Коронель и Ремантадин

Купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.

Принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания. Разовая доза - 10-20 мг, частота применения - 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг.
При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.

Острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт.ст.); выраженная анемия; рефрактерная гиперкалиемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил); беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Повышенная чувствительность к римантадину; острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст - в зависимости от применяемой лекарственной формы.

С осторожностью: при артериальной гипертензии, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), атеросклерозе сосудов головного мозга, при печеночной недостаточности, при заболеваниях ЖКТ; пациентам пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки. При применении никорандила в высокой дозе возможна артериальная гипотензия и/или тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, усиление кашля.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек.

Прочие: слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недостаточность, блокада сердца, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, двигательные расстройства, сонливость, подавленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение или потеря обоняния.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, диарея, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.

Прочие: аллергические реакции.

Антиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы.

За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии.

Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку соответственно. С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС.

Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и полным купированием приступа в течение 12-17 мин.

Противовирусное средство, производное адамантана; активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А₂ типа). Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, по и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК).

Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом - имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

После приема внутрь никорандил быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.

Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. T_1/2 составляет 50 мин. Выводится в основном почками.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов римантадина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм римантадина.

У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями ритма сердца, при нарушениях функции почек и/или печени, гиповолемии, артериальной гипотензии, при отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гиперкалиемии, AV-блокаде I степени, при гипертиреозе.

Лечение следует прекращать постепенно.

В период лечения следует контролировать АД, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности следует иметь в виду, что никорандил может вызывать снижение способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводившуюся противосудорожную терапию, на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе до 100 мг/сут одновременно с противосудорожной терапией.

Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа. Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

Возможно появление резистентных к римантадину вирусов.

При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения римантадина возникают головокружение, головная боль или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с нитратами пролонгированного действия возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

Предполагается, что при одновременном применении никорандил потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств и других вазодилататоров, а также этанола.

Никорандил потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ5 (комбинация противопоказана).

Имеется сообщение о перфорации ЖКТ при одновременном применении с кортикостероидами (подобные комбинации применять с осторожностью).

При одновременном применении римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.

Средства, закисляющие мочу (аммония хлорид, кислота аскорбиновая), уменьшают эффективность действия римантадина (вследствие усиления его выведения почками).

Средства, защелачивающие мочу (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат) усиливают его эффективность (снижение экскреции почками).

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают C_max римантадина на 11%.

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.