Корверт и Прекард

Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Повышенная чувствительность к триметазидину; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие, связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); пациенты старше 75 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения AV-проводимости, артериальная гипотензия, увеличение продолжительности интервала QT; редко - экстрасистолии, моно- и полиморфная желудочковая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, изменения АД, хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и неустойчивость походки, синдром "беспокойных ног" (обычно обратимые после прекращения терапии), бессонница, сонливость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов), "приливы" крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Прочие: часто - астения.

Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.

При в/в введении ибутилида связывание с белками плазмы составляет 40%. V_d – 11 л/кг. Метаболизируется с образованием 8 метаболитов, из которых фармакологической активностью обладает лишь один – омега-гидрокисиметаболит.

T_1/2 составляет 2-12 ч (в среднем – 6 ч). 82% выводится почками (7% - в неизмененном виде), 19% - с калом.

Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. V_d – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет около 16%.

T_1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками, главным образом, в неизмененном виде.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 75 лет.

В связи с возможностью возникновения нарушений сердечного ритма (вплоть до угрожающих жизни) введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии необходимого оборудования (в т.ч. дефибриллятор, кардиомонитор, интракардиальный водитель ритма). В течение минимум 4 ч после инфузии ибутилида необходимо осуществлять постоянный мониторинг ЭКГ, при возникновении каких-либо нарушений сердечного ритма длительность мониторирования увеличивают.

С осторожностью применять при фибрилляции предсердий, СССУ, синусовой брадикардии, полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", синоатриальной блокаде, AV-блокаде, коллапсе, шоке, гипокалиемии, гипомагниемии, хронической сердечной недостаточность, левожелудочковой недостаточности, удлинении интервала QT, при артериальной гипотензии, при печеночной недостаточности.

Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах.

Не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения триметазидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении средств, пролонгирующих интервал QT (в т.ч. амиодарон, бета-адреноблокаторы), возникает риск аддитивного увеличения продолжительности интервала QT и развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении повышает концентрации в плазме крови хинидина, прокаинамида, усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Бета-блокаторы и верапамил повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.