Корватон и Тобрисс

• профилактика приступов стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).

Блефарит; конъюнктивит; кератоконъюнктивит; блефароконъюнктивит; кератит; иридоциклит; профилактика послеоперационных осложнений в офтальмологии.

Таблетки Корватон должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать как до, так и во время или после еды.

Корватон назначается по 1 таб. 1-2 раза/сут.

При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг/сут (1 таб. 3-4 раза/сут).

Местно. Частота применения зависит от используемой лекарственной формы, тяжести инфекционного процесса.

• шок;
• сосудистый коллапс или выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);
• понижение центрального венозного давления;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к молсидомину.

С осторожностью: больным с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после инфаркта миокарда, больным с глаукомой (особенно закрытоугольной).

Повышенная чувствительность к тобрамицину, детский возраст до 1 года, период грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС: в начале лечения иногда - головная боль, в редких случаях - головокружение.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса.

Прочие: в редких случаях возможно развитие аллергических реакций (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм), замедление скорости психомоторных реакций. Крайне редко - развитие анафилактического шока.

Корватон является антиангинальным препаратом из группы сиднониминов. Молсидомин в результате ряда метаболических превращений выделяет оксид азота (NO), стимулирующий растворимую гуанилатциклазу; накопление цГМФ обуславливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени вен).

Основной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в снижении преднагрузки на сердце. Молсидомин снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет крупные коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при коронарном атеросклерозе. При хронической сердечной недостаточности под влиянием Корватона уменьшается дилатация желудочков. Кроме того, препарат ингибирует раннюю фазу агрегации тромбоцитов, уменьшает выделение (или синтез) серотонина, тромбоксана и других факторов, способствующих агрегации тромбоцитов.

Действие Корватона начинается примерно в течение первых 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка), а в более высоких – бактерицидно (нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель микробной клетки).

Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis /коагулаза-отрицательных и коагулаза-положительных/, а также штаммов, устойчивых к пенициллину); Streptococcus spp. (в т.ч. α-β-гемолитические виды, некоторые негемолитические виды, Streptococcus pneumoniae); Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (индол-отрицательный) и индол-положительные виды Proteus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola), некоторые виды Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae).

После приема внутрь абсорбируется практически полностью из ЖКТ. Биодоступность составляет 60-70%.

Остальные 30-40% метаболизируются в печени. Молсидомин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется нестойкое вещество SIN-1A(N-, морфолино-М-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного SIN-1C. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты.

Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме крови - 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы.

Выводится почками на 90% (в виде метаболитов) и через кишечник (9%); остальное выводится в неизмененном виде. T_1/2 составляет 0.85-2.35 ч.

Не кумулирует (в том числе у больных с почечной недостаточностью). При выраженной печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20%-50%) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме крови.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 года.

Корватон не применим для купирования приступов стенокардии!

У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.

В острой фазе инфаркта миокарда Корватон может быть использован только после стабилизации кровообращения.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентному лечению - нитратами, блокаторами медленных кальциевых каналов и блокаторами бета-адренорецепторов).

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата.

На время лечения следует исключить прием этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения (особенно в начале) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Возможно развитие перекрестной гиперчувствительности к другим аминогликозидами, и следует учитывать возможность того, что пациенты, у которых возникла гиперчувствительность к тобрамицину при местном применении, также могут быть чувствительны к другим местным и/или системным аминогликозидам.

Серьезные нежелательные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, могут возникнуть у пациентов, получающих системную терапию тобрамицином. С осторожностью комбинировать тобрамицин для местного применения с аминогликозидами для системного применения.

С осторожностью применять у пациентов с предполагаемыми или подтвержденными нейромышечными нарушениями, такими как болезнь Паркинсона или миастения. Аминогликозиды могут усугублять мышечную слабость за счет потенциального воздействия на нейромышечную проводимость.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в т.ч. грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо назначить адекватную терапию.

Пациентам, у которых после применения тобрамицина временно снижается четкость зрения, не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до ее восстановления.

При одновременном назначении Корватона с периферическими вазодилататорами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.

При одновременном применении Корватона с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.

Существует большой риск развития гипотонии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано.

В случае одновременного применения тобрамицина местно с системными аминогликозидными антибиотиками, возможно усиление системных побочных эффектов.

Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: симптоматическое.