Крегиум и Фтордезоксиглюкоза, 18F

• в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса (по классификации NYHA).

Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) с целью раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Внутрь.

По 1 таблетке 2-3 раза в день. Рекомендованный курс лечения составляет 6 недель. Необходимость более длительного лечения должна определяться врачом, при этом длительность лечения не должна превышать 6 месяцев.

Вводят в/в.

Время начала сканирования зависит от исследуемого органа.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточного количества клинических данных);
• редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит сахаразы/изомальтазы (т.к. в составе содержится сахароза).

Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления (тошнота, рвота);

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия и артериальная гипотензия (при длительном применении в больших дозах).

Прочие: астения.

Радиофармацевтическое диагностическое средство. При введении данного средства в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. Данное средство может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление данного вещества. Гиперфиксация данного вещества наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Фтордезоксиглюкоза [¹⁸F], является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления фтордезоксиглюкозы, [^18_F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Данное средство также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза [¹⁸F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата [¹⁸F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизменных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы [¹⁸F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения данного средства. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Действие препарата Крегиум является совокупным действием активных веществ экстракта цветков и листьев боярышника, поэтому проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным; все вместе компоненты не могут быть прослежены с помощью маркеров или биоисследований.

После в/в введения данное вещество быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление данного вещества наблюдается в коре и глубоких структурах, причем его содержание в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление данного вещества в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 мин после в/в введения и сохраняется в течение еще 25-30 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 мин после введения данного вещества и сохраняется еще 240-360 мин после введения.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Меры предосторожности при применении

Перед применением препарата Крегиум следует проконсультироваться с врачом. Если на фоне лечения симптомы заболевания остаются неизменными или усиливаются.необходимо проконсультироваться с врачом.

Информация для больных сахарным диабетом

Каждая таблетка препарата Крегиум содержит около 106 мг сахарозы, что соответствует 0.009 ХЕ (хлебной единицы). При приеме рекомендованной суточной дозы препарата это количество незначительно даже при необходимости соблюдения противодиабетической диеты.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении в рекомендованных дозах препарат Крегиум не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сообщений о взаимодействии препарата Крегиум с другими лекарственными препаратами не имеется, тем не менее, по при необходимости одновременного применения препарата Крегиум с другими лекарственными препаратами следует проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении экстракта боярышника и сердечных гликозидов (дигоксин, строфантин и др.) происходит усиление кардиотонического эффекта. С бета-адреноблокаторами - возможно усиление гипотензивного эффекта.

Симптомы: о случаях передозировки не сообщалось. При значительной передозировке,возможно увеличение частоты и выраженности дозозависимых побочных эффектов, указанных в разделе «Побочное действие».

Лечение: симптоматическое.