Компливит Кальций Д3 и Энтопекс

• профилактика и комплексная терапия остеопороза (менопаузный, сенильный, стероидный, идиопатический);
• профилактика и лечение дефицита кальция и/или витамина D₃.

Препарат следует принимать внутрь, предпочтительно во время еды.

Взрослым при лечении остеопороза назначают по 1 таб. 2-3 раза/сут, для профилактики остеопороза – по 1 таб. 2 раза/сут.

При дефиците кальция и витамина D₃ взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 1-2 раза/сут; детям от 5 до 12 лет – по 1-2 таб./сут; детям от 3 до 5 лет дозу устанавливает врач индивидуально.

Таблетки разжевывают или глотают целиком.

Для приема внутрь.

В составе комбинированной терапии разовая доза - 200 мг, максимальная суточная доза - 2 г.

• гиперкальциемия;
• гиперкальциурия;
• кальциевый нефроуролитиаз;
• гипервитаминоз D;
• декальцинирующие опухоли (миелома, костные метастазы, саркоидоз);
• остеопороз, обусловленный иммобилизацией;
• фенилкетонурия (содержит аспартам);
• туберкулез легких (активная форма);
• хроническая почечная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Феохромоцитома; ЗНС в анамнезе; нетравматический рабдомиолиз; одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к энтакапону.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические реакции (запоры, метеоризм, тошнота, боль в желудке, диарея).

Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Прочие: аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, колит, сухость во рту, дискинезия; редко - повышение активности печеночных ферментов; в отдельных случаях - холестатический гепатит.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушение сознания, слабость; редко - ажитация; в отдельных случаях при резком уменьшении дозы или отмене энтакапона - ЗНС; имеются сообщения о поведенческих расстройствах, в т.ч. повышение склонности к азартным играм и повышение сексуальной активности.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение потоотделения; редко - анорексия, увеличение массы тела; в отдельных случаях - рабдомиолиз

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритематозная или макуло-папулезная сыпь; имеются сообщения об изменении цвета кожи, волос на голове и на лице, ногтей.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: возможна красно-коричневая окраска мочи, эта реакция является безопасной.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Регулирует обмен кальция и фосфатов, снижает резорбцию и увеличивает плотность костной ткани, восполняет недостаток кальция и колекальциферола (витамина D₃) в организме, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей.

Кальций участвует в формировании костной ткани, свертывании крови, в поддержании стабильной сердечной деятельности, в осуществлении процессов передачи нервных импульсов.

Колекальциферол способствует всасыванию кальция в кишечнике, формированию и минерализации костной ткани и ткани зубов.

Применение кальция и колекальциферола препятствует увеличению выработки паратиреоидного гормона, который является стимулятором повышенной костной резорбции.

Специфический обратимый ингибитор КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Колекальциферол всасывается из тонкого отдела кишечника.

Кальций всасывается в ионизированной форме в проксимальном отделе тонкой кишки посредством активного, витамин D-зависимого транспортного механизма.

Всасывание и распределение

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 мг).

Связывается с белками плазмы крови на 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (в т.ч. варфарин, кислота салициловая, фенилбутазон, диазепам). V_d - 0.27 л/кг.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер (составляет приблизительно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита - конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью - на 80-90%. Общий клиренс составляет около 0.7 л/кг/ч. T_1/2 составляет 0.4-0.7 ч.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном приеме не происходит кумуляции энтакапона.

С осторожностью следует применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При беременности суточная доза не должна превышать 1500 мг кальция и 600 МЕ витамина D₃.

Витамин D и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком.

Передозировка при беременности может привести к нарушению психического и физического развития ребенка.

Противопоказание: детский возраст до 3 лет.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Компливит Кальций Д3 содержит аспартам, который в организме трансформируется в фенилаланин, поэтому препарат не следует назначать пациентам, страдающим фенилкетонурией.

В период лечения необходимо постоянно контролировать выведение кальция с мочой и концентрацию кальция и креатинина в плазме крови. В случае появления кальциурии, превышающей 7.5 ммоль/сут (300 мг/сут), необходимо уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

У пожилых людей потребность в кальции составляет 1500 мг/сут, в колекальцифероле – 500-1000 МЕ/сут.

Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление колекальциферола из других источников.

Следует избегать применения у пациентов с нарушениями функции печени. С осторожностью применять у пациентов с билиарной обструкцией.

У пациентов с прогрессирующей анорексией, астенией и уменьшением массы тела в течение относительно короткого периода времени следует провести общее медицинское обследование.

У пациентов, получающих энтакапон в комбинации с леводопой возможны эпизоды дневной сонливости и внезапного засыпания.

Не следует резко прерывать лечение энтакапоном.

Активность колекальциферола может снижаться при его одновременном применении с фенитоином или барбитуратами.

При одновременном лечении сердечными гликозидами необходим контроль ЭКГ и клинического состояния, т.к. препараты кальция могут потенцировать терапевтические и токсические эффекты сердечных гликозидов.

Препараты кальция и колекальциферола могут увеличивать всасывание тетрациклинов из ЖКТ. Поэтому интервал времени между приемами препаратов должен быть не менее 3 ч.

Для предотвращения снижения всасывания препаратов бисфосфонатов или фторида натрия, рекомендуется принимать Компливит Кальций Д3 не ранее, чем через два часа после их приема.

ГКС уменьшают абсорбцию, поэтому при лечении ГКС может потребоваться увеличение дозы препарата Компливит Кальций Д3.

Одновременное лечение препаратами колестирамина или слабительными средствами на основе минерального или растительного масла возможно снижение всасывания колекальциферола.

При одновременном применении тиазидных диуретиков увеличивается риск развития гиперкальциемии, т.к. они увеличивают канальцевую реабсорбцию кальция. Фуросемид и другие "петлевые" диуретики, наоборот, увеличивают выведение кальция почками.

С осторожностью следует применять энтакапон у пациентов, получающих препараты, метаболизирующиеся КОМТ, включая норадреналин, метилдопу, норадреналин, пароксетин.

Необходима осторожность при одновременном применении энтакапона с некоторыми антидепрессантами, в т.ч. с трициклическими антидепрессантами, обратимыми ингибиторами захвата МАО типа А и норадреналина, такими как венлафаксин.

Энтакапон может усиливать, вызываемую леводопой ортостатическую гипотензию. Необходима осторожность при одновременном применении с другими препаратами, которые могут вызывать ортостатическую гипотензию.

При одновременном применении с препаратами железа возможно образование хелатных комплексов, поэтому интервал между приемами энтакапона и препаратов железа должен составлять 2-3 часа.

Симптомы: жажда, полиурия, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, головокружение, слабость, головная боль, обморочные состояния, кома; при длительном применении - кальциноз сосудов и тканей; лабораторные показатели - гиперкальциурия, гиперкальциемия (кальций в плазме около 2.6 ммоль).

Лечение: регидратация, "петлевые" диуретики, ГКС, кальцитонин, бисфосфонаты, диета с ограничением кальция, проведение гемодиализа.

В случае обнаружения симптомов передозировки пациент должен обратиться к врачу.