Крегиум и Такзайро

• в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса (по классификации NYHA).

Для профилактики рецидивирующих приступов наследственного ангионевротического отека у пациентов в возрасте 12 лет и старше.

Внутрь.

По 1 таблетке 2-3 раза в день. Рекомендованный курс лечения составляет 6 недель. Необходимость более длительного лечения должна определяться врачом, при этом длительность лечения не должна превышать 6 месяцев.

Для п/к введения.

Рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг 1 раз/2 нед. Пациентам, у которых на фоне терапии стабильно отсутствуют приступы, доза ланаделумаба может быть снижена до 300 мг 1 раз/4 нед., особенно пациентам с низкой массой тела.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточного количества клинических данных);
• редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит сахаразы/изомальтазы (т.к. в составе содержится сахароза).

Повышенная чувствительность к ланаделумабу; детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания.

Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления (тошнота, рвота);

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия и артериальная гипотензия (при длительном применении в больших дозах).

Прочие: астения.

Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности, которые включают зуд, дискомфорт и ощущение покалывания языка.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - макуло-папулезная сыпь.

Со стороны печени: часто - повышение активности АЛС и АСТ.

Местные реакции: очень часто - боль, эритема, кровоподтек, дискомфорт, гематома, кровотечение, зуд, припухлость, уплотнение, парестезия, ощущение тепла, отек и сыпь.

Полностью человеческое моноклональное антитело (иммуноглобулин G1 (IgG1)/κ-легкая цепь), при производстве которого используется технология рекомбинантной ДНК в клетках яичников китайских хомячков (СНО).

Ланаделумаб ингибирует протеолитическую активность активированного калликреина в плазме. Повышение активности калликреина в плазме вызывает приступ ангионевротического отека у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком вследствие протеолиза кининогена с высокой молекулярной массой с последующим образованием расщепленного кининогена с высокой молекулярной массой. Ланаделумаб обеспечивает длительный контроль активности калликреина в плазме, и, тем самым, ограничивает образование брадикинина у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком.

Действие препарата Крегиум является совокупным действием активных веществ экстракта цветков и листьев боярышника, поэтому проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным; все вместе компоненты не могут быть прослежены с помощью маркеров или биоисследований.

Фармакокинетика ланаделумаба показала линейный дозозависимый характер в диапазоне доз до 400 мг и воспроизводимую экспозицию после п/к введения препарата в течение до 12 месяцев. У пациентов, получавших препарат, содержащий ланаделумаб, в дозе 300 мг 1 раз/2 нед., среднее значение AUC в равновесном состоянии, C_ss^max и C_ss^min составили 408 мкг×сут/мл, 34.4 мкг/мл, и 25.4 мкг/мл соответственно. Предполагаемое время для достижения C_ss составило около 70 сут. После п/к введения ланаделумаба время до достижения C_max составляет около 5 сут. Среднее значение V_d ланаделумаба у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком составляет 14.5 л. Ланаделумаб является терапевтическим моноклональным антителом, и, как предполагается, не связывается с белками плазмы. Среднее значение общего клиренса ланаделумаба составляет 0.0297 л/ч, терминальный T_1/2 составляет 14 сут.

Меры предосторожности при применении

Перед применением препарата Крегиум следует проконсультироваться с врачом. Если на фоне лечения симптомы заболевания остаются неизменными или усиливаются.необходимо проконсультироваться с врачом.

Информация для больных сахарным диабетом

Каждая таблетка препарата Крегиум содержит около 106 мг сахарозы, что соответствует 0.009 ХЕ (хлебной единицы). При приеме рекомендованной суточной дозы препарата это количество незначительно даже при необходимости соблюдения противодиабетической диеты.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении в рекомендованных дозах препарат Крегиум не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не предназначен для лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека.

В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности, необходимо немедленно прекратить введение ланаделумаба и начать соответствующую терапию.

Ланаделумаб может повышать значения АЧТВ в результате взаимодействия ланаделумаба с реагентами, применяемыми для определения АЧТВ. Указанные реагенты инициируют внутренний путь коагуляции посредством активации плазменного калликреина в контактной системе. Ингибирование плазменного калликреина ланаделумабом может увеличить АЧТВ, определяемое с помощью этого метода. Ни одно из повышений АЧТВ у пациентов, получавших ланаделумаб, не ассоциировалось с патологическим кровотечением.

Сообщений о взаимодействии препарата Крегиум с другими лекарственными препаратами не имеется, тем не менее, по при необходимости одновременного применения препарата Крегиум с другими лекарственными препаратами следует проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении экстракта боярышника и сердечных гликозидов (дигоксин, строфантин и др.) происходит усиление кардиотонического эффекта. С бета-адреноблокаторами - возможно усиление гипотензивного эффекта.

Симптомы: о случаях передозировки не сообщалось. При значительной передозировке,возможно увеличение частоты и выраженности дозозависимых побочных эффектов, указанных в разделе «Побочное действие».

Лечение: симптоматическое.