Компливит Кальций Д3 и Но-шпа форте

• профилактика и комплексная терапия остеопороза (менопаузный, сенильный, стероидный, идиопатический);
• профилактика и лечение дефицита кальция и/или витамина D₃.

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря).

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом);
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

Препарат следует принимать внутрь, предпочтительно во время еды.

Взрослым при лечении остеопороза назначают по 1 таб. 2-3 раза/сут, для профилактики остеопороза – по 1 таб. 2 раза/сут.

При дефиците кальция и витамина D₃ взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 1-2 раза/сут; детям от 5 до 12 лет – по 1-2 таб./сут; детям от 3 до 5 лет дозу устанавливает врач индивидуально.

Таблетки разжевывают или глотают целиком.

Препарат принимают внутрь. Линия разлома на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания.

Назначают по 1 таб. на один прием 1-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 3 таб. (что соответствует 240 мг), максимальная разовая доза - 1 таб. (что соответствует 80 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, пациенту рекомендуется обратиться к врачу.

• гиперкальциемия;
• гиперкальциурия;
• кальциевый нефроуролитиаз;
• гипервитаминоз D;
• декальцинирующие опухоли (миелома, костные метастазы, саркоидоз);
• остеопороз, обусловленный иммобилизацией;
• фенилкетонурия (содержит аспартам);
• туберкулез легких (активная форма);
• хроническая почечная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
• период грудного вскармливания (см. раздел "Беременность и лактация");
• детский возраст;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата);
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью: артериальная гипотензия, беременность.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические реакции (запоры, метеоризм, тошнота, боль в желудке, диарея).

Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Прочие: аллергические реакции.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Регулирует обмен кальция и фосфатов, снижает резорбцию и увеличивает плотность костной ткани, восполняет недостаток кальция и колекальциферола (витамина D₃) в организме, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей.

Кальций участвует в формировании костной ткани, свертывании крови, в поддержании стабильной сердечной деятельности, в осуществлении процессов передачи нервных импульсов.

Колекальциферол способствует всасыванию кальция в кишечнике, формированию и минерализации костной ткани и ткани зубов.

Применение кальция и колекальциферола препятствует увеличению выработки паратиреоидного гормона, который является стимулятором повышенной костной резорбции.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са²⁺ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Колекальциферол всасывается из тонкого отдела кишечника.

Кальций всасывается в ионизированной форме в проксимальном отделе тонкой кишки посредством активного, витамин D-зависимого транспортного механизма.

Всасывание

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Однако после пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, β-и γ-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через ЖКТ. Неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

С осторожностью следует применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При беременности суточная доза не должна превышать 1500 мг кальция и 600 МЕ витамина D₃.

Витамин D и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком.

Передозировка при беременности может привести к нарушению психического и физического развития ребенка.

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа форте во время беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказание: детский возраст до 3 лет.

Компливит Кальций Д3 содержит аспартам, который в организме трансформируется в фенилаланин, поэтому препарат не следует назначать пациентам, страдающим фенилкетонурией.

В период лечения необходимо постоянно контролировать выведение кальция с мочой и концентрацию кальция и креатинина в плазме крови. В случае появления кальциурии, превышающей 7.5 ммоль/сут (300 мг/сут), необходимо уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

У пожилых людей потребность в кальции составляет 1500 мг/сут, в колекальцифероле – 500-1000 МЕ/сут.

Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление колекальциферола из других источников.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

В каждой таблетке Но-шпа форте содержится 104 мг лактозы. Прием препарата согласно рекомендуемому режиму дозирования может вызывать у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Активность колекальциферола может снижаться при его одновременном применении с фенитоином или барбитуратами.

При одновременном лечении сердечными гликозидами необходим контроль ЭКГ и клинического состояния, т.к. препараты кальция могут потенцировать терапевтические и токсические эффекты сердечных гликозидов.

Препараты кальция и колекальциферола могут увеличивать всасывание тетрациклинов из ЖКТ. Поэтому интервал времени между приемами препаратов должен быть не менее 3 ч.

Для предотвращения снижения всасывания препаратов бисфосфонатов или фторида натрия, рекомендуется принимать Компливит Кальций Д3 не ранее, чем через два часа после их приема.

ГКС уменьшают абсорбцию, поэтому при лечении ГКС может потребоваться увеличение дозы препарата Компливит Кальций Д3.

Одновременное лечение препаратами колестирамина или слабительными средствами на основе минерального или растительного масла возможно снижение всасывания колекальциферола.

При одновременном применении тиазидных диуретиков увеличивается риск развития гиперкальциемии, т.к. они увеличивают канальцевую реабсорбцию кальция. Фуросемид и другие "петлевые" диуретики, наоборот, увеличивают выведение кальция почками.

При одновременном применении с дротаверином возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы, т.е. усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

При одновременном применении фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Симптомы: жажда, полиурия, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, головокружение, слабость, головная боль, обморочные состояния, кома; при длительном применении - кальциноз сосудов и тканей; лабораторные показатели - гиперкальциурия, гиперкальциемия (кальций в плазме около 2.6 ммоль).

Лечение: регидратация, "петлевые" диуретики, ГКС, кальцитонин, бисфосфонаты, диета с ограничением кальция, проведение гемодиализа.

В случае обнаружения симптомов передозировки пациент должен обратиться к врачу.

Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая стимуляцию рвоты или промывание желудка.