Кофетамин и Ринофлуимуцил

Мигрень; артериальная гипотензия.

Острый и подострый ринит с густым гнойно-слизистым секретом; хронический ринит; вазомоторный ринит; атрофический ринит; синусит.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Применяют интраназально 3-4 раза/сут.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; беременность; период лактации.

C осторожностью

Нарушения сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания в анамнезе, в т.ч. наличие соответствующих факторов риска (ввиду альфа-симпатомиметической активности); судороги в анамнезе; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; одновременный прием других симпатомиметических назальных средств, в т.ч. других средств против заложенности носа; пациенты, которые получают в настоящее время или получали на протяжении 2 недель ингибиторы МАО типа А; гипофизэктомия или операция с обнажением твердой мозговой оболочки; дети в возрасте до 6 лет.

С осторожностью

Окклюзионные сосудистые заболевания; сахарный диабет; гипертиреоз; бронхиальная астма; гипертрофия предстательной железы, поскольку она может затруднять мочеиспускание; применение бета-адреноблокаторов; длительное применение может вызвать возобновление симптомов заложенности и лекарственно-индуцированный ринит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.

Прочие: при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Нарушения психики: особенно при длительном и/или частом использовании - тревожность, галлюцинации, бред.

Со стороны нервной системы: особенно при длительном и/или частом использовании - головная боль, беспокойство, ажитация, бессонница, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: особенно при длительном и/или частом использовании: учащенное сердцебиение, тахикардия, аритмия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: особенно при длительном и/или частом использовании: сухость в носу и горле, ощущение дискомфорта в носу, заложенность носа.

Со сторонгы пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: уртикарная сыпь, сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Общие реакции: при длительном и/или частом использовании: раздражение в месте введения, привыкание.

Комбинированное лекарственное средство.

Кофеин вызывает стимуляцию ЦНС, главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает АД при гипотензии.

Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Комбинированное лекарственное средство для интраназального применения. Оказывает муколитическое и сосудосуживающее действие.

Ацетилцистеин обладает муколитической активностью за счет наличия свободной сульфгидрильной группы, которая путем разрыва дисульфидных связей гликопротеинов слизи оказывает разжижающее действие на назофарингеальный секрет.

Туаминогептана сульфат – симпатомиметический амин, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие без системных воздействий.

Эти два вещества действуют синергически для снижения интраназальной резистентности.

После введения терапевтической дозы C_max туаминогептана в плазме достигается в интервале 0.25-6 ч. Среднее значение Т_max составляло 2 ч.

Метаболизм туаминогептана сульфата в гепатоцитах человека был изучен in vitro. В условиях in vitro не происходило трансформации в гепатоцитах человека. Основным метаболитом N-ацетилцистеина является неорганический сульфат, который выводится с мочой, другие метаболиты включают таурин, цистеин и N,N-диацетилцистеин.

N-ацетилцистеин быстро деацетилируется до цистеина, который включается в белки. Избыток цистеина поступает в печень, где он либо метаболизируется для выведения, либо дополнительно модифицируется.

Средний Т_1/2 туаминогептана в плазме крови после применения в терапевтической дозе составляет 9.8 ч. Через 12 ч после приема туаминогептан определялся у всех испытуемых (среднее значение 0.42 нг/мл). Через 24 ч после приема средняя концентрация туаминогептана в плазме крови составляла 0.30 нг/мл, но у большинства испытуемых концентрация была уже ниже предела количественного определения (0.100 нг/мл).

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение данного лекарственного средства при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 6 лет.

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов с гипертрофией простаты из-за риска задержки мочи.

Длительный прием препаратов, сужающих кровеносные сосуды, может нарушать нормальную функцию слизистой оболочки носовой полости и придаточных пазух носа, а также вызывать привыкание. Таким образом, частое применение в течение длительного времени может иметь неблагоприятное воздействие.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста с гиперплазией предстательной железы из-за риска задержки мочи.

При отсутствии полного терапевтического ответа в течение нескольких дней следует проконсультироваться с врачом; в любом случае, продолжительность лечения не должна составлять больше 1 недели.

По решению врача применение данного средства можно сочетать с соответствующей антибактериальной терапией..

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что в некоторых случаях отмечались галлюцинации.

Усиливает фармакологическое действие других лекарственных средств, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин снижает выведение кофеина до 50%.

Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в ЖКТ.

Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств; повышает - ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости).

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в т.ч. суматриптан) и никотин.

Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).

Несмотря на низкую системную абсорбцию туаминогептана, при его местном нанесении в носовую полость следует принимать во внимание следующее потенциальное взаимодействие: ингибиторы МАО, включая обратимые ингибиторы МАО: повышение риска возникновения гипертонического криза; антигипертензивные средства (включая блокаторы адренергических нейронов или бета-адреноблокаторы): может блокировать гипотензивное действие препаратов; сердечные гликозиды: может повышать риск возникновения сердечной аритмии; алкалоиды спорыньи: может повышать риск возникновения сердечной аритмии; препараты для лечения болезни Паркинсона: может повышать риск токсического действия на сердечно-сосудистую систему; окситоцин: может повышать риск возникновения артериальной гипертензии.