Коромакс и Этимизола раствор 1.5% в ампулах

Стимуляция дыхательного центра: отравления наркотическими анальгетиками, угарным газом; во время и после общей анестезии; ателектаз легкого; гиповентиляция легких; аллергические реакции; асфиксия новорожденных; постасфиксические состояния и профилактика респираторного дистресса у новорожденных.

В качестве бронходилатирующего лекарственного средства: ХОБЛ; бронхиальная астма.

В качестве противовоспалительного средства: артриты; полиартриты.

Астено-депрессивный синдром.

Применяют совместно с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Вводят в/в струйно и капельно. Доза зависит от показаний, клинической ситуации, схемы лечения, массы тела пациента.

В/в (медленно), в/м, п/к. Для стимуляции дыхания - 0.6-1 мг/кг 1-2 раза/сут 1.5% раствора.

Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорожденных - женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28-35 нед в течение 6-7 дней в/в капельно 1 раз/сут 2 мл 1.5% раствора в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида или внутрь, по 0.025 г (1/4 таб.) 2 раза/сут.

Для поддержания стимулирующего влияния ГКС на синтез сурфактанта у недоношенных детей - в/м, 0.2-1 мг/кг 1-3 раза/сут в течение 2-3 дней.

При бронхоспазме - в/м, 2 мл 1.5% раствора 2 раза/сут или внутрь, по 100 мг 3-4 раза/сут.

В качестве противовоспалительного и противоаллергического лекарственного средства - внутрь (после еды), по 100 мг 3-4 раза/сут. Курс лечения - 20-30 дней.

Гиперчувствительность; тяжелое угнетение ЦНС; двигательное и психическое возбуждение; бессонница; отравление судорожными ядами; артериальная гипертензия; глаукома; тяжелые формы атеросклероза; декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы; пожилой возраст.

Со стороны свертывающей системы крови: малые кровотечения (в т.ч. макрогематурия) чаще наблюдаются при одновременном применении с гепарином; реже - большие кровотечения; крайне редко - внутричерепное кровоизлияние; в единичных случаях - фатальные кровотечения.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (число тромбоцитов <100 000 клеток/мкл, или снижение их числа на 50% и более от исходного уровня).

Аналептическое средство. Оказывает прямое избирательное действие на дыхательный центр: возбуждает дыхательный центр в продолговатом мозге, повышает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO₂) и нервным импульсам.

Возбуждение дыхательного центра проявляется в резком длительном углублении и учащении дыхания, увеличении объема легочной вентиляции (при этом нервные элементы дыхательного центра не истощаются).

Увеличивает ОПСС и АД. Не повышает судорожную активность коры головного мозга, проявляет седативное действие, устраняет состояние тревоги. Угнетает ФДЭ, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной и других тканях.

Улучшает краткосрочную память и несколько повышает умственную работоспособность.

Обладает также бронхолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием, которое обусловлено стимуляцией выделения гипофизом АКТГ и повышением в связи с этим концентрации ГКС в крови.

Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует сократимость скелетных мышщ.

Фармакокинетика эптифибатида имеет линейный и дозозависимый характер при струйном введении в дозе от 90 до 250 мкг/кг и инфузии со скоростью от 0.5 до 3 мкг/кг/мин. При введении препарата по рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) его концентрация в плазме быстро достигает пика, затем немного снижается и приходит к равновесию в течение 4-6 ч. При коронарной ангиопластике этого снижения можно избежать путем введения второго болюса в дозе 180 мкг/кг через 10 мин после первого. Связывание с белками плазмы - 25%.

T_1/2 составляет 2.5 ч, клиренс - 55-58 мл/кг/ч и V_d - 185-260 мл/кг. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего составляет 50%; большая часть выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. В плазме человека основные метаболиты не обнаружены.

Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Метаболизируется в печени.

Выводится почками в виде метаболитов.

При беременности применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превосходит потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение эптифибатида в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Эптифибатид предназначен для использования только в условиях стационара. Перед началом лечения все пациенты должны быть тщательно обследованы с целью выявления возможных кровотечений, особенно женщины, пожилые пациенты, а также пациенты с низкой массой тела, как имеющие наибольший риск геморрагических осложнений. Риск кровотечения наиболее велик в месте артериального доступа у больных, которым проводится ЧТКА. Необходимо внимательно следить за местами возможного кровотечения (в т.ч. за местом катетеризации); следует также проявлять настороженность в отношении возможного кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей, забрюшинных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, влияющими на систему гемостаза, включая тромболитики, антикоагулянты, декстран, аденозина фосфат, НПВС, сульфинпиразон, антиагреганты.

Если во время лечения возникает необходимость в неотложном хирургическом вмешательстве, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подвергающиеся компрессии (подключичная, яремная). В случае возникновения серьезного кровотечения, которое не удается остановить путем наложения давящей повязки, следует немедленно прекратить введение препарата и гепарина. Риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует соблюдать осторожность и убедиться в том, что пунктирована только передняя стенка бедренной артерии. Систему для введения из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы: АЧТВ - менее 45 сек, что обычно происходит через 3-4 ч после прекращения введения гепарина. После удаления системы для введения следует осуществить гемостаз с последующим тщательным наблюдением в течение минимум 2-4 ч до выписки из стационара.

При снижении количества тромбоцитов менее 100 000/мкл, введение эптифибатида и гепарина следует прекратить и осуществить необходимые лечебные мероприятия. Если в анамнезе отмечались случаи тромбоцитопении при применении других парентеральных ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, то необходимо особо тщательное наблюдение. Может отмечаться обратимое 5-кратное увеличение времени кровотечения. Время кровотечения возвращается к исходным показателям в течение 2-6 ч после прекращения введения эптифибатида.

Не рекомендуется применять одновременно с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием клинического опыта. Применение гепарина рекомендуется во всех случаях (при отсутствии противопоказаний к его использованию).

До начала терапии для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, АЧТВ, сывороточного креатинина, числа тромбоцитов, гемоглобина, гематокрита. Последние 3 показателя следует непрерывно мониторировать в течение 6 ч после начала терапии, затем 1 раз/сут на всем протяжении терапии (или чаще - в случае снижения показателей). При тромбоцитопении ниже 100 000/мкл следует проводить повторные анализы для исключения псевдотромбоцитопении; введение гепарина следует прекратить.

В случае развития диспепсии необходимо принимать пероральную форму препарата через 30 мин после еды.

При развитии тревожности, головокружения, нарушений сна следует уменьшить разовую дозу до 50 мг, назначая 5-6 раз в утренние и дневные часы.

У детей при назначении в дозе 1 мг/кг возможно ослабление сокращения миокарда, снижение МОК, снижение пульсового давления, повышение диастолического АД, усиление тканевой гипоксии у детей, родившихся в асфиксии. Эти нежелательные явления можно ослабить назначением тиамина.

Увеличивает T_1/2 теофиллина.

НПВС повышают анальгезирующую активность.

Циметидин замедляет метаболизм метиламида этилимидазолдикарбоната в печени, усиливая тем самым его действие.