Корватон и Тизин Классик

• профилактика приступов стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).

• для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки и выделений при остром аллергическом рините, ОРЗ с симптомами ринита, синусите, поллинозе, среднем отите;
• подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Таблетки Корватон должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать как до, так и во время или после еды.

Корватон назначается по 1 таб. 1-2 раза/сут.

При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг/сут (1 таб. 3-4 раза/сут).

Тизин Классик в форме спрея назального 0.05% назначают детям в возрасте от 2 до 6 лет по 1 дозе в каждый носовой ход 1-2 раза/сут.

Тизин Классик в форме спрея назального 0.1% назначают взрослым и детям старше 6 лет по 1 дозе в каждый носовой ход 3 раза/сут.

Доза зависит от индивидуальной чувствительности пациента и клинического эффекта.

Не следует применять препарат более 5-7 дней без рекомендации врача.

После завершения терапии препарат можно назначать повторно только через несколько дней.

Длительность применения препарата у детей определяет врач.

Рекомендации по применению препарата

Снять защитный колпачок. Перед первым применением следует несколько раз нажать на распылительную насадку до появления равномерного облачка "тумана". Флакон готов к использованию. При применении следует нажать 1 раз. Препарат вдыхать через нос. По возможности держать флакон-распылитель вертикально. Не распылять горизонтально или вниз. После применения флакон следует закрыть колпачком.

• шок;
• сосудистый коллапс или выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);
• понижение центрального венозного давления;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к молсидомину.

С осторожностью: больным с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после инфаркта миокарда, больным с глаукомой (особенно закрытоугольной).

• повышенная чувствительность к ксилометазолину или любому из компонентов препарата;
• одновременный прием ингибиторов МАО, трициклических и тетрациклических антидепрессантов или других препаратов, способных вызывать повышение АД;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• выраженный атеросклероз;
• глаукома;
• атрофический ринит;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);
• состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии;
• воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа;
• детский возраст до 6 лет (для спрея назального 0.1%);
• детский возраст до 2 лет (для спрея назального 0.05%).

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС (стенокардия); гиперплазия предстательной железы; тиреотоксикоз; сахарный диабет; феохромоцитома; порфирия; у пациентов с повышенной чувствительностью к адреномиметикам, сопровождающейся бессонницей, головокружением, аритмией, тремором и повышением АД.

Со стороны ЦНС: в начале лечения иногда - головная боль, в редких случаях - головокружение.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса.

Прочие: в редких случаях возможно развитие аллергических реакций (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм), замедление скорости психомоторных реакций. Крайне редко - развитие анафилактического шока.

Местные реакции: возможно преходящее легкое раздражение носа (жжение), парестезии, чихание и гиперсекреция у восприимчивых людей; в некоторых случаях может наблюдаться повышенная отечность слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия); длительное или частое применение ксилометазолина или применение препарата в высоких дозах может привести к появлению жжения в носу или сухости слизистой оболочки, а также реактивному застою с развитием медикаментозного ринита (этот эффект может наблюдаться даже через 5–7 дней после завершения лечения, а при длительном применении может быть причиной необратимого повреждения слизистой оболочки с образованием корок (сухой ринит)).

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, бессонница или утомление, депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Системные реакции: в единичных случаях - сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД, нарушение зрения.

Корватон является антиангинальным препаратом из группы сиднониминов. Молсидомин в результате ряда метаболических превращений выделяет оксид азота (NO), стимулирующий растворимую гуанилатциклазу; накопление цГМФ обуславливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени вен).

Основной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в снижении преднагрузки на сердце. Молсидомин снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет крупные коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при коронарном атеросклерозе. При хронической сердечной недостаточности под влиянием Корватона уменьшается дилатация желудочков. Кроме того, препарат ингибирует раннюю фазу агрегации тромбоцитов, уменьшает выделение (или синтез) серотонина, тромбоксана и других факторов, способствующих агрегации тромбоцитов.

Действие Корватона начинается примерно в течение первых 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч.

Ксилометазолин (производное имидазола) - симпатомиметический препарат, обладающий альфа-адренергической активностью. Оказывает сосудосуживающее действие и уменьшает отечность слизистой оболочки.

Действие наступает через 2 мин после применения и продолжается в течение 12 ч. Препарат облегчает носовое дыхание за счет уменьшения отечности и гиперемии слизистой оболочки, а также улучшает отхождение выделений.

После приема внутрь абсорбируется практически полностью из ЖКТ. Биодоступность составляет 60-70%.

Остальные 30-40% метаболизируются в печени. Молсидомин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется нестойкое вещество SIN-1A(N-, морфолино-М-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного SIN-1C. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты.

Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме крови - 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы.

Выводится почками на 90% (в виде метаболитов) и через кишечник (9%); остальное выводится в неизмененном виде. T_1/2 составляет 0.85-2.35 ч.

Не кумулирует (в том числе у больных с почечной недостаточностью). При выраженной печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20%-50%) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме крови.

При местном применении ксилометазолин практически не абсорбируется, его концентрации в плазме крови настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

Беременность

Тщательно контролируемые и соответствующие необходимым требованиям исследования у беременных женщин не проводились. Препарат не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения матери превышает возможный риск для развивающегося плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли ксилометазолин или его метаболиты в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

При необходимости применения препарата в период беременности и грудного вскармливания следует проконсультироваться с врачом.

Спрей назальный 0.1% противопоказан в детском возрасте до 6 лет, спрей назальный 0.05% противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Корватон не применим для купирования приступов стенокардии!

У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.

В острой фазе инфаркта миокарда Корватон может быть использован только после стабилизации кровообращения.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентному лечению - нитратами, блокаторами медленных кальциевых каналов и блокаторами бета-адренорецепторов).

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата.

На время лечения следует исключить прием этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения (особенно в начале) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Длительное применение и передозировка симпатомиметиков, оказывающих деконгестивное действие, может привести к реактивной гиперемии слизистой оболочки носа и эффекту "рикошета".

Эффект "рикошета" может вызвать обструкцию дыхательных путей, которая приводит к тому, что пациент начинает пользоваться препаратом повторно или даже постоянно. Это может приводить к хронической отечности (медикаментозный ринит), а иногда даже к атрофии слизистой оболочки носа (озена).

Если выраженность симптомов сохраняется или увеличивается, или появляются новые симптомы, пациенту необходимо прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

При хроническом рините Тизин Классик 0.05% и 0.1% можно применять только под контролем врача, учитывая риск атрофии слизистой оболочки носа.

Тизин Классик не следует применять при наличии гиперчувствительности к бензалкония хлориду, который входит в состав препарата в качестве консерванта.

Не следует превышать рекомендуемые дозы, особенно у детей и пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При длительном лечении или при применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нельзя исключить возможность системного влияния на сердечно-сосудистую систему, что может ухудшить способность к вождению автотранспорта и управлению техникой.

При одновременном назначении Корватона с периферическими вазодилататорами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.

При одновременном применении Корватона с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.

Существует большой риск развития гипотонии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано.

При одновременном применении препарата с ингибиторами МАО типа транилципромина и трициклическими антидепрессантами возможно повышение АД вследствие сердечно-сосудистых эффектов этих веществ.

Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: симптоматическое.

Передозировка или случайный прием препарата внутрь может привести к следующим симптомам: расширение зрачков, тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, спазмы, тахикардия, сердечные аритмии, коллапс, остановка сердца, повышение АД, отек легких, нарушение дыхания, психические нарушения, головная боль, головокружение, судороги. Кроме того, могут наблюдаться следующие симптомы: подавление функции ЦНС, сопровождающееся сонливостью, снижением температуры тела, брадикардией, шокоподобным понижением АД, апноэ и комой.

Лечение: применение активированного угля, промывание желудка, искусственное дыхание с введением кислорода; для снижения АД применяют фентоламин (растворенный в физиологическом растворе) в/в медленно в дозе 5 мг или внутрь в дозе 100 мг. Вазопрессорные средства противопоказаны. При необходимости применяют жаропонижающие и противосудорожные средства.

При проглатывании препарата ребенком необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью.