исследованиях на кроликах C_max в тканях глаза в большинстве случаев достигалась менее чем за час. C_max в плазме крови человека составляют <1 нг/мл и достигаются в течение <1 часа. T_1/2 из плазмы крови составляет около 2-3 часов. При постоянном применении накопления не наблюдается.

В исследованиях на кроликах C_max бринзоламида в тканях глаза после местного применения достигаются в переднем отрезке глаза: в роговице, конъюнктиве, водянистой влаге, радужке и цилиарном теле. Длительное присутствие в тканях глаза обусловлено связыванием препарата с карбоангидразой. Бринзоламид умеренно связывается (около 60 %) с белками плазмы крови человека. Бримонидин проявляет сродство к пигментированным тканям глаза, в частности, радужке и цилиарному телу, что обусловлено известной способностью молекулы к связыванию с меланином.

Бринзоламид метаболизируется изоферментами цитохрома Р450 в печени, в частности, CYP3A4, CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8 и CYP2C9. Основным метаболитом является 14-дезэтилбринзоламид, за которым следуют 14-десметоксипропиловый и О-десметиловый метаболиты, а также аналог 14-пропионовой кислоты, образованный при окислении 14-пропильной боковой цепи О-десметилбринзоламида. Бримонидин интенсивно метаболизируется печеночной альдегидоксидазой с образованием 2-оксобримонидина, 3-оксобримонидина и 2,3-диоксобримонидина, являющихся основными метаболитами. Также наблюдается окислительное расщепление имидазолинового кольца до 5-бромо-6-гуанидинохиноксалина.

Бринзоламид, главным образом, выводится с мочой в неизмененном виде. У людей в моче определяется 60% бринзоламида и 6% 14-десэтилбринзоламида от введенной дозы. У крыс была также показана экскреция препарата с желчью (около 30% от введенной дозы) преимущественно в виде метаболитов.

Бримонидин выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. В доклинических исследованиях in vivo метаболиты в моче составляли от 60% до 75% от введенной дозы препарата как при пероральном, так и в/в путях введения.

Фармакокинетика бринзоламида по своей природе является нелинейной за счет насыщаемого связывания с карбоангидразой в цельной крови и различных тканях. Экспозиция в равновесном состоянии не увеличивается пропорционально дозе. Напротив, бримонидин демонстрирует линейную фармакокинетику в клиническом терапевтическом диапазоне доз.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказание: детский возраст.

У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Не превышать рекомендуемую дозу.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени, а также одновременно с потенциально гепатотоксичными препаратами.

Возможно окрашивание мочи в интенсивный желтый цвет, что обусловлено наличием рибофлавина в составе препарата и не представляет опасности.

Применение данной комбинации не изучалось у пациентов с закрытоугольной глаукомой и его применение у таких пациентов не рекомендуется.

Не изучалось применение у пациентов, которые носят контактные линзы, в связи с чем рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут повлиять на гидратацию роговицы, а ношение контактных линз может увеличить риск поражения роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями со стороны роговицы, включая пациентов с сахарным диабетом или с дистрофией роговицы. Препарата, содержащий данную комбинацию, может применяться при ношении контактных линз при тщательном наблюдении.

При возникновении аллергических реакций лечение следует прекратить. Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности замедленного типа со стороны глаза при применении бримонидина, в некоторых случаях протекающих с повышением внутриглазного давления.

Бринзоламид, сульфаниламидный ингибитор карбоангидразы, при местном применении проникает в системный кровоток. При местном применении сульфаниламидов могут возникать те же нежелательные реакции, что и при системном. Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут нарушать способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или физической координации у пожилых пациентов. При появлении признаков серьезной реакции гиперчувствительности следует немедленно прекратить применение данной комбинации.

Следует с осторожностью применять данную комбинацию у пациентов с риском нарушения функции почек из-за возможного риска развития метаболического ацидоза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данная комбинация оказывает умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Возможны головокружение, утомляемость и (или) сонливость, что может оказывать отрицательное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Возможна временная нечеткость зрения или другие расстройства зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Если при применении данной комбинации возникает нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать до восстановления зрения, прежде чем приступать к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.

Не рекомендуется одновременный прием других поливитаминных препаратов.

Противопоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО и антидепрессанты, оказывающие влияние на норадренергическую передачу (в т.ч. трициклические антидепрессанты и миансерин). Трициклические антидепрессанты могут ослаблять способность данной комбинации снижать внутриглазное давление.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с веществами, угнетающими ЦНС (алкоголем, барбитуратами, опиатами, седативными препаратами или анестетиками) вследствие возможности развития аддитивного или потенцирующего эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих препараты, которые могут оказывать влияние на метаболизм и захват циркулирующих аминов (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин, ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина).

С осторожностью применять одновременно с антигипертензивными препаратами и(или) сердечными гликозидами.

Рекомендуется соблюдать осторожность при начале одновременного лечения (или изменении дозы) препаратами с системным действием (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами α-адренорецепторов или препятствовать проявлению их активности, т.е. агонистами или антагонистами адренорецепторов (в т.ч. изопреналином, празозином).

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибиторов карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и бринзоламид для местного применения. Одновременное применение данной комбинации и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Ожидается, что ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида с участием CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4.

При передозировке пациент должен обратиться к врачу.

Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка, проведение симптоматической терапии.