Криксиван и Ланзоптол

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Препарат принимают внутрь.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 30 мг/сут в течение 2-4 недель, в резистентных случаях - до 60 мг/сут.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВП - по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

С целью эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Для противорецидивного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 30 мг/сут.

Для противорецидивного лечения рефлюкс-эзофагита - 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

• злокачественные новообразования в ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности (II и III триместры), пациентам пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны ЦНС: астения, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, гипестезия, нарушения сна.

Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, гематурия, протеинурия.

Дерматологические реакции: зуд, сухость кожи.

Со стороны свертывающей системы крови: гемолитическая анемия.

Прочие: лимфаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы: повышение или снижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея или запор; в отдельных случаях - язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, повышение содержания билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - алопеция; в отдельных случаях - фотосенсибилизация.

Прочие: редко - миалгия.

Противовирусное средство, ингибитор протеазы. Активен в отношении ВИЧ-1. Ингибирует вирусную протеиназу за счет связывания со специфическими рецепторами, что препятствует образованию вирусных полипротеинов и приводит к формированию неактивных вирусных частиц.

Всасывание

После приема внутрь абсорбция высокая. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. При приеме внутрь в дозе 30 мг C_max в плазме крови достигается через 1.5-2.2. ч и составляет 0.75-1.15 мг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97.7-99.4%.

Метаболизм

Активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень.

Выведение

T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч.

Выводится почками в виде метаболитов (14-23%) и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста выведение замедляется.

При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при беременности (II и III триместры).

В период лечения индинавира сульфатом пациентам показана адекватная водная нагрузка для того, чтобы избежать развития нефролитиаза. При недостаточности функции печени показано снижение дозы индинавира.

При возникновении бессимптомной гипербилирубинемии не требуется снижения дозы индинавира, при этом значения билирубина постепенно снижаются до нормальных.

Безопасность и эффективность применения индинавира у детей не установлена.

При одновременном применении индинавира с рифабутином концентрация последнего в плазме крови увеличивается.

При одновременном применении с кетоконазолом концентрация индинавира в плазме крови увеличивается.

Индинавира сульфат не применяют одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом и триазоламом, т.к. совместное применение с ингибиторами CYP3A4 может привести к подавлению метаболизма этих препаратов и возникновению нарушений сердечного ритма.

Поскольку рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4 возможно значительное уменьшение концентрации индинавира в плазме крови (комбинация индинавира и рифампицина не рекомендуется).

При одновременном применении лансопразол замедляет выведение лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).

Снижает клиренс теофиллина на 10%.

Лансопразол изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих препаратов 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (антациды следует назначать за 1 ч или через 1-2 ч после приема лансопразола).