Корвалол Форте и Ксантинола никотинат

В качестве седативного и сосудорасширяющего средства при следующих заболеваниях: функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы (кардиалгия, синусовая тахикардия, повышение АД); бессонница (нарушение засыпания); невротические состояния; вегетативная лабильность; раздражительность; ипохондрический синдром.

В качестве спазмолитического средства: спазм мускулатуры органов ЖКТ (кишечная и желчная колика).

В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, синдром Меньера, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Внутрь, перед приемом пищи, по 15-30 капель, предварительно растворив в небольшом количестве (30-50 мл) воды, 2-3 раза/сут. Разовая доза при необходимости (например при тахикардии) может быть увеличена до 40-50 капель.

Детям - по 3-15 капель/сут (в зависимости от возраста и клинической картины заболевания).

Длительность применения препарата устанавливается врачом индивидуально.

При острых нарушениях кровоснабжения тканей препарат вводят в/м по 0.3 г ( 2 мл 15% раствора) 1-3 раза/сут. В зависимости от характера заболевания дозу можно постепенно увеличить до 0.6-0.9 г (4-6 мл 15% раствора) 2-3 раза/сут. Длительность лечения составляет 2-3 недели.

При острых нарушениях периферического и мозговорого кровообращения Ксантинола никотинат вводят в/в капельно со скоростью 40-50 капель/ мин. Для этого 1.5 г (10 мл 15% раствора) препарата разводят в 200-500 мл 5% раствора глюкозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1.5-4 ч. Инфузию можно повторять до 4 раз/сут; длительность лечения составляет 5-10 дней.

Гиперчувствительность; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации (грудное вскармливание).

• острая сердечная недостаточность, в т.ч. острый инфаркт миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени;
• митральный стеноз;
• артериальная гипотензия;
• острое кровотечение;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатитиперстной кишки в стадии обострения;
• острая почечная недостаточность;
• глаукома;
• детский возраст;
• беременность I триместр;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Сонливость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, аллергические реакции.

При длительном приеме - хроническое отравление бромом (депрессия, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушения координации движений); лекарственная зависимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав веществ.

Оказывает седативное и спазмолитическое действие. Облегчает наступление естественного сна.

Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты обладает седативным (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическим действием.

Фенобарбитал усиливает седативное влияние других компонентов, способствует снижению возбуждения ЦНС и облегчает наступление сна.

Кроме указанных выше основных компонентов (выделены курсивом) , некоторые препараты содержат в своем составе масло мяты перечной, которое оказывает рефлекторное вазодилатирующее и спазмолитическое действие.

Кроме указанных выше основных компонентов (выделены курсивом) , некоторые препараты содержат в своем составе левоментола раствор в ментил изовалерате (валидол) - коронародилататор рефлекторного действия, вызывает седативный эффект. Рефлекторное сосудорасширяющее действие обусловлено раздражением чувствительных нервных окончаний. Стимулирует выработку и освобождение энкефалинов, эндорфинов и ряда других пептидов, гистамина, кининов (за счет раздражения рецепторов слизистой оболочки), которые принимают активное участие в регуляции проницаемости сосудов, формировании болевых ощущений.

Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.

Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.

Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: первый путь - образование никотинамид-адениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и М-метил-2-пиридон-5 - карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах) и второй путь - конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.

После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.

При необходимости назначения Корвалола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

C осторожностью применяют при беременности.

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.

При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью применяют ксантинола никотинат при лабильном АД.

Ксантинола никотинат вызывает "никотиноподобный" синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать гликемию.

Следует избегать попадания ксантинола никотината в глаза или на слизистые оболочки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении ксантинола никотината возможны головокружение, слабость и артериальная гипотензия, в связи с этим в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Во избежание резкого понижения АД ксантинола никотинат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, (в т.ч. бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами). Не применять одновременно с ингибиторами МАО и строфантином.

Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Препарат малотоксичен.

Симптомы: оcтрая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.

Лечение: при появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.