Кординик и Натрия пертехнетат

Купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.

Натрия пертехнетат, ^99mTc из генератора применяют в качестве диагностического препарата для:

• сцинтиграфии (скенирования) щитовидной и слюнных желез;
• сцинтиграфии головного мозга;
• радионуклидной ангиокардиографии и вентрикулографии.

Натрия пертехнетат, ^99mТс широко используется для приготовления различных радиоформацевтических препаратов на основе наборов соответствующих реагентов.

Принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания. Разовая доза - 10-20 мг, частота применения - 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг.
При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.

При сцинтиграфии (скенировании) щитовидной и слюнных желез препарат вводят внутривенно или per os в количествах 1 МБк на 1 кг массы тела пациентов. Для сцинтиграфии головного мозга - 5 МБк/кг и для радионуклидной ангиокардиографии и вентрикулофафии - 8-10 МБк/кг.

Сцинтиграфию (скенирование) щитовидной и слюнных желез проводят через 30-60 мин после введения натрия пертехнетата, ^99mТс. Сцинтиграммы оценивают по стандартным критериям интерпретации сцинтиграфической картины желез (форма и размеры, характер распределения препарата, наличие и локализация очагов гиперфиксации и гипофиксации РФП и др.).

Сцинтиграфию головного мозга проводят в динамических и статических режимах. Исследование кровотока головного мозга проводят в динамическом режиме записи сцинтиграмм в течение 40-60 сек. с экспозицией отдельного кадра 1 сек. Препарат вводят внутривенно, болюсно. Патологические процессы в головном мозге, в результате которых нарушается гематоэнцефалический барьер, выявляются по данным пленарных статических сцинтиграмм в 4-х проекциях или томографических сцинтиграмм, как очаги повышенного содержания препарата. Сцинтиграфию головного мозга выполняют через 10-15 мин и спустя 3 ч после внутривенного введения натрия пертехнетата, ^99mТс. Радионуклидную ангиокардиографию и вентрикулографию проводят в динамическом режиме записи сцинтиграмм сердца и крупных сосудов в течение 40-60 сек, с экспозицией отдельного кадра 1 сек. Препарат вводят внутривенно, болюсно.

Для получения радиофармацевтических препаратов на основе наборов реагентов раствор натрия пертехнетата, ^99mTc используют в соответствии с инструкциями по приготовлению этих препаратов.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата «Натрия пертехнетат, ^99mТс из генератора»

Критический орган - яичники.

Острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт.ст.); выраженная анемия; рефрактерная гиперкалиемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил); беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет.

• беременность, период лактации.
• гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью: работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРВ-99).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки. При применении никорандила в высокой дозе возможна артериальная гипотензия и/или тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, усиление кашля.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек.

Прочие: слабость.

Возможно возникновение аллергических реакций при использовании препарата. Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не зарегистрировано.

Антиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы.

За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии.

Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку соответственно. С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС.

Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и полным купированием приступа в течение 12-17 мин.

«Натрия пертехнетат, ^99mТс из экстракционного генератора» - радиофармацевтический препарат, получаемый путем экстракции технеция-99m метилэтилкетоном из раствора ⁹⁹Мо—^99mTc с последующим выпариванием метилэтилкетона и растворением сухого остатка в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Препарат представляет собой бесцветный прозрачный раствор 0,9 % натрия хлорида, содержащий ^99mTc в форме пертехнетата. Объемная активность раствора 740-1480 МБк/мл на дату и время изготовления; рН от 5,0 до 7,0; радиохимическая чистота - не менее 99,0%. Радионуклидные примеси: ⁹⁹Мо - не более 2×10^-3 %, других - не более 1×10^-4 % от активности радионуклида ^99мТс на дату и время изготовления.

Радионуклид ^99mТс распадается с испусканием гамма-квантов с периодом полураспада 6,01 ч. Наиболее интенсивное гамма-излучение имеет энергию 0,1405 МэВ с квантовым выходом 89,6 %.

В отличие от натрия йодида, «Натрия пертехнетат,^99mТс», накапливаясь в щитовидной железе, не участвует в синтезе тиреоидных гормонов. Это обстоятельство позволяет использовать препарат для сцинтиграфических исследований щитовидной железы на фоне применения антитиреоидных препаратов, блокирующих захват йода щитовидной железой. Медленное выведение натрия пертехнетата,^99mТс из циркулирующей крови позволяет использовать его для оценки динамических характеристик кровотока различных органов пациентов (головного мозга, сердца и др.).

После приема внутрь никорандил быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.

Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. T_1/2 составляет 50 мин. Выводится в основном почками.

Технеций-99m после внутривенного введения относительно медленно (по многоэкспоненциальной временной зависимости) выводится из циркулирующей крови. Через 60 минут в циркулирующей крови все еще содержится 10-12 % от введенного количества. Период полувыведения составляет около 1 часа. Натрия пертехнетат,^99mТс распределяется в экстрацеллюлярном пространстве органов, и тканей пропорционально их кровоснабжению, избирательно препарат накапливается в щитовидной железе, в слюнных железах и в слизистой оболочке желудка. Выведение препарата происходит через гепатобилиарную систему, слизистую оболочку желудка и через мочевыделительную систему. Через мочевыделительную систему выводится около 70 % препарата.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления грудью ребенка в течение 24 ч после введения препарата.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями ритма сердца, при нарушениях функции почек и/или печени, гиповолемии, артериальной гипотензии, при отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гиперкалиемии, AV-блокаде I степени, при гипертиреозе.

Лечение следует прекращать постепенно.

В период лечения следует контролировать АД, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности следует иметь в виду, что никорандил может вызывать снижение способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с нитратами пролонгированного действия возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

Предполагается, что при одновременном применении никорандил потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств и других вазодилататоров, а также этанола.

Никорандил потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ5 (комбинация противопоказана).

Имеется сообщение о перфорации ЖКТ при одновременном применении с кортикостероидами (подобные комбинации применять с осторожностью).

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими препаратами не обнаружено.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.