Конвилепт и Эраконд

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В составе дополнительной терапии при лечении: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов старше 1 месяца (в соответствующей лекарственной форме для детского возраста) с эпилепсией; миоклонические судороги у пациентов с 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

• заболевания пищеварительной системы в т.ч.:
  • пищевые токсикоинфекции;
  • эзофагит;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • гипер- и гипосекреторные гастриты;
  • энтерит и колит;
  • гепатиты и цирроз любой этиологии;
  • жировая дистрофия печени;
  • дискинезия желчевыводящих путей;
  • панкреатит.
• заболевания дыхательной системы, в т.ч.:
  • острые и хронические (в т.ч. атрофические) риносинуситы;
  • ангина;
  • ларингит;
  • хронические заболевания дыхательных путей;
  • бронхиальная астма.
• заболевания кожи и аллергические реакции, в т.ч.:
  • нейродермит, экзема;
  • псориаз;
  • аллергические реакции (ринит, слезотечение, зуд, отек, гиперемия кожных покровов и слизистых оболочек);
• травмы, ожоги и гнойно-воспалительные заболевания, в т.ч.:
  • переломы костей;
  • ожоги;
  • трофические язвы;
  • гнойно-воспалительные заболевания костной и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона, целлюлит, пиодермия, трихофития).
• заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч.:
  • атеросклероз;
  • состояние после перенесенного инфаркта (в составе комплексной восстанавливающей терапии).
• для профилактики онкологических заболеваний, выведения радионуклидов, токсинов и солей тяжелых металлов;
• эндокринные заболевания, в т.ч. сахарный диабет;
• урологические и гинекологические заболевания, в т.ч.:
  • пиелонефрит;
  • цистит;
  • уретрит;
  • эрозия шейки матки;
  • кольпит;
  • бактериальный вагиноз;
  • кандидоз влагалища.
• геморрой;
• инфекционные заболевания, в т.ч. туберкулез;
• в стоматологии при заболеваниях полости рта, в т.ч.:
  • стоматит;
  • гингивит;
  • пародонтит.

Внутрь, в/в.

Лечение может быть начато как с приема внутрь, так и с в/в введения.

Переход от перорального к в/в введению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза - 250-750 мг. Кратность применения - 2 раза/сут.

У детей леветирацетам следует применять в соответствующей лекарственной форме в зависимости от возраста.

Эраконд принимают внутрь во время еды, растворяя в теплой воде, чае, молоке, соке, кефире.

Заболевания пищеварительной системы

При пищевых токсикоинфекциях принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут.

При эзофагитах, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, гипер- и гипосекреторных гастритах, энтеритах и колитах принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут в течение 1-2 месяцев.

При гепатитах и циррозах любой этиологии, жировой дистрофии печени, дискинезиях желчевыводящих путей, панкреатитах принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут в течение 1-2 месяцев.

Заболевания дыхательной системы

При острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут в течение 5-15 дней.

При ангинах стенки зева обрабатывают 40% раствором 4 раза/сут, полость рта и глотки полоскают 10% раствором 5-6 раз/сут после еды.

При ларингитах орошают заднюю стенку глотки 2-5 мл 10% раствора (с помощью гортанного шприца) 2 раза/сут после еды в течение 10 дней.

При острых и хронических (в т.ч. атрофических) риносинуситах закапывают 10% раствор в полость носа 5-6 раз/сут (и/или вводят в полость носа тампоны, смоченные 10% раствором на 15-20 мин), одновременно принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут в течение 1-2 месяцев.

При хронических заболеваниях дыхательных путей, бронхиальной астме принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут, курс 10 дней с 5-дневным интервалом в течение 1-2 месяцев; в виде ингаляций 1.5% раствора 2 раза/сут с использованием ультразвукового ингалятора.

Заболевания кожи и аллергические реакции

При хронических заболеваниях кожи (нейродермит, экзема, псориаз), аллергических реакциях (ринит, слезотечение, зуд, отек, гиперемия кожных покровов и слизистых оболочек) принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут, курс 10 дней с 5-дневными интервалами в течение 1 месяца. Пораженные участки кожи обрабатывают 10 раствором несколько раз в день в виде примочек на 10-15 мин и/или смазывать 10% мазью.

При псориазе рекомендуется обрабатывать пораженные участки 40% раствором 2 раза/сут (аппликации на 20-30 мин), затем промыть их теплой водой.

Травмы

При переломах костей для ускорения сращения принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут, курс 10 дней с 5-дневными интервалами до полного сращения.

Ожоги и гнойно-воспалительные заболевания

При трофических язвах, ожогах, гнойно-воспалительных заболеваниях костной системы и мягких тканей (остеомиелит, абсцессы, флегмоны, целлюлит, пиодермии, трихофитии) принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут, курс 10 дней с 5-дневными интервалами. Местно применяют 10% водный раствор на всех стадиях ожоговой болезни в виде примочек и повязок, используют 10% мазь в пролиферативной фазе до полного заживления.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

При атеросклерозе и для снижения уровня холестерина в крови применяют по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут курсами по 20 дней с 10-дневными интервалами. После перенесенного инфаркта (в составе комплексной восстанавливающей терапии) принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3-4 раза/сут, курс 30 дней с 5-дневным интервалами.

Профилактика онкологических заболеваний, выведение радионуклидов, токсинов и солей тяжелых металлов

Принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2-3 раза/сут в течение 30-60 дней с 30-дневными интервалами.

Для уменьшения интоксикационного синдрома и защиты печени при химио-лучевой терапии принимают внутрь по 10 мл (2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут.

Эндокринные заболевания

При сахарном диабете Эраконд оказывает умеренное гипогликемическое действие. Принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2-3 раза/сут.

Урология и гинекология

При заболеваниях почек и мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы, уретриты) принимают по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут.

При гинекологических заболеваниях (эрозия шейки матки, кольпиты, бактериальный вагиноз, кандидоз влагалища) принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 1-3 раза/сут; местно - спринцевание теплым 10% раствором (на ночь вводить во влагалище смоченный тампон). При появлении жжения концентрацию раствора уменьшают в 2 раза.

Геморрой

Применяют 10% раствор в виде теплых ванночек на 10-15 мин и микроклизм (5-7 мл).

Инфекционные заболевания

При туберкулезе (в составе комплексной терапии) принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут.

Стоматология

При стоматите, гингивите, пародонтите применяют местно в виде тампонов, смоченных теплым 10% раствором. При обширном поражении полость рта полоскают 10% раствором и принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут в течение 2-3 недель.

При кариесе принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 10% раствора 1 раз/сут в течение 5-6 месяцев.

Приготовление раствора и мази

Приготовление 10% раствора из 40% раствора

Для приготовления 10% раствора необходимо взять 1 часть 40% раствора БАД Эраконд и 3 части воды. Например, для приготовления 20 мл 10% раствора взять 5 мл (1 чайная ложка) БАД Эраконд и 15 мл (3 чайных ложки) кипяченой воды. В одной чайной ложке 10% раствора содержится 0.5 г средства.

Приготовление 10% мази

Один тюбик детского крема (40 г) выдавить в баночку и перемешать с 2 чайными ложками 40% раствора БАД Эраконд.

Приготовленные раствор и мазь хранить при температуре 14-10°С не более 4 недель.

Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, детский возраст до 1 месяца.

С осторожностью

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); заболевания печени в стадии декомпенсации; почечная недостаточность.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• кормление грудью.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - назофарингит; редко - инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения; редко - агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: редко - лекарственная аллергия с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), гиперчувствительность (включая ангионевротический отек и анафилаксию).

Со стороны обмена веществ: часто - анорексия; нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела; редко - гипонатриемия.

Нарушения психики: часто - депрессия, враждебность/агрессивность, тревога, бессонница, нервозность/раздражительность; нечасто - попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, гневливость, спутанность сознания, панические атаки, эмоциональная лабильность, возбуждение; редко - суицид, расстройство личности, нарушение мышления, бред.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль; часто - судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор; нечасто - амнезия, ухудшение памяти, нарушение координации/атаксия, парестезии, снижение концентрации внимания; редко - хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия, нарушение походки, энцефалопатия, аггравация судорог.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго.

Со стороны сердца: редко - удлиненный интервал QT на ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота; редко - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменение функциональных проб печени; редко - печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - алопеция, экзема, зуд; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия; редко - рабдомиолиз и увеличение уровня КФК в крови.

Общие расстройства: часто - астения/усталость, травмы, интоксикации и осложнения манипуляций; нечасто - случайные повреждения.

Не выявлены.

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную нейротрансмиссию.

Исследования in vitro и in vivo показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са²⁺, частично тормозя ток Са²⁺ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами. Также в исследованиях in vitro было определено, что леветирацетам связывается со специфическим участком в ткани головного мозга. Место связывания представляет собой белок 2А синаптических везикул, который предположительно участвует в слиянии везикул и экзоцитозе нейротрансмиттеров. Леветирацетам и связанные аналоги различаются сродством связывания с белком 2А синаптических везикул, которое коррелирует со степенью противоэпилептической защиты в аудиогенной модели эпилепсии у мышей. Этот факт позволяет предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белком 2А синаптических везикул очевидно вносит вклад в противосудорожный механизм действия препарата.

Леветирацетам индуцирует противоэпилептическую защиту в разнообразных животных моделях парциальных и первично-генерализованных припадков, не проявляя при этом про-конвульсивного действия. Основной метаболит леветирацетама не активен.

У людей активность леветирацетама в отношении эпилепсии и с парциальными, и с генерализованными припадками (эпилептиформных разрядов/фотопароксизмальной реакции) подтверждает его широкий фармакологический профиль.

Биологически активная добавка к пище, дополнительный источник железа, цинка и флавоноидов.

Эраконд оказывает выраженное модулирующее действие на все звенья иммунной системы за счет:

• стимуляции выработки предшественников и усиления активности зрелых иммунных клеток;
• мобилизации лимфоцитов из депо, стабилизации миело- и эритропоэза;
• антиоксидантов, обладающих мембраностабилизирующим действием (восстанавливают оболочку клетки);
• радиопротекторов (гуминовых веществ), обладающих ионосорбным действием, связывающих радионуклиды и ионы тяжелых металлов;
• флавоноидов, обладающих гепатопротекторным действием;
• сапонинов, обладающих адаптогенной (антистрессовой) активностью, стимулирующих неспецифический иммунитет.

Эраконд обладает:

• детоксицирующим действием, нейтрализуя разнообразные токсины (техногенные, экологические, лекарственные, бытовые, в т.ч. этанол);
• противовоспалительным действием, за счет подавления избыточного высвобождения цитокинов и уменьшения гиперпродукции антител, снижения сенсибилизации полиморфно-ядерных лейкоцитов при ГЗТ и ГНТ, устраняет процессы аллергизации и аутоинтоксикации, возникающие при разрушении собственных тканей организма в процессе болезни;
• умеренным антимикробным и выраженным противогрибковым действием;
• ранозаживляющим эффектом при повреждениях, ожогах, хронических заболеваниях кожи (нейродермит, экзема, псориаз) и слизистых оболочек (стоматит, пародонтоз, фарингит, гастрит, язвенная болезнь, колит и другие);
• способностью стимулировать работу надпочечников, улучшает структуру костной ткани при остеопорозе, при заболеваниях суставов и позвоночника, ускоряет заживление переломов костей.

Леветирацетам хорошо растворимое вещество с высокой проникающей способностью. Леветирацетам имеет линейную фармакокинетику с низкой внутри- и межиндивидуальной вариабельностью. Клиренс леветирацетама остается постоянным после повторного его введения. Независимый от времени фармакокинетический профиль был также подтвержден при в/в введении 1500 мг 2 раза/сут в течение 4 дней. C_max после в/в однократного введения 1500 мг достигалась через 15 мин и составляла 51±19 мкг/мл.

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема в дозе 1 г C_max в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. V_d леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг. Равновесное состояние достигается через 2 сут при приеме 2 раза/сут.

Леветирацетам неактивно метаболизируется в человеческом организме. Основным метаболическим путем (24% дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

У взрослых T_1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории больных. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т_1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей (в возрасте от 4 до 12 лет) носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. C_max достигается через 0.5-1 ч. T_1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, также как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 месяца.

Предназначен для применения у детей старше 1 месяца в соответствующей лекарственной форме.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

В очень редких случаях применение леветирацетама сопровождалось острым поражением почек, развивающаяся начиная от нескольких дней до нескольких месяцев.

Случаи уменьшения количества форменных элементов крови (нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и панцитопения) были описаны в связи с применением леветирацитама. Анализ крови, с подсчетом форменных элементов, рекомендован пациентам, у которых возникает сильная слабость, гипертермия, рецидивирующие инфекции или нарушения свертывания крови.

При лечении противоэпилептическими средствами, в частности леветирацетамом, поступали сообщения о завершенных суицидах, суицидальных попытках, суицидальном мышлении и поведении. В мета-анализе рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств было выявлено небольшое повышение риска развития суицидального мышления и поведения. Механизм повышения риска не известен. Поэтому при лечении леветирацетамом следует осуществлять контроль за признаками депрессии и (или) суицидального мышления и поведения и при необходимости проводить надлежащее лечение. Пациентов (и их опекунов) необходимо предупредить о том, что в случае появления признаков депрессии и (или) суицидального мышления или поведения, им следует обратиться к врачу.

Ненормальное и агрессивное поведение: леветирацетам может вызывать психотические симптомы и поведенческие нарушения, включая раздражительность и агрессивность. Пациенты, получающие леветирацетам, должны регулярно наблюдаться на предмет выявления развития определенных психиатрических признаков, указывающих на важные изменения настроения и/или личности. Если такое поведение замечено, следует рассмотреть потенциальную адаптацию к лечению или его постепенное прекращение. Если рассматривается прекращение терапии леветирацетамом, следует изменять дозу в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Нарастание выраженности судорог: как и другие противоэпилептические препараты, леветирацетам в редких случаях может увеличивать частоту или тяжесть приступов. Об этом парадоксальном эффекте чаще всего сообщалось в течение первого месяца после начала приема леветирацетама или увеличения дозы, и он был обратимым после отмены препарата или снижения дозы. Пациентам следует немедленно проконсультироваться со своим врачом в случае ухудшения течения заболевания.

Удлинение интервала QT на ЭКГ: леветирацетам следует применять с осторожностью у пациентов с удлинением скорректированного интервала QT или с уже имеющимся соответствующим заболеванием сердца, а также одновременно с препаратами, влияющими на скорректированный интервал QT.

Использование в педиатрии

Имеющиеся данные о применении леветирацетама у детей указывают на отсутствие влияния данного препарата на рост и половое созревание. Тем не менее, долгосрочные эффекты на способность к обучению, умственные способности, рост, эндокринную функцию, половое созревание и детородный потенциал детей остаются неизвестными.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Леветирацетам оказывает минимальное или умеренное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможными различиями индивидуальной чувствительности у некоторых пациентов на фоне лечения может развиваться сонливость или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, особенно в начале лечения или после повышения дозы. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении задач, требующих отработанных навыков, например, при управлении автотранспортом или при работе с механизмами. Пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в том, что их способность к выполнению перечисленных задач не нарушена.

Перед применением следует проконсультироваться с врачом.

Эраконд следует применять с осторожностью при желчнокаменной болезни (максимальная начальная доза 5 мл 40% раствора). При приеме в больших дозах (более 20 мл 40% раствора) у пожилых людей возможно появление тошноты, связанной с желчегонным эффектом. Рекомендуется снизить дозу или отменить прием Эраконда до исчезновения тошноты. Возобновлять прием следует с меньшей дозы, постепенно ее увеличивая.

Согласно имеющимся данным, клиренс леветирацетама у детей, получающих лечение противосудорожными препаратами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени, на 20% выше. Коррекция дозы не требуется.

Показано, что пробенецид, блокатор канальцевой секреции (по 500 мг 4 раза/сут), ингибирует почечный клиренс основного метаболита леветирацетама, но не самого леветирацетама. Тем не менее, концентрация данного метаболита остается низкой.

При одновременном применении леветирацетама и метотрексата было отмечено снижение клиренса метотрексата, приводящее к повышению концентрации метотрексата в крови до потенциально токсических уровней или продлению периода поддержания такой концентрации. У пациентов, получающих оба лекарственных препарата, следует контролировать уровень метотрексата и леветирацетама в плазме крови.