Коронель и Терасил-Д

Купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.

• симптоматическая терапия сухого раздражающего кашля при "простуде", ОРЗ и других острых и хронических заболеваниях органов дыхания.

Принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания. Разовая доза - 10-20 мг, частота применения - 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг.
При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза для взрослых - 5 - 7,5 мл сиропа 3-4 раза в сутки. Рекомендуемая доза для детей старше 6 лет - 2,5-3,5 мл сиропа 3-4 раза в сутки.

Острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт.ст.); выраженная анемия; рефрактерная гиперкалиемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил); беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• эпилепсия;
• гипертиреоз;
• бронхиальная астма;
• пациенты, принимающие ингибиторы моноаминоксидазы (МАО);
• детский возраст до 6 лет;
• беременность и период лактации.

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца; недавно перенесенный инфаркт миокарда; закрытоугольная глаукома; задержка мочи; гиперплазия предстательной железы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки. При применении никорандила в высокой дозе возможна артериальная гипотензия и/или тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, усиление кашля.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек.

Прочие: слабость.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, апатия, повышенная возбудимость, чувство тревоги, эйфория, шум в ушах, нарушение координации движений, тремор, эпилептиформные судороги.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: усиление слюноотделения, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, анорексия, повышение аппетита, боли в эпигастрии.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, нефротоксичность (папиллярный некроз).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхообструкция.

Антиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы.

За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии.

Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку соответственно. С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС.

Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и полным купированием приступа в течение 12-17 мин.

Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами: оказывает противокашлевое, сосудосуживающее и противоаллергическое действие.

Декстрометорфан является противокашлевым средством, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет сухой кашель (различной этиологии). Оказывает некоторое седативное действие. Не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием, не угнетает дыхательный центр. Начало действия - через 10-30 мин после приема; продолжительность - в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч - у детей.

Фенилэфрин - альфа-адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, способствует устранению заложенности носа, облегчает носовое дыхание.

Хлорфенамин - H₁- рецепторов блокатор, оказывает противоаллергическое действие.

После приема внутрь никорандил быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.

Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. T_1/2 составляет 50 мин. Выводится в основном почками.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями ритма сердца, при нарушениях функции почек и/или печени, гиповолемии, артериальной гипотензии, при отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гиперкалиемии, AV-блокаде I степени, при гипертиреозе.

Лечение следует прекращать постепенно.

В период лечения следует контролировать АД, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности следует иметь в виду, что никорандил может вызывать снижение способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола, в связи с тем, что декстрометорфан усиливает его действие.

Хлорфенамин может подавлять положительные кожные аллергические пробы, поэтому препарат следует отменить за несколько дней до проведения кожных тестов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с нитратами пролонгированного действия возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

Предполагается, что при одновременном применении никорандил потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств и других вазодилататоров, а также этанола.

Никорандил потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ5 (комбинация противопоказана).

Имеется сообщение о перфорации ЖКТ при одновременном применении с кортикостероидами (подобные комбинации применять с осторожностью).

Декстрометорфан

Усиливает действие наркотических противокашлевьгх препаратов и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты). Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение артериального давления, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор.

Амиодарон, флуоксетин, хинидин ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Фенилэфрин

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в т.ч. метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина). Гуанетидин в свою очередь, усиливает альфа-адреностмулирующую активность фенилэфрина. Ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

На фоне одновременного приема резерпина возможно повышение артериального давления (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, мстоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргомстрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов.

Хлорфенамин

Ингибиторы МАО, фуразолидон повышают риск развития гипертонического криза, возбуждения, гиперпирексии.

Симптомы: передозировка фенилэфрина может вызвать возбуждение, повышение артериального давления и нарушения ритма сердца. Передозировка декстрометорфана может вызвать возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, нарушение сознания, снижение артериального давления, тахикардию, гипертонус мышц, атаксию, диспепсические расстройства.

Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокружение, нарушения сна, сухость во рту, задержку мочи.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, искусственная вентиляция легких. Специфический антидот для декстрометорфана - налоксон.